SPIRIVA

Aktívny materiál: Tiotropiumbromid
Keď ATH: R03BB04
CCF: Bronchodilatanciá – m-blokátor holinoreceptorov
ICD-10 kódy (svedectvo): J43, J44, J45
Keď CSF: 12.01.04
Výrobca: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Nemecko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule s práškom na inhaláciu tvrdé želatínové, svetlo zeleno-modrá farba, nepriehľadný; so symbolom spoločnosti a “TI 01”, vytlačené čiernou farbou; Obsah kapsúl – biely prášok.

Pomocné látky: laktózu, 200 M; monohydrát laktózy mikronizovaný.

Kapsuly zloženie: makrogol 3350 (PEG 3350), indigokarmínový (E132), Oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172).

10 PC. – pľuzgiere (1) kompletné s ingalatorom Handihaler® alebo bez neho – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) kompletné s ingalatorom Handihaler® alebo bez neho – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) kompletné s ingalatorom Handihaler® alebo bez neho – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Bronchodilatanciá – Blokovanie automaticky otváraných okien m-holinoretseptorov predĺžená akcia.

Rovnakú afinitu pre rozličné podtypy muskarínových receptorov z m₁ m₅. V dôsledku inhibície m₃-Airway receptory uvoľňuje hladké svalstvo. Bronchodilatačný efekt bol závislý od dávky a je zachovaná aspoň po dobu 24 žiadna. Dlhotrvajúce zahŕňa, pravdepodobne, s veľmi pomalé uvoľňovanie spojenie s m₃-receptory, v porovnaní s ipratropium bromidu. V úvode inhalácia bromidu tiotropium, ako N-tool antiholinergicescoe kvartérne štruktúra, poskytuje miestnej volebnej akcie, vyznačujúci sa tým, v terapeutických dávkach nespôsobujú systemické vedľajšie účinky anticholinergiká. Uvoľnenie tiotropiom bromid z m₂-receptor je rýchlejší, ako m₃-receptory. Vysokou afinitou receptorov a pomalé uvoľňovanie spojenie s nimi vyžadujú intenzívnu a dlhotrvajúcu bronhodilatiruty účinok u pacientov s CHOCHP.

Bronhodilataciâ tiotropiom bromid po inhalácii je dôsledkom miestnej, skôr ako systémové opatrenia.

Klinické štúdie preukázali, že prostredníctvom 30 minút po jednorazovej dávke Spiriva^® pre 24 h výrazne zlepšuje funkciu pľúc (zvýšenie FEV₁ a FVC). Farmakodynamické rovnováha bola dosiahnutá počas 1 týždňa, a vyjadrená bronhodilatiruty účinok na 3-tretí deň. Spiriva^® výrazne zvyšuje ráno a večer vrchol výdychový rýchlosť streaming, meraných pacientov. Bronhodilatiruty efekt Spirivy^®, po celý rok posúdenia, nenašiel prejavy tolerancie.

Spiriva^® výrazne redukuje frekvenciu exacerbácií CHOCHP a zvyšuje dobu až do prvej exacerbácie v porovnaní s placebom. Výrazne zlepšuje kvalitu života, Čo je pozorované počas liečby. Spiriva^® výrazne znižuje počet hospitalizácií, priradené exacerbácia CHOCHP, a zvyšuje čas do prvej hospitalizácie.

Farmakokinetika

Tiotropiumbromid – Kvartérne ammoniewoye pripojenie, mierne rozpustný vo vode.

Tiotropium bromid má lineárnu farmakokinetiku terapeutické obmedzenia po o/v úvode a vdýchnuteľnej Suchý prášok.

Vstrebávanie

Počas inhalácie zavedenie absolútna tiotropiom bromid je 19.5%, ktorý svedčí na biologickú dostupnosť drog frakcie, dosiahnutie pľúc. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 5 minút po inhalácii. Tiotropium bromid sa slabo absorbuje z tráviaceho traktu. Z rovnakého dôvodu, jesť neovplyvňuje sťahovanie tiotropium. При приеме внутрь тиотропия бромида в форме раствора абсолютная биодоступность составила 2-3%.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické proteíny – 72%. V_d – 32 l / kg. V rovnováhe C_max в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл через 5 мин после ингаляции порошка в дозе 18 mcg a rýchlo klesá. C_ss в плазме крови составляли 3-4 pg / ml.

Nenechajte cez BBB.

Metabolizmus

Степень биотрансформации незначительна. Тиотропия бромид расщепляется неферментным путем до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Нарушение метаболизма возможно при применении ингибиторов изоферментов CYP2D6 и 3A4 (xinidina, ketokonazol, гестодена). Tak, изоферменты CYP2D6 и 3A4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C 19, 2D6, 2E1 или 3A4 в микросомах печени человека.

Dedukcie

После ингаляционного введения терминальный T_1/2 je 5-6 dní. Общий клиренс при в/в введении здоровым молодым добровольцам составляет 880 ml / min, при индивидуальной вариабельности 22%. Тиотропия бромид после в/в введения выводится, predovšetkým, с мочой в неизмененном виде – 74%. После ингаляции порошка почечная экскреция составляет 14%, Zvyšok, не всосавшаяся в кишечнике, vylučujú stolicou. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает КК, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата 1 раз/сут у пациентов с ХОБЛ равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 2-3 v týždni, при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 leta, na 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 leta), z dôvodu, zrejme, снижением функции почек с возрастом. После ингаляции экскреция тиотропия бромида с мочой снижается с 14% (молодые здоровые добровольцы) na 7% (пациенты с ХОБЛ), однако у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ не наблюдалось значительных изменений концентрации в плазме крови, если учитывать меж- и внутрииндивидуальную вариабельность (после ингаляции порошка увеличение AUC_0-4 na 43%).

При нарушении функции почек после ингаляционного и в/в введения повышается концентрация препарата в плазме крови и снижается почечный клиренс. При легком нарушении функции почек (CC 50-80 ml / min), часто наблюдаемом у пациентов пожилого возраста, повышение концентрации тиотропия бромида в плазме крови незначительно (после в/в введения увеличение AUC_0-4 na 39%). У пациентов с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения почечной функции (CC < 50 ml / min) после в/в введения ипратропия бромида наблюдалось двойное увеличение его концентрации в плазме крови (82% повышение AUC_0-4), по сравнению с концентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введения сухого порошка.

Očakávaný, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, tk. препарат в основном выводится с мочой и образование фармакологически активных метаболитов не связано с участием ферментов.

Svedectvo

— в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Režim dávkovania

Priradiť 1 капс./сут в одно и то же время в виде ингаляций с помощью ингалятора HandiHaler.

Препарат не следует глотать. Спириву^® не следует применять чаще, než 1 Čas / deň. Капсулы Спиривы^® должны применяться только с ингалятором HandiHaler.

Starší pacienti следует принимать препарат в рекомендуемых дозах.

Na porucha funkcie obličiek пациенты могут применять Спириву^® в рекомендуемых дозах. Однако при назначении Спиривы^® v kombinácii s inými liekmi, ktoré sú odvodené predovšetkým obličkami, необходим контроль состояния больных. Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (КК≤50 мл/мин) je potrebný prísny dohľad.

Pacienti so zlyhaním pečene могут принимать препарат в рекомендуемых дозах.

Способ применения ингалятора HandiHaler^®

Ингалятор HandiHaler разработан специально для применения Спиривы^® и не предназначен для приема других препаратов.

Ингалятор включает: пылезащитный колпачок, мундштук, prízemný, прокалывающую кнопку, центральную камеру.

Использование ингалятора HandiHaler:

1. открыть пылезащитный колпачок, нажав на прокалывающую кнопку полностью и затем отпустив;

2. полностью открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх; затем открыть мундштук, подняв его вверх;

3. непосредственно перед использованием достать капсулу Спиривы^® из блистера и положить ее в центральную камеру (Na tom nezáleží, какой стороной капсула помещается в камеру);

4. плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым;

5. держа HandiHaler мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку один раз до конца и затем отпустить; tak, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха;

6. полностью выдохнуть; никогда не выдыхать в мундштук.

7. взять HandiHaler в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука; держа голову прямо, следует вдыхать медленно и глубоко, но в то же время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы; делать вдох до полного заполнения легких; затем задержать дыхание как можно дольше и вынуть HandiHaler изо рта; продолжать дышать спокойно; повторить процедуры 6 a 7 для полного опустошения капсулы.

8. далее следует снова открыть мундштук, достать и выбросить использованную капсулу. Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.

Чистка ингалятора HandiHaler^®

Чистку HandiHaler следует проводить 1 raz za mesiac. Для этого необходимо открыть мундштук и пылезащитный колпачок, затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. HandiHaler следует протереть бумажным полотенцем и с открытым мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить сохнуть на воздухе в течение 24 žiadna. После чистки указанным образом прибор готов к последующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.

Вскрытие блистера

Отделить полоску блистера вдоль перфорированной линии. Вскрыть полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна. В капсуле содержится небольшое количество порошка, поэтому она заполнена не полностью.

Kedy, если капсула случайно была вскрыта и подверглась воздействию воздуха, использовать ее не следует. Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, воздействию солнечных лучей.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: небольшая сухость во рту, часто исчезающая при продолжении лечения (≥ 1% a < 10%); orálna kandidóza (≥ 0.1% a < 1%); zápcha, hastroэzofahealnыy reflux (≥ 0.01% a < 1%); V niekoľkých málo prípadoch, – koľkých (включая паралитический илеус), dysfágia.

Dýchací systém: disfonija, bronchospazmus, кашель и местное раздражение глотки (≥ 0.1% a < 1%); krvácanie z nosa (≥ 0.01% a < 1%).

Kardiovaskulárny systém: tachykardia, tlkot srdca (≥ 0.01% a < 1%); V niekoľkých málo prípadoch, – supraventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení.

CNS: závrat (≥ 0.1% a < 1%).

Z močového systému: затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания у мужчин с предрасполагающими факторами, infekcia močových ciest (≥ 0.01% a < 1%).

Alergické reakcie: vyrážka, žihľavka, svrbenie, reakcie precitlivenosti, vrátane reakcie okamžitého typu (≥ 0.01% a < 1%); V niekoľkých málo prípadoch, – angioedém.

Ostatné: V niekoľkých málo prípadoch, – rozmazané videnie, zvýšeného vnútroočného tlaku (≥ 0.01% a < 1%); glaukóm.

Väčšina z vyššie uvedených nežiaducich reakcií môže súvisieť s antiholinergicakim akciu Spirivy^®.

Kontraindikácie

- Aj trimester tehotenstva;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta;

-zvýšená citlivosť atropino alebo jeho deriváty (vr. na ipratropiû a ypratropiu oksitropiu);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť použitie u pacientov s glaukómom s uzavretým uhlom, hyperplázia prostaty, obštrukciou hrdla močového mechúra.

Tehotenstvo a dojčenie

Liečivo je kontraindikovaný pre použitie v I. trimestri tehotenstva.

V II a III trimestrah príprava gravidity a laktácie by malo udeliť len v prípadoch, kedy očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo dieťa.

Upozornenie

Drog Spiriva^® nie sú určené na bankovanie akútny záchvat bronchospazmus.

Po inhalačný prášok Spirivy^® Snáď reakcie z precitlivenosti okamžitého typu.

Proces inhalácie Spirivy^® (tak ako pri iných inhalačných liekov) môže spôsobiť bronchospazmus.

U pacientov s renálnou insuficienciou (CC ≤ 50 ml / min) pri vymenúvaní Spirivy^® By ste mali starostlivo dodržiavať.

Pacienti by mali zoznámiť s pravidlami používania rozprašovač. Nedovoľte vstúpiť prášok do očí. Cítite bolesť alebo nepohodlie, rozmazané videnie, Vizuálne aury v spojení s sčervenanie očí, kon″ûnktival′nym stagnácia a opuch rohovky môže naznačovať akútny záchvat zakratougolna glaukóm. Vo vývoji akákoľvek kombinácia týchto príznakov, okamžite by pacient konzultovať so svojím lekárom. Používať iba lieky, spôsobuje kŕče, nie je účinný spôsob ošetrenia v tomto prípade.

Jedna kapsula obsahuje 5.5 mg monohydrátu laktózy.

Použitie v pediatrii

Kontraindikovaný užívania drogy v Deti a mladiství do 18 leta.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Štúdie o vplyve lieku na schopnosť viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov neboli. Prípadoch vertigo a nejasné videnie pri uplatňovaní liek mohol mať negatívny vplyv na vyššie uvedené schopnosti.

Nadmerná dávka

Príznaky: v aplikácii vysokých dávok možné prejavy antiholinergicski akcií – sucho v ústach, ubytovanie poruchy, zvýšená TEPOVÁ FREKVENCIA.

Po inhalácii jednorazovej dávky osobám 282 mcg u zdravých dobrovoľníkov odhalil bez systémových anticholinergických účinkov. Po užití jednej dennej dávke. 141 mcg u zdravých dobrovoľníkov pozorované bilaterálne spojiviek v kombinácii s sucho v ústach, to zmizne, ak budete pokračovať v liečbe. Pri skúmaní, ktorá skúmala účinky opakovaného užívania tiotropiom u pacientov s CHOCHP, dostane maximálne 36 ICH lieky 4 týždne, sucho v ústach bol len vedľajší účinok.

Akútna intoxikácia, priradený náhodný odber kapsule dovnútra, nepravdepodobné kvôli nízkym biodostupnostthew drog.

Liekové interakcie

Vymenovanie Spirivy^® v kombinácii s inými liekmi, zvyčajne sa používa na liečbu CHOCHP: simpatomimetikami, metylxantínu, a inhalačné KORTIKOSTEROIDY.

Obmedzené informácie o uplatňovaní spoločného s anticholinergickými liekmi získanými z dvoch klinických štúdií: jednej plánovanej činnosti 1 dávka ipratropia bromid na pozadí prijatia Spirivy^® u pacientov s CHOCHP (64 človek) a u zdravých dobrovoľníkov (20 človek) nevedie k zníženiu nežiaducich reakcií, Zmena základných parametrov a EKG. Však nepretržité kombinované použitie anticholinergné lieky a Spirivy^® nebola skúmaná a, Teda, nesmie sa odporúčať.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C; Chráňte pred mrazom. Doba použiteľnosti – 2 rok.

Po otvorení blistra 9 dní.

Môžete použiť zariadenie HandiHaler počas 1 rok.