Atomoxetín

Keď ATH:
N06BA09

Farmakologický účinok

Centrálne pôsobiace agonisty. Atomoxetín je vysoko účinný inhibítor presynaptických norepinefrínu vektorov. Atomoxetín To má minimálnu afinitu k ostatným noradrenergných receptory alebo iné receptory alebo transportéry neurotransmiterov.

Atomoxetín sa nevzťahuje na psychostimulancií a nie je derivát amfetamínu. V klinických štúdiách sa zistilo, amplifikácia symptómov alebo akýchkoľvek nežiaducich udalostí, spojená s abstinenčným syndrómom.

Farmakokinetika

Akonáhle ste vo vnútri atomoxetín rýchlo a takmer úplne absorbuje, dosiahnutie C_max v plazme po asi 1 až 2 hodiny. Atomoxetín je široko distribuovaný v organizme. Má vysokú afinitu k plazmatické proteíny, Po prvé – bielkovina. Atomoxetín podstúpi primárnej metabolizmu s účasťou izoenzýmu CYP2D6. Hlavný obraz sa oxiduje metabolitu 4-gidroksiatomoksetin rýchlo glyukuroniziruetsya. Podľa farmakologickej aktivite 4-ekvivalentná atomoxetínu gidroksiatomoksetin, ale cirkuluje v plazme pri oveľa nižších koncentráciách. Aj keď 4-gidroksiatomoksetin spočiatku vytvorený s účasťou CYP2D6, u ľudí s nedostatočnou aktivitou môže byť CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 tvorená iným izoenzýmov cytochrómu P₄₅₀, ale pomalšie. Atomoxetín nie je inhibujú alebo indukujú CYP2D6 cyklu.

Priemerná T_1/2 atomoxetín po perorálnom podaní je 3.6 h u pacientov s ťažkou metabolických a 21 hodín u pacientov so zníženou metabolizmu. Atomoxetín sa vylučuje hlavne močom ako 4-gidroksiatomoksetin-O-glukuronid.

Svedectvo

Deficitu pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) deti 6 a staršie, dospievajúcich a dospelých.

Režim dávkovania

Je vo vnútri, bez ohľadu na jedlom alebo počas jedla, v jednej dennej dávke ráno. V prípade výskytu nežiaducich účinkov pri užívaní lieku 1 Čas / deň možno odporučiť u pacientov užívajúcich 2 x / deň, zdieľanie dávku na rannú privítanie a príjem v neskoré popoludnie alebo podvečer.

Pre deti a dospievajúcich do hmotnosti 70 kg odporúčaná úvodná denná dávka je približne 0.5 mg / kg a zvýšiť až na terapeutickej dennej dávke približne 1.2 mg / kg nie skôr ako 3 deň. Pokiaľ nedôjde k zlepšeniu pacienta celková denná dávka môže byť zvýšená na maximálne 1.8 mg / kg nie skôr ako 2-4 týždňov po začatí liečby. Odporúčaná udržiavacia dávka je približne 1.2 mg / kg / deň. Odporúčaná maximálna denná dávka je 1.8 mg / kg alebo 120 mg.

U detí a dospievajúcich s hmotnosťou viac ako 70 kg a dospelých Odporúčaná počiatočná denná dávka je 40 mg a zvýšiť až na terapeutickej dennej dávke približne 80 mg nie skôr ako 3 deň. Pokiaľ nedôjde k zlepšeniu pacienta celková denná dávka môže byť zvýšená na maximálne 120 mg nie skôr ako 2-4 týždňov po začatí liečby. Odporúčaná udržiavacia dávka je 80 mg. Odporúčaná maximálna denná dávka je 120 mg.

U pacientov so stredne ťažkým poškodením pečene (Trieda B pre Child-Pugh) spúšťanie a podporovať terapeutickej dávky by sa mal znížiť na 50% od obvyklej odporúčanej dávke. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (trieda C Child-Pugh) spúšťanie a podporovať terapeutickej dávky by sa mal znížiť na 25% z normálnej dávky.

Vedľajší efekt

Nežiaduce účinky u pacientov so zlou metabolizmu : znížená chuť do jedla, nespavosť, porušenie kvalitu spánku, enuréza, Zlá nálada, tremor, skoré ranné vstávanie, zápal spojiviek, mdloby, midriaz.

Zo zažívacieho systému: Často – znížená chuť do jedla, sucho v ústach, nevoľnosť; často – žalúdočné ťažkosti, zápcha, dyspepsia, nadúvanie.

CNS: Často – nespavosť; často – skoré ranné vstávanie, zníženie libida, poruchy spánku, závrat, porušenie kvalitu spánku, sinus bolesť hlavy, ospalosť.

Kardiovaskulárny systém: často – prílivy (krv), búšenie srdca, tachykardia; niekedy – pocit chladu v dolných končatinách; zriedka – periférne vaskulárne reakcie a / alebo Raynaudov syndróm a riziko opätovného výskytu Raynaudovho syndrómu. V placebom kontrolovaných štúdiách u dospelých, prijímanie atomoxetín poznamenať, priemerné zvýšenie srdcovej frekvencie 6 u. / min, a priemerný nárast systolického (o 3 mmHg.) a diastolický (o 1 mmHg.) Krvný tlak v porovnaní s placebom.

Z močového systému: často – bolestivé močenie, retencia moču.

Na strane reprodukčného systému: často – dysmenorea, abnormálna ejakulácia, nedostatok ejakulácia, erektilnej dysfunkcie, erektilnej dysfunkcie, menštruačné poruchy, porušenie orgazmu, prostatitis; zriedka – podľa spontánnych hlásení – bolestivé alebo dlhotrvajúce erekcie.

Dermatologické reakcie: často – dermatitída, zvýšené potenie.

Ostatné: často – slabosť, zimnica, strata váhy.

Kontraindikácie

Súčasné užívanie s inhibítormi MAO, zakrыtougolynaya glaukóm, Precitlivenosť atomoxetínu.

Tehotenstvo a dojčenie

Použitie v tehotenstve a dojčenia je možné iba v prípade,, kedy očakávaný prínos pre matku výrazne prevyšuje potenciálne riziko pre plod alebo dojča.

Nevedno, či Atomoxetín sa uvoľňuje do materského mlieka u človeka.

Upozornenie

Opatrnosť je potrebná u pacientov s hypertenziou, taxikardiej, kardiovaskulárne choroby, cerebrovaskulárne, rovnako ako akýkoľvek štát, čo môže viesť k rozvoju hypotenzia, tk. Prípady ortostatickej hypotenzie.

Atomoxetín môže spôsobiť hypertenzie u pacientov v konečnom štádiu ochorenia obličiek.

Príznaky ADHD ako zhoršenej pozornosti a hyperaktivita (identifikované vo viac ako jednej sociálne prostredie, napr, a doma, a školské) sa môže prejaviť ako nedostatok koncentrácie, roztržitosť, nadmerné netrpezlivosť, popudlivosť, dezorganizácie, nepokoj, a iné podobné poruchy správania. Diagnóza ADHD by malo spĺňať kritériá MKN-10.

V klinických štúdiách u detí a dospievajúcich v priebehu liečby atomoxetínom zvýšiť pravdepodobnosť samovražedných myšlienok.

V zriedkavých prípadoch, u pacientov u pacientov užívajúcich atomoxetín označené alergické reakcie – vyrážka, angioedém, žihľavka.

Atomoxetín by nemal byť používaný po dobu aspoň 2 týždňov po vysadení inhibítorov MAO. Liečba inhibítormi MAO sa nesmie začať v rámci 2 týždne po vysadení atomoxetínu.

Mnoho pacientov, pričom atomoxetín, došlo k miernemu zvýšeniu tepovej frekvencie (v priemere <10 u. / min) a / alebo zvýšenie krvného tlaku (v priemere <5 mmHg.). Vo väčšine prípadov sa tieto zmeny neboli klinicky významný účinok. Tiež, tam boli prípady ortostatickej hypotenzie.

To bolo hlásil, o zriedkavých prípadoch závažné pečeňové dysfunkcie u pacientov užívajúcich atomoxetín (Dva prípady sú popísané vyššími hladinami pečeňových enzýmov a bilirubínu v 2 milión. Pacienti). Pacienti s príznakmi žltačky alebo laboratórnych parametrov identifikovaná, sugestívne dysfunkcia pečene atomoxetínu sa mali zrušiť.

Účinnosť liečby atomoxetínu viac 18 mesiacov alebo viac bezpečnosti liečby 2 rokov nebola systematicky hodnotená.

Pacienti (najmä deti a mládež), liečby ADHD, vyžaduje dohľad vo vzťahu k nástupu agresívneho správania alebo nepriateľstva.

Pacienti, príjem atomoxetín, To si vyžaduje sledovanie kvôli riziku výskytu nasledujúcich príznakov: poplach, ažitaciâ, záchvaty paniky, nespavosť, popudlivosť, popudlivosť, akatízia, gipomaniya a mánia.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pacienti by mali byť opatrní pri nakladaní s nebezpečnými mechanickými prostriedkami, vr. auto, kým, pokiaľ si nie sú istí,, že Atomoxetín nespôsobuje žiadne porušenie.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní atomoxetínu s β agonistov₂-adrenergné receptory môžu zvýšiť ich pôsobenie na kardiovaskulárny systém (táto kombinácia byť používaný s opatrnosťou).

U pacientov so závažnými CYP2D6 inhibítory metabolických CYP2D6 obsahu nárast atomoxetínu v plazme v rovnovážnom stave na úroveň, podobné ako u pacientov s nízkym CYP2D6 metabolizmu.

Na základe in vitro štúdií predpokladá, že vymenovanie inhibítorov cytochrómu P₄₅₀ pacienti so zníženou metabolizmu CYP2D6 nie je zvýšenie koncentrácie v plazme atomoxetínu. Pacienti, drogu inhibítory CYP2D6, Odporúča veľmi pomalý nárast atomoxetínu dávky.

V aplikácii s liečivami, ovplyvňujúce krvný tlak sa môže meniť v krvný tlak.