SPERIDAN

Aktívny materiál: Risperidón
Keď ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotiká drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Keď CSF: 02.01.02.03
Výrobca: Actavis GROUP PTC ehf. (Island)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený biela, Oválny, šošvkovitý, so zárezom, veľkosť 8 × 5 mm.

[Krúžok] mikrokryštalická celulóza, laktóza bezvodnaya, magnéziumstearát, predželatínovaný škrob, gipromelloza, makrogol 600, Oxid titaničitý.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, obalený biela, Oválny, šošvkovitý, so zárezom, veľkosť 10 × 5 mm.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktóza bezvodnaya, magnéziumstearát, predželatínovaný škrob, gipromelloza, makrogol 6000, Oxid titaničitý.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, obalený biela, Oválny, šošvkovitý, so zárezom, veľkosť 14 × 7.5 mm.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktóza bezvodnaya, magnéziumstearát, predželatínovaný škrob, gipromelloza, makrogol 6000, Oxid titaničitý.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antipsychotiká drog (anxiolytikum), derivát benzizoxazolu. To tiež má sedatívne, antiemetický a podchladený efekt. Selektívny monoaminergný antagonista. Má vysokú afinitu k serotonínu 5-HT₂-Receptor, dopamín D₂-Receptor; sa tiež viaže na α₁-adrenergné receptory a s mierne nižšou afinitou k histamínu H₁-рецепторами и₂-adrenoreceptory. To nemá afinitu k holinoretseptorami. Antipsychotický účinok v dôsledku blokády dopamínu D₂-receptory a mezolimbický systém mesokortikálním. Sedatívny účinok v dôsledku blokády adrenergných receptorov retikulárne formácie mozgového kmeňa; antiemetický efekt – blokáda dopamínu D₂-receptor spúšť zóna centre zvracanie; hypotermiu efekt – blokáda dopamínových receptorov hypotalamu. Znižuje produktívne symptómy (delírium, halucinácie), automatizmus. To spôsobuje minimálnu potlačenie činnosti motora a v menšej miere indukuje katalepsiu, než klasické antipsychotík (neuroleptiká).

Vyvážený centrálny serotonínový antagonizmus a dopamínu môže znížiť riziko extrapyramídových symptómov.

Risperidón môže spôsobiť na dávke závislé zvýšenie v koncentrácii prolaktínu v plazme.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva, jedlo neovplyvňuje úplnosť a rýchlosť absorpcie. C_max plazma dosiahnuť 1-2 žiadna.

C_ss risperidónu sa v tele u väčšiny pacientov dosiahne v rámci 1 deň, 9-hydroxy-risperidón – cez 4-5 dní. Plazmatické koncentrácie risperidónu sú úmerné dávke lieku (v rámci terapeutickej dávky).

Rozdelenie

Droga sa rýchlo distribuuje, Penetrácia CNS, materské mlieko. V_d -1.1 l / kg. Väzba na plazmatické proteíny (s alfa₁-glykoproteínu a albumínu) risperidón – 90%, 9-hydroxy-risperidón – 77%.

Metabolizmus

Metabolizované izoenzýmom CYP2D6 na aktívny metabolit – 9-hydroxy-risperidón (Risperidón a 9-hydroxy-risperidón tvoria aktívnu antipsychotickú frakciu). Ďalšou metabolickou cestou je N-dealkylácia.

Dedukcie

T_1/2 je risperidón 3 žiadna, T_1/2 9-hydroxy-risperidón – 21 žiadna. 70% liek sa vylučuje obličkami, z nich 35-45% – vo forme farmakologicky účinné frakcie; vylučovaný žlčou 14% dávky lieku.

Po jednorazovej dávke sa u starších pacientov a u pacientov s renálnou insuficienciou pozorujú vysoké hladiny aktívnych plazmatických koncentrácií a pomalé vylučovanie.

Svedectvo

- Akútne a chronické schizofrénie a iných psychotických stavov s výrobných a / alebo negatívne symptómy;

- Afektívne poruchy v rôznych duševných porúch;

- poruchy správania u pacientov s demenciou s príznakmi agresivity (výbuch, fyzické týranie), v prípade poruchy činnosti (podráždenie, delírium) alebo psychotické symptómy;

- ako adjuvantná terapia (ako stabilizátor nálady) – poruchy správania u starších adolescentov 15 rokov a dospelí pacienti s obmedzenou intelektuálnej úrovni alebo mentálna retardácia, v prípadoch,, ak deštruktívne správanie (agresia, popudlivosť, autoagressiâ) vedie v klinickom obraze ochorenia;

- Ako adjuvantnej terapie pri liečbe mánie u bipolárnej poruchy.

Režim dávkovania

Na schizofrénie dospelých a dospievajúcich starších 15 leta liek predpísaný 1-2 x / deň. Počiatočná denná dávka je 2 mg. Na 2. deň sa má denná dávka zvýšiť na 4 mg. Potom môže byť dávka buď udržiavaná na rovnakej úrovni, alebo v prípade potreby individuálne upraviť. Optimálna denná dávka – 4-6 mg. V niektorých prípadoch môže byť odôvodnené pomalým nárastom dávky a nižšie počiatočné a udržiavacie dávky.

Pri predpisovaní dennej dávky vyššej ako 10 mg nebola pozorovaná vyššia účinnosť v porovnaní s nižšími dávkami. V tomto prípade možno pozorovať vývoj extrapyramídových symptómov.. Pretože, že bezpečnosť dávok je viac 16 / Deň sa neskúmal mg, Dávky nad túto úroveň nemožno použiť.

Starší pacienti Odporúčaná počiatočná dávka je 500 g 2 x / deň. Dávku je možné individuálne zvýšiť o 500 mcg za deň predtým 1-2 mg 2 x / deň.

V pacientov s ochoreniami pečene a obličiek Odporúčaná počiatočná dávka je 500 g 2 x / deň. Dávka sa môže postupne zvyšovať na 1-2 mg 2 x / deň.

Informácie o použití lieku pre liečbe schizofrénie v deti do 15 leta žiadna.

Na zneužívanie drog alebo drogovej závislosti Odporúčaná denná dávka lieku je 2-4 mg.

Na poruchy správania u pacientov s demenciou Odporúčaná počiatočná dávka je 250 g 2 x / deň (má sa použiť vhodná dávková forma). V prípade potreby je možné dávku individuálne zvýšiť o 250 mcg za deň (nie viac ako jeden deň). U väčšiny pacientov, optimálna dávka 500 g 2 x / deň. Niektorým pacientom sa však odporúča užívať liek v dávke 1 mg 2 x / deň. Po dosiahnutí optimálnej dávky môže byť liek odporúčaný 1 Čas / deň.

Na mánia pri bipolárnej poruche Odporúčaná počiatočná dávka lieku je 2 mg 1 Čas / deň. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť o 2 mg za deň, nie viac ako jeden deň. Pre väčšinu pacientov je optimálna denná dávka 2-6 mg.

Na poruchy správania u pacientov s mentálnou retardáciou pacienti s telesnou hmotnosťou 50 kg alebo viac Odporúčaná počiatočná dávka lieku je 500 g 1 Čas / deň. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť o 500 mcg za deň, nie viac ako jeden deň. Pre väčšinu pacientov je optimálna denná dávka – 1 mg.

Pre niektorých pacientov je však výhodnejšie užívať liek v dávke 500 mg / deň, pričom niektorí pacienti vyžadujú zvýšenie dávky až na 1.5 mg / deň.

Pacienti vážiaci menej ako 50 kg odporúčaná počiatočná dávka lieku – 250 g 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, môže sa táto dávka zvyšovaná o 250 mcg za deň, nie viac ako jeden deň. U väčšiny pacientov, optimálna dávka 500 mg / deň. Pre niektorých pacientov je však výhodnejšie užívať liek v dávke 250 mg / deň, zatiaľ čo niektoré vyžadujú zvýšenie dávky na 750 mg / deň.

Dlhodobé užívanie Speridanu^® u dospievajúcich sa má vykonávať pod stálym lekárskym dohľadom.

Použitie deti do 15 leta nesmie sa odporúčať.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: nespavosť, ažitaciâ, poplach, bolesť hlavy; niekedy ospalosť, únava, závrat, poruchy koncentrácie, rozmazané videnie; zriedka – extrapyramídové príznaky (tremor, tuhosť, hyperptyalism, bradikineziâ, akatízia, akútna dystónia), mánia alebo gipomaniya, mŕtvice (u starších pacientov s predispozičnými faktormi), a hypervolémia (alebo v dôsledku polydipsie, alebo v dôsledku syndrómu neprimeranej sekrécie ADH), pozdnyaya dyskinéza (mimovoľné rytmické pohyby najmä jazyka a / alebo osoba), neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, svalová stuhnutosť, nestabilita autonómnych funkcií, porucha vedomia a zvýšená CPK), porušenie termoregulácie a záchvaty.

Zo zažívacieho systému: zápcha, dyspepsia, nevoľnosť alebo vracanie, bolesť v bruchu, zvýšenie pečeňových transamináz, sucho v ústach, Hypo- alebo hypersalivácia, anorexia a / alebo zvýšená chuť do jedla, zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti.

Kardiovaskulárny systém: niekedy ortostatická hypotenzia, reflexná tachykardia alebo zvýšený krvný tlak.

Zo strany hematopoézy: neutropénia, trombocytopénia.

Na strane endokrinného systému: galaktorea, gynekomastia, menštruačné poruchy, amenorrhea, priberanie na váhe, hyperglykémia a exacerbácia už existujúceho diabetes mellitus.

S močovej a pohlavnej sústavy: priapizmus, erektilnej dysfunkcie, abnormálna ejakulácia, anorgazmija, inkontinencia moču.

Alergické reakcie: nádcha, vyrážka, angioedém, fotosenzitivita.

Dermatologické reakcie: xerózy, giperpigmentatsiya, svrbenie, seborrhea.

Ostatné: artralgia.

Kontraindikácie

- Dojčenie (dojčenie);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť To by malo byť predpísaný pre ochorenia kardiovaskulárneho systému (kongestívne srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, Poruchy drôtová), Dehydratácia a hypovolémia, cerebrovaskulárne poruchy, Parkinsonova choroba, kŕče (vr. história), závažné zlyhanie obličiek alebo pečene, zneužívanie drog alebo drogovej závislosti, stavy, predisponujúce k rozvoju typu tachykardia “pirueta” (bradykardia, elektrolyt nerovnováha, sprievodné lieky, predĺženie QT intervalu), nádory mozgu, črevnej obštrukcie, prípady akútneho predávkovania liekmi, Reyov syndróm (antiemetický účinok risperidónu môžu maskovať príznaky týchto podmienok), tehotenstvo, v detstve až do 15 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

Tehotenstvo a dojčenie

Bezpečnosť risperidónu sa u tehotných žien neskúmala.. Počas tehotenstva je použitie možné len v prípadoch, kedy očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Keďže risperidón a 9-hydroxy-risperidón sa vylučujú do materského mlieka, Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, dojčenie sa má zastaviť.

Upozornenie

Prechod z liečby inými antipsychotikami. Na schizofréniu na začiatku liečby Speridanom^® odporúča sa postupne prerušiť predchádzajúcu liečbu, ak je klinicky oprávnené. Ak sú pacienti prevedení z depotnej antipsychotickej liečby, potom recepcia Speridana^® odporúča začať namiesto ďalšej plánovanej injekcie. Potreba pokračujúcej liečby antiparkinsoníkmi sa má pravidelne hodnotiť.. V dôsledku alfa-blokujúceho účinku risperidónu sa môže vyskytnúť ortostatická hypotenzia., najmä v úvodnom titrácie. Ak dôjde k hypotenzii, má sa zvážiť zníženie dávky.. U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami, rovnako ako dehydratácia, hypovolémia alebo cerebrovaskulárne poruchy, Dávka by mala byť zvýšená postupne, v súlade s odporúčaniami.

Výskyt extrapyramídových symptómov je rizikovým faktorom pre tardívna dyskinéza. Ak sa objavia príznaky a symptómy tardívnej dyskinézy, zvážte vysadenie všetkých antipsychotík. Ak sa vyskytne neuroleptický malígny syndróm, charakterizované hypertermiou, svalová stuhnutosť, nestabilita autonómnych funkcií, poruchy vedomia a zvýšené hladiny CPK, je potrebné vysadiť všetky antipsychotiká, vrátane risperidón.

Pri vysadení karbamazepínu a iných induktorov pečeňových enzýmov sa má dávka risperidónu znížiť.

Pacientov treba upozorniť, aby sa zdržali prejedania kvôli možnosti prírastku hmotnosti.

Počas liečby by sa mali zdržať pitia alkoholu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas liečby sa musíte zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností., vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: ospalosť, sedácia, depresia vedomie, tachykardia, hypotenzia, extrapyramídová porucha, zriedka – Predĺženie QT.

Liečba: nevyhnutné na zabezpečenie voľného dýchacích ciest s cieľom zabezpečiť dostatočné okysličenie a ventiláciu, výplach žalúdka (po intubácii, ak je pacient v bezvedomí) a priradenie aktívne uhlie v kombinácii s preháňadlá. Symptomatická liečba, zamerané na udržanie životne dôležitých funkcií tela. Špecifické antidotum nie je prítomný.

Pre včasnú diagnostiku možných porúch srdcového rytmu tak rýchlo, ako je to možné začať monitorovanie EKG. Prísnym lekárskym dohľadom a monitorovanie EKG sa vykonáva na úplné vymiznutie príznakov intoxikácie.

Liekové interakcie

Vzhľadom k, ten Speridan^® pôsobí predovšetkým na centrálny nervový systém, má sa používať opatrne v kombinácii s inými centrálne pôsobiacimi liekmi a alkoholom.

Speridan^® znižuje účinnosť levodopy a iných agonistov dopamínu.

Klozapín znižuje klírens risperidónu.

Pri použití karbamazepínu došlo k zníženiu koncentrácie aktívnej antipsychotickej frakcie risperidónu v plazme. Podobné účinky možno pozorovať aj pri iných induktoroch pečeňových enzýmov..

Fenotiazinы, tricyklické antidepresíva a niektoré betablokátory môžu zvyšovať plazmatické koncentrácie risperidónu, Avšak, to nemá vplyv na koncentráciu účinnej antipsychotickej frakcie.

Fluoxetín môže zvýšiť plazmatické koncentrácie risperidónu, ale v menšej miere koncentrácie účinnej antipsychotickej frakcie, preto by mala byť upravená dávka risperidónu.

Pri používaní Speridanu^® spolu s inými drogami, vysoko viazaný na plazmatické bielkoviny, je pozorovaná symptomatická posunutie liečivá z frakcie plazmy proteínové.

Antihypertenzíva zvyšujú závažnosť poklesu krvného tlaku, ak sa používajú súčasne so Speridanom^®.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.