SPERIDAN

Aktívny materiál: Risperidón
Keď ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotiká drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Keď CSF: 02.01.02.03
Výrobca: Actavis GROUP PTC ehf. (Island)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený biela, Oválny, šošvkovitý, с насечкой, veľkosť 8 × 5 mm.

[Krúžok] mikrokryštalická celulóza, laktóza bezvodnaya, magnéziumstearát, predželatínovaný škrob, gipromelloza, makrogol 600, Oxid titaničitý.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, obalený biela, Oválny, šošvkovitý, с насечкой, veľkosť 10 × 5 mm.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktóza bezvodnaya, magnéziumstearát, predželatínovaný škrob, gipromelloza, makrogol 6000, Oxid titaničitý.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, obalený biela, Oválny, šošvkovitý, с насечкой, veľkosť 14 × 7.5 mm.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktóza bezvodnaya, magnéziumstearát, predželatínovaný škrob, gipromelloza, makrogol 6000, Oxid titaničitý.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antipsychotiká drog (anxiolytikum), производное бензизоксазола. To tiež má sedatívne, antiemetický a podchladený efekt. Селективный моноаминергический антагонист. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ₂-Receptor, допаминовым D₂-Receptor; также связывается с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H₁-рецепторами и₂-adrenoreceptory. To nemá afinitu k holinoretseptorami. Antipsychotický účinok v dôsledku blokády dopamínu D₂-receptory a mezolimbický systém mesokortikálním. Sedatívny účinok v dôsledku blokády adrenergných receptorov retikulárne formácie mozgového kmeňa; antiemetický efekt – блокадой допаминовых D₂-receptor spúšť zóna centre zvracanie; hypotermiu efekt – blokáda dopamínových receptorov hypotalamu. Znižuje produktívne symptómy (delírium, halucinácie), automatizmus. To spôsobuje minimálnu potlačenie činnosti motora a v menšej miere indukuje katalepsiu, než klasické antipsychotík (neuroleptiká).

Vyvážený centrálny serotonínový antagonizmus a dopamínu môže znížiť riziko extrapyramídových symptómov.

Risperidón môže spôsobiť na dávke závislé zvýšenie v koncentrácii prolaktínu v plazme.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. C_max plazma dosiahnuť 1-2 žiadna.

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 deň, 9-гидрокси-рисперидона – cez 4-5 dní. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (v rámci terapeutickej dávky).

Rozdelenie

Препарат быстро распределяется, Penetrácia CNS, materské mlieko. V_d -1.1 l / kg. Väzba na plazmatické proteíny (с альфа₁-гликопротеином и альбумином) risperidón – 90%, 9-гидрокси-рисперидона – 77%.

Metabolizmus

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

Dedukcie

T_1/2 рисперидона составляет 3 žiadna, T_1/2 9-гидрокси-рисперидона – 21 žiadna. 70% препарата выводится почками, z nich 35-45% – vo forme farmakologicky účinné frakcie; с желчью выводится 14% dávky lieku.

При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Svedectvo

- Akútne a chronické schizofrénie a iných psychotických stavov s výrobných a / alebo negatívne symptómy;

- Afektívne poruchy v rôznych duševných porúch;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (výbuch, fyzické týranie), при нарушениях деятельности (podráždenie, delírium) alebo psychotické symptómy;

— в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 rokov a dospelí pacienti s obmedzenou intelektuálnej úrovni alebo mentálna retardácia, v prípadoch,, ak deštruktívne správanie (agresia, popudlivosť, autoagressiâ) является ведущим в клинической картине болезни;

- Ako adjuvantnej terapie pri liečbe mánie u bipolárnej poruchy.

Režim dávkovania

Na schizofrénie взрослым и подросткам в возрасте старше 15 leta liek predpísaný 1-2 x / deň. Počiatočná denná dávka je 2 mg. На 2-й день суточную дозу следует увеличить до 4 mg. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза – 4-6 mg. V niektorých prípadoch môže byť odôvodnené pomalým nárastom dávky a nižšie počiatočné a udržiavacie dávky.

При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. Pretože, что безопасность доз более 16 / Deň sa neskúmal mg, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Starší pacienti Odporúčaná počiatočná dávka je 500 g 2 x / deň. Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 mg 2 x / deň.

V пациентов с заболеваниями печени и почек Odporúčaná počiatočná dávka je 500 g 2 x / deň. Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 mg 2 x / deň.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении v deti do 15 leta žiadna.

Na zneužívanie drog alebo drogovej závislosti рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Na поведенческих расстройствах у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 g 2 x / deň (следует использовать соответствующую лекарственную форму). Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг в день (nie viac ako jeden deň). U väčšiny pacientov, optimálna dávka 500 g 2 x / deň. Однако некоторым пациентам показан прием препарата в дозе по 1 mg 2 x / deň. После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 Čas / deň.

Na маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза препарата составляет 2 mg 1 Čas / deň. При необходимости доза может быть повышена на 2 mg za deň, nie viac ako jeden deň. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой является 2-6 mg.

Na расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития pacienti s telesnou hmotnosťou 50 kg alebo viac рекомендованная начальная доза препарата — 500 g 1 Čas / deň. При необходимости доза может быть повышена на 500 мкг в день, nie viac ako jeden deň. Для большинства пациентов оптимальная суточная доза – 1 mg.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 500 mg / deň, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 mg / deň.

Pacienti vážiaci menej ako 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 g 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, môže sa táto dávka zvyšovaná o 250 мкг в день, nie viac ako jeden deň. U väčšiny pacientov, optimálna dávka 500 mg / deň. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 250 mg / deň, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / deň.

Длительный прием Сперидана^® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у deti do 15 leta nesmie sa odporúčať.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: nespavosť, ažitaciâ, poplach, bolesť hlavy; иногда — сонливость, únava, závrat, poruchy koncentrácie, rozmazané videnie; zriedka – extrapyramídové príznaky (tremor, tuhosť, hyperptyalism, bradikineziâ, akatízia, akútna dystónia), mánia alebo gipomaniya, mŕtvice (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), a hypervolémia (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), pozdnyaya dyskinéza (mimovoľné rytmické pohyby najmä jazyka a / alebo osoba), neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, svalová stuhnutosť, nestabilita autonómnych funkcií, porucha vedomia a zvýšená CPK), porušenie termoregulácie a záchvaty.

Zo zažívacieho systému: zápcha, dyspepsia, nevoľnosť alebo vracanie, bolesť v bruchu, zvýšenie pečeňových transamináz, sucho v ústach, Hypo- или гиперсаливация, anorexia a / alebo zvýšená chuť do jedla, zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti.

Kardiovaskulárny systém: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Zo strany hematopoézy: neutropénia, trombocytopénia.

Na strane endokrinného systému: galaktorea, gynekomastia, menštruačné poruchy, amenorrhea, priberanie na váhe, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

S močovej a pohlavnej sústavy: priapizmus, нарушения эрекции, abnormálna ejakulácia, anorgazmija, inkontinencia moču.

Alergické reakcie: nádcha, vyrážka, angioedém, fotosenzitivita.

Dermatologické reakcie: xerózy, giperpigmentatsiya, svrbenie, seborrhea.

Ostatné: artralgia.

Kontraindikácie

- Dojčenie (dojčenie);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť To by malo byť predpísaný pre ochorenia kardiovaskulárneho systému (kongestívne srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, Poruchy drôtová), Dehydratácia a hypovolémia, cerebrovaskulárne poruchy, Parkinsonova choroba, kŕče (vr. história), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, zneužívanie drog alebo drogovej závislosti, stavy, predisponujúce k rozvoju typu tachykardia “pirueta” (bradykardia, elektrolyt nerovnováha, sprievodné lieky, predĺženie QT intervalu), nádory mozgu, črevnej obštrukcie, случаях острой передозировки лекарствами, Reyov syndróm (antiemetický účinok risperidónu môžu maskovať príznaky týchto podmienok), tehotenstvo, в детском возрасте до 15 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

Tehotenstvo a dojčenie

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности применение возможно только в случаях, kedy očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Upozornenie

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения Спериданом^® рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, ak je klinicky oprávnené. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сперидана^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, najmä v úvodnom titrácie. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, rovnako ako dehydratácia, hypovolémia alebo cerebrovaskulárne poruchy, Dávka by mala byť zvýšená postupne, v súlade s odporúčaniami.

Výskyt extrapyramídových symptómov je rizikovým faktorom pre tardívna dyskinéza. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, svalová stuhnutosť, nestabilita autonómnych funkcií, нарушениями сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, vrátane risperidón.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Počas liečby by sa mali zdržať pitia alkoholu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: ospalosť, sedácia, depresia vedomie, tachykardia, hypotenzia, extrapyramídová porucha, zriedka – Predĺženie QT.

Liečba: nevyhnutné na zabezpečenie voľného dýchacích ciest s cieľom zabezpečiť dostatočné okysličenie a ventiláciu, výplach žalúdka (po intubácii, если больной без сознания) a priradenie aktívne uhlie v kombinácii s preháňadlá. Symptomatická liečba, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Špecifické antidotum nie je prítomný.

Pre včasnú diagnostiku možných porúch srdcového rytmu tak rýchlo, ako je to možné začať monitorovanie EKG. Prísnym lekárskym dohľadom a monitorovanie EKG sa vykonáva na úplné vymiznutie príznakov intoxikácie.

Liekové interakcie

Vzhľadom k, что Сперидан^® оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с акоголем.

Сперидан^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Klozapín znižuje klírens risperidónu.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.

Fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, Avšak, to nemá vplyv na koncentráciu účinnej antipsychotickej frakcie.

Fluoxetín môže zvýšiť plazmatické koncentrácie risperidónu, ale v menšej miere koncentrácie účinnej antipsychotickej frakcie, preto by mala byť upravená dávka risperidónu.

При применении Сперидана^® вместе с другими препаратами, vysoko viazaný na plazmatické bielkoviny, je pozorovaná symptomatická posunutie liečivá z frakcie plazmy proteínové.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном применении со Спериданом^®.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.