Stimuloton: návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie

Aktívny materiál: Sertralín
Keď ATH: N06AB06
CCF: Antidepresívum
ICD-10 kódy (svedectvo): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Keď CSF: 02.02.04
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Stimuloton: lieková forma, zloženie a balenie

Pills, Film-coated biela alebo takmer biela, oválny, šošvkovitý, Ryté “E271” na jednej strane a Valium – ďalšie, bez zápachu.

Pomocné látky: magnéziumstearát, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Natriumkarboxymethylovaný (Typ), dihydrát fosforečnanu vápenatého, mikrokryštalická celulóza.

Zloženie škrupiny: makrogol 6000, Oxid titaničitý, gipromelloza.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills, Film-coated biela alebo takmer biela, oválny, šošvkovitý, Ryté “E272” na jednej strane a Valium – ďalšie, bez zápachu.

Pomocné látky: magnéziumstearát, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Natriumkarboxymethylovaný (Typ), dihydrát fosforečnanu vápenatého, mikrokryštalická celulóza.

Zloženie škrupiny: makrogol 6000, Oxid titaničitý, gipromelloza.

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Stimuloton: farmakologický účinok

Antidepresívum. Selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Má malý vplyv na spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu. V terapeutických dávkach sertralín tiež blokuje vychytávanie serotonínu ľudskými krvnými doštičkami..

Nestimuluje, sedatívne alebo anticholinergné akcie. Sertralín nemá žiadnu afinitu k m-cholinergiká, serotonín, dopamín, histamín, adreno-, GABA- a benzodiazepinovыm receptory.

Pri používaní Stimulotonu^® žiadne zvýšenie telesnej hmotnosti. Droga nespôsobuje psychickú ani fyzickú drogovú závislosť.

Antidepresívny účinok sa zaznamená do konca druhého týždňa pravidelného užívania lieku., pričom maximálny účinok sa dosiahne len prostredníctvom 6 týždne.

Stimuloton: farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní sa pomaly vstrebáva z gastrointestinálneho traktu., ale takmer úplne. C_max dosiahnuť 4.5-8.4 žiadna. Pri súčasnom užívaní lieku s jedlom sa jeho biologická dostupnosť zvyšuje o 25%, C_max dosiahnuté rýchlejšie.

Rozdelenie

Pri jednorazovej dennej dávke lieku C_ss zvyčajne dosiahnuté do týždňa. Väzba na plazmatické bielkoviny je 98%. V_d – viac 20 l / kg. Sertralín sa vylučuje do materského mlieka. Neexistujú žiadne údaje o jeho schopnosti prechádzať cez placentárnu bariéru..

Metabolizmus

Sertralín sa extenzívne metabolizuje “prvý priechod” pečeňou, prechádza N-demetyláciou. Jeho hlavný metabolit, N-desmetylsertralín, je menej aktívny, než sertralín.

Dedukcie

T_1/2 je 22-36 h a nezávisí od veku a pohlavia pacientov. T_1/2 N-desmetylsertralín je 62-104 žiadna.

Vylučuje sa ako metabolity močom a stolicou v rovnakých množstvách, 0.2% sertralín sa vylučuje močom v nezmenenej forme.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

T_1/2 a AUC sertralínu sa zvyšuje s poruchou funkcie pečene. Farmakokinetické štúdie so zavedením lieku v jednej dávke odhalili zvýšenie T_1/2 a AUC sertralínu u pacientov s miernou cirhózou.

Bez ohľadu na závažnosť zlyhania obličiek sa farmakokinetika sertralínu pri jeho neustálom používaní nemení.. Sertralín sa nevylučuje hemodialýzou.

Stimuloton: svedectvo

• depresia rôznej etiológie, vr. sprevádzaná úzkosťou (Liečba a prevencia);
• obsedantno-kompulzívna porucha, vr. u detí starších 6 leta;
• panická porucha (s agorafóbiou alebo bez nej);
• posttraumatická stresová porucha.

Stimuloton: dávkovací režim

Liek je predpísaná vnútri, 1 Čas / deň (ráno alebo večer).

Dospelí na depresie a obsedantno-kompulzívne poruchy liek je predpísaný v dávke 50 mg 1 Čas / deň.

Na panická porucha a posttraumatická stresová porucha na zníženie frekvencie a závažnosti vedľajších účinkov sa odporúča začať liečbu dávkou 25 mg 1 raz denne a po týždni zvýšiť na 50 mg 1 Čas / deň.

Pri neuspokojivej terapeutickej odpovedi a dobrej tolerancii možno dennú dávku zvýšiť podľa 50 mg počas niekoľkých týždňov až do maximálnej dennej dávky 200 mg.

Terapeutický účinok sa zvyčajne dosiahne v rámci 7 dní. Pre plný prejav antidepresívneho účinku je však potrebné pravidelné podávanie lieku 2-4 týždne. Pri obsedantno-kompulzívnej poruche sa terapeutický účinok rozvíja ešte pomalšie.. Na udržiavaciu liečbu sa má podávať najnižšia účinná dávka..

Na obsedantno-kompulzívne poruchy Deti vo veku 13 na 18 leta liek je stanovená v počiatočnej dávke 50 mg 1 Čas / deň. Deti vo veku 6 na 12 leta liek je stanovená v počiatočnej dávke 25 mg 1 Čas / deň, po týždni možno dennú dávku zvýšiť na 50 mg. Pri neuspokojivej terapeutickej odpovedi v budúcnosti možno dávku týždenne zvyšovať 50 mg/deň až do maximálnej dennej dávky 200 mg. Aby sa predišlo predávkovaniu pri zvýšení dávky viac ako 50 mg/deň, že deti majú menšiu telesnú hmotnosť, než u dospelých. Pri dlhodobej udržiavacej liečbe sa má liek predpisovať v minimálnej účinnej dávke..

V Starší pacienti nie je potrebná úprava dávky.

V pacienti so závažným poškodením funkcie pečene dávka lieku sa má znížiť alebo intervaly medzi dávkami sa majú predĺžiť.

V Pacienti s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava osobitnej dávky.

Stimuloton: vedľajší účinok

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: zriedka – ospalosť, fatiguability, závrat, bolesť hlavy, tremor, nespavosť, popudlivosť, akatízia, hypománie, výstrelok.

Rovnako ako u iných antidepresív, môžu nastať reakcie, ktoré je ťažké odlíšiť od príznakov základného ochorenia v t. žiadna. parestézia, gipesteziya, depresia, halucinácie, podráždenie, agresivita, ažitaciâ, úzkosť, psychóza.

Zo zažívacieho systému: sucho v ústach, znížená chuť do jedla alebo zvýšená chuť do jedla (pravdepodobne v dôsledku odstránenia depresie); zriedka – anorexia, žalúdočné kŕče, žalúdok, plynatosť alebo bolesť, nestabilné stoličky, hnačka, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie.

Kardiovaskulárny systém: zriedka – tlkot srdca.

Metabolizmus: strata váhy.

Z hematopoetického systému: krvácajúce (vr. luk).

Zo zmyslov: zriedka – zrakové postihnutie (vrátane rozmazaného videnia)

Na strane reprodukčného systému: zriedka – dysmenorea, sexuálna dysfunkcia (meškanie ejakulácii, libido alebo potenciu, anorgazmija).

Dermatologické reakcie: zriedka – sčervenanie kože alebo “prílivy” krv do tváre, zvýšená potenie.

Z laboratórnych parametrov: v niektorých prípadoch (0.8%) – asymptomatické zvýšenie ACT a ALT (Tieto zmeny boli pozorované počas prvého 9 týždňov užívania lieku a prestali sa ihneď po jeho vysadení); existujú správy o reverzibilnej hyponatriémii (tento jav je pravdepodobne spojený so syndrómom nedostatočnej sekrécie ADH, pretože sa to pozorovalo hlavne u starších pacientov, súbežné užívanie diuretík alebo iných liekov).

Ostatné: zriedka – alergické reakcie, zevota; v niektorých prípadoch vysadenie lieku spôsobuje abstinenčný syndróm.

Niekedy (príčinná súvislosť s liekom nebola spoľahlivo preukázaná) – pohybové poruchy (extrapyramídové symptómy a poruchy chôdze), kŕče, nepravidelná menštruácia, hyperprolaktinémia, galaktorea, kožná vyrážka (zriedka – multiformný erytém exsudatívnej), svrbenie. Vo väčšine prípadov boli u pacientov pozorované poruchy pohybu, súbežné užívanie antipsychotík (neuroleptiká), ako aj v prítomnosti dlhej histórie pohybových porúch.

Stimuloton: Kontraindikácie

• súčasné užívanie inhibítorov MAO a obdobie 14 dní po ich zrušení;
• nestabilná epilepsia;
• Vek do 18 leta (kvôli nedostatku dostatočných klinických skúseností s použitím), s výnimkou pacientov s obsedantno-kompulzívnou poruchou;
• tehotenstvo;
• laktácie (dojčenie);
• precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť liek by sa mal predpisovať na organické ochorenia mozgu (vr. s mentálnou retardáciou), manické stavy, epilepsie, pečene a / alebo zlyhanie obličiek, strata váhy, ako aj deti staršie ako vek 6 rokov s OCD.

Stimuloton: Tehotenstvo a dojčenie

Kontrolované výsledky bezpečnosti používania Stimulotonu^® tehotné ženy nie, Preto je vymenovanie počas tehotenstva kontraindikované.

Ženy v reprodukčnom veku, ktorí majú predpisovať Stimuloton^®, odporučiť používanie účinnej antikoncepcie.

Sertralín sa vylučuje do materského mlieka. Neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o bezpečnosti jeho použitia počas laktácie.. Ak je to potrebné, vymenovanie Stimulotonu^® dojčenie dojčenie by malo byť prerušené.

Stimuloton: Špeciálne inštrukcie

Údaje o možnom riziku a prínose súčasného použitia elektrokonvulzívnej liečby a Stimulotonu^® žiadna.

Rovnako ako iné antidepresíva, Stimuloton^® v niektorých prípadoch (o 0.4%) môže spôsobiť mániu alebo hypomániu.

Samovražedné myšlienky a pokusy sú často spojené s depresiou; sú možné kedykoľvek pred nástupom remisie. Preto na začiatku liečby, až do vyvinutia optimálneho klinického účinku, pacienti potrebujú starostlivý lekársky dohľad.

V klinických štúdiách Stimulotonu^® boli pozorované epileptické záchvaty 0.08% depresívnych pacientov (o 3/4000) a 0.2% pacientov s obsedantno-kompulzívnymi poruchami (4/1800). Prísne spojenie epileptických záchvatov s použitím Stimulotonu^® nie je nainštalovaný. Neexistujú žiadne údaje o liečbe Stimulotonom^® pacientov s epilepsiou. Liek sa nemá predpisovať pacientom s nestabilnou epilepsiou., a pacientov, bez záchvatov, treba pravidelne kontrolovať. Keď sa objavia záchvaty Stimuloton^® by mal byť zrušený.

Metabolizmus sertralínu prebieha hlavne v pečeni., preto je pri predpisovaní Stimulotonu potrebná opatrnosť^® pacientov s ochorením pečene.

Použitie v pediatrii

Použitie Stimulotonu je kontraindikované^® liečba Deti a mladiství mladší 18 leta, okrem pacientov s obsedantno-kompulzívnou poruchou. Zvýšená pravdepodobnosť samovraždy a samovražedných myšlienok, ako aj nepriateľstvo (väčšinou agresivita, neposlušnosť a hnev), častejšie u detí a dospievajúcich v klinických štúdiách, príjem antidepresív, v porovnaní so skupinami, dostávať placebo. Ak je podľa klinických indikácií liek predpísaný, pacient má byť sledovaný kvôli samovražedným symptómom. Okrem, žiadne dlhodobé údaje o bezpečnosti u detí a dospievajúcich týkajúce sa rastu, zrenia, ako aj rozvoj kognitívnej sféry a správania.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Výsledky klinických štúdií ukázali, že Stimuloton v monoterapii^® neovplyvňuje ukazovatele psychomotorickej funkcie. Keďže však iné drogy, používané na podobné indikácie, môže nepriaznivo ovplyvniť psychomotorické reakcie, schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy sa má určiť individuálne v závislosti od odpovede pacienta na liečbu a použitia súbežnej liečby.

Stimuloton: predávkovanie

Dokonca aj pri vymenovaní sertralínu vo vysoko závažných symptómoch neboli zistené. Avšak podávanie vysokých dávok sertralínu súčasne s inými liekmi alebo etanolom môže viesť k ťažkej otrave..

Príznaky: serotonínový syndróm s nevoľnosťou, zvracanie, ospalosť, taxikardiej, agitácia, závrat, psychomotorická agitácia, hnačka, zvýšené potenie, myoklonus a hyperreflexia.

Liečba: Neexistujú žiadne špecifické antidotum. Vyžaduje intenzívnu podpornú starostlivosť a neustále sledovanie funkcií životne dôležitých orgánov. Neodporúča sa vyvolávať zvracanie. Účinnejšie môže byť aktívne uhlie, než výplach žalúdka. Udržujte priechodnosť dýchacích ciest. Sertralín má veľké V_d, v tomto ohľade zvýšená diuréza, dialýza, hemoperfúzia alebo transfúzia krvi môžu byť neúčinné.

Stimuloton: lieková interakcia

Pri súčasnom použití Stimulotonu^® s inhibítormi MAO, vr. so selegilínom a reverzibilným inhibítorom MAO moklobemidom, existujú vážne komplikácie. Možný vývoj serotonínového syndrómu. Pri kombinácii iných antidepresív a inhibítorov MAO bolo hlásených niekoľko prípadov smrti., ako aj s izolovaným podávaním inhibítorov MAO, začala ihneď po vysadení iných antidepresív. Pri kombinácii selektívneho blokátora spätného vychytávania serotonínu a inhibítora MAO sa pozorovala hypertermia, tuhosť, myoklonus, autonómna nestabilita (niekedy s rýchlymi zmenami respiračných a obehových funkcií), zmeny duševného stavu (napr, zmätok, popudlivosť, niekedy s extrémnym rozrušením, čo môže viesť k delíriu alebo kóme). Preto je použitie Stimulotonu kontraindikované^® v kombinácii s inhibítormi MAO alebo počas 14 dní po vysadení inhibítora MAO, a tiež za menej ako 1 deň po vysadení reverzibilného inhibítora MAO. Podobne po zrušení Stimulotonu^® musí byť najmenej 14 dní pred začatím liečby ireverzibilným inhibítorom MAO.

V štúdiách na zdravých dobrovoľníkoch s denným príjmom Stimulotonu^® dávka 200 mg/deň sa nepozorovalo žiadne zvýšenie účinku etanolu, karʙamazepina, haloperidol alebo fenytoín na kognitívne funkcie a psychomotorické reakcie. Avšak pri užívaní sertralínových liekov, ovplyvňujúci centrálny nervový systém, by sa mal používať s mimoriadnou opatrnosťou, používanie etanolu počas liečby je kontraindikované.

Väzba sertralínu na plazmatické bielkoviny je vysoká, Preto je potrebné vziať do úvahy možnosť jeho interakcie s inými liekmi., viazanie na bielkoviny (napr, diazepamom, tolbutamid a warfarín) plazma.

Pri súčasnom použití Stimulotonu^® s cimetidínom významne znižuje klírens sertralínu.

Pri súčasnom použití Stimulotonu^® pri kumarínových derivátoch dochádza k výraznému zvýšeniu protrombínového času (v takýchto prípadoch sa odporúča kontrolovať protrombínový čas na začiatku liečby sertralínom a po jeho vysadení).

Na pozadí dlhodobej liečby Stimulotonom^® dávka 50 mg/deň užívania lieku, metabolizované za účasti izoenzýmu CYP2D6, sprevádzané zvýšením ich koncentrácie v krvnej plazme.

In vivo štúdie liekových interakcií ukázali, že dlhodobé podávanie sertralínu v dávke 200 mg/deň neovplyvňuje endogénnu beta-hydroxyláciu kortizolu sprostredkovanú izoenzýmami CYP3A3/4, na metabolizmus karbamazepínu alebo terfenadínu. Dlhodobé podávanie sertralínu v dávke 200 mg/deň neovplyvňuje koncentráciu tolbutamidu, fenytoín a warfarín v krvnej plazme. To znamená, že sertralín neinhibuje aktivitu CYP2C9 v klinicky významnej miere. Dlhodobé podávanie sertralínu v dávke 200 mg/deň neovplyvňuje koncentráciu diazepamu v krvnej plazme, v tejto súvislosti treba vylúčiť aj klinicky významnú inhibíciu aktivity izoenzýmu CYP2C19. Štúdie in vitro ukázali, že sertralín nemá žiadny alebo minimálny inhibičný účinok na CYP1A2.

Pri súčasnom použití Stimulotonu^® a lítiových prípravkov, ich farmakokinetika sa nemení. Trasa je však pri tejto kombinácii bežnejšia.. Rovnako ako u iných selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, v kombináciách stimulov^® lekárstvo, ovplyvňujúce serotonergný prenos (vr. s lítiom), potrebná zvýšená opatrnosť.

Doba, potrebné na úplné odstránenie účinnej látky z tela pred prevedením pacienta z jedného selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu na iný, nešpecifikované. Preto by sa takýto prechod mal vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou..

Pri súčasnom použití iných serotonergných látok (napr, tryptofán alebo fenfluramín) a sertralín vyžadujú osobitnú starostlivosť. Týmto kombináciám sa treba vyhnúť vždy, keď je to možné..

V klinických štúdiách sa zistil len mierny indukčný účinok sertralínu na pečeňové enzýmy.. Pri súčasnom použití Stimulotonu^® dávka 200 mg/deň a fenazón, sertralín spôsobil mierny (5%), ale výrazný pokles T_1/2 Fenazónu. Ide o malý pokles T_1/2 fenazón bol spôsobený klinicky nevýznamnou zmenou metabolizmu pečene.

Pri spoločnom použití sertralín nemení beta-blokujúci účinok atenololu..

V stimulačných kombináciách^® dávka 200 mg/deň s glibenklamidom a digoxínom neboli zistené žiadne liekové interakcie.

Stimuloton: podmienky výdaja z lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Stimuloton: podmienky skladovania

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.