Tiotropiumbromid

Keď ATH:
R03BB04

Farmakologický účinok

Bronchodilatačnú činidlo, blokuje m-cholinergné receptory hladkého svalstva tracheobronchiálneho stromu. To má rovnakú afinitu pre rôznych podtypov muskarínové receptory M1 M5. Výsledkom inhibícia M3 receptory v dýchacích cestách je relaxácia hladkých svalov. Pri vdýchnutí spôsob podávania má selektívny účinok tiotropia, vyznačujúci sa tým, v terapeutických dávkach nespôsobujú systemické vedľajšie účinky anticholinergiká. Bronchodilatačný efekt bol závislý od dávky a je zachovaná aspoň po dobu 24 žiadna, vzhľadom k pomalej disociácii z M3 receptorov. Uvoľnenie M2 receptorov je rýchlejšie, ako z M3. Vysoká afinita receptory a pomalé disociácia spôsobiť výrazný a trvalé bronchodilatačný účinky u pacientov s CHOCHP. Výrazne zlepšuje funkciu pľúc (FJEL) po 30 minút po jedinej dávke, zvyšuje ranné a večerné maximálneho výdychu. Farmakodynamické rovnováhy je dosiahnutá v rámci 1 Slnka, a výrazný bronchodilatačný účinok je pozorovaný u 3 d.

Farmakokinetika

Pri vdýchnutí cestu podaní je absolútna biologická dostupnosť - 19,5 %. Zle absorbuje v zažívacom trakte. TCmax po inhalácii - 5 m. Cmax u pacientov s COPD, je 17-19 pg / ml po dávke inhalačný prášok 18 mcg a rýchlo klesá. Rozsah terapeutických dávok je lineárna farmakokinetika. Vzťah na plazmatické bielkoviny - 72 %, Distribučný objem - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Nenechajte cez BBB. Mierne metabolizuje na etanol-N-metilskopina a kyseliny ditienilglikolievoy (farmakologicky neaktívne), menej 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) tvoriť rôzne metabolity. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 po inhalácii - 5-6 dní. Celkový klírens - 880 ml / min. Správa novinky (14 %) primárne tubulárnou sekréciou, a výkaly. Nie akumuluje. U starších pacientov so zníženou renálnou klírens (7 %), Avšak, plazmatické koncentrácie boli výrazne nemení. Keď CRF pozorovaný nárast plazmatických koncentrácií a zníženie obličkového klírensu.

Svedectvo

Ako udržiavacia liečba u pacientov s CHOCHP, vrátane chronické obštrukčné bronchitídy a emfyzému, (Pri pretrvávajúcej dýchavičnosť, a pre prevenciu exacerbácií).

Režim dávkovania

Vdychovanie pomocou špeciálneho inhalátora, podľa 1 kapsula denne v jednej a súčasne. Kapsuly sa nesmú prehltnúť. Starší ľudia, Pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pečene môžu drogu v odporúčaných dávkach.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na tiotropiumbromidu, a atropín alebo jeho deriváty (napríklad ipratropium alebo oxitropium), Aj trimestri tehotenstva, Vek do 18 leta.

Vedľajší efekt

Со стороны органов ЖКТ — сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), zápcha.

Z dýchacieho systému: kašeľ, Miestne podráždenia, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.

Ostatné: tachykardia, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с гиперплазией предстательной железы), angioedém, rozmazané videnie, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).

Upozornenie

Необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих тиотропия бромид в комбинации с другими препаратами, egesting, predovšetkým, oblička.

Buďte opatrní vymenovať pacientov s glaukómom s úzkym uhlom, hyperplázia prostaty alebo hrdla močového mechúra obštrukcie.

To nemôže byť použitá ako prostriedok núdzové liečbe úľavu bronchospazmu útokov.

Nedovoľte vstúpiť prášok do očí.

Kontraindikovaný pre použitie v I. trimestri tehotenstva. Zostávajúce fázach tehotenstva a pri dojčení - iba, v prípade, že očakávané prínosy prevažujú nad možným rizikom pre plod alebo dieťa.

Upozornenie

Neodporúča sa súčasná aplikácia s inými anticholinergík.