SIZODON-SAN

Aktívny materiál: Risperidón
Keď ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotiká drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Keď CSF: 02.01.02.03
Výrobca: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indie)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený oranžový, kolo, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.

Pomocné látky: laktóza, škrob, mikrokryštalická celulóza, Benzoan sodný, Mastenec vymazané, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý, sodná soľ glykolátu škrobu.

Zloženie škrupiny: эudrazhit E-100, Oxid titaničitý, farbivo Sunset Yellow, polyetylénglykol 6000, benzoan lauryl-, izopropanol, acetón, Vyčistená voda.

10 PC. – hliníkové pásy (1) – balenie kartón.
10 PC. – hliníkové pásy (2) – balenie kartón.
10 PC. – hliníkové pásy (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antipsychotiká (anxiolytikum). To tiež má sedatívne, antiemetický a podchladený efekt. Sizodon Fund – selektívny monoamínový antagonista s výraznou afinitu k serotonínu 5-HT₂– и допаминовым D₂-Receptor, tiež spájaný s α₁-adrenoreceptory a na mierne nižšou afinitou – с гистаминовыми H₁– и₂-adrenoreceptory. To nemá afinitu k holinoretseptorami.

Antipsychotický účinok v dôsledku blokády dopamínu D₂-receptory a mezolimbický systém mesokortikálním.

Sedatívny účinok v dôsledku blokády adrenergných receptorov retikulárne formácie mozgového kmeňa; antiemetický efekt – блокадой допаминовых D₂-receptor spúšť zóna centre zvracanie; hypotermiu efekt – blokáda dopamínových receptorov hypotalamu.

Znižuje produktívne symptómy (delírium, halucinácie), automatizmus. To spôsobuje minimálnu potlačenie činnosti motora a v menšej miere indukuje katalepsiu, než klasické antipsychotík (neuroleptiká).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидных симптомов.

Сизодон-Сан может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь Сизодон-Сан полностью всасывается из ЖКТ (bez ohľadu na jedlo), C_max рисперидона в плазме крови наблюдаются через 1-2 žiadna.

Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (v rozmedzí terapeutických dávok).

Rozdelenie

U väčšiny pacientov, C_ss risperidón pozorovaný po 1 deň po ošetrení. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 dni po začatí liečby.

Risperidón je rýchlo distribuovaný v tele. V_d je 1-2 l / kg. Väzba na plazmatické proteíny (с альбумином и кислым α₁-glykoproteínov) составляет для рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона 88% a 77% príslušne.

Metabolizmus

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, ktorý má podobný farmakologický účinok. Risperidón a 9-hydroxy-risperidón sú antipsychoticky účinnej frakcie. Дальнейший метаболизм препарата заключается в N-деалкилировании.

Dedukcie

При приеме препарата внутрь T_1/2 рисперидона составляет около 3 žiadna. Stanovený, že T_1/2 9-hydroxy-risperidón a aktívny antipsychotickej frakcie je 24 žiadna.

Správa správy - 70% (z nich 35-45% vo forme farmakologicky účinné frakcie) a 14% žlč.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

При однократном приеме отмечаются высокие концентрации активного вещества и его активного метаболита в плазме крови и замедленное выведение у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности.

Svedectvo

- Schizofrénia (akútna a chronická) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Afektívne poruchy v rôznych duševných porúch;

- Poruchy správania u pacientov s demenciou, keď príznaky pretrvávajú agresiu (výbuch, fyzické týranie), za porušovanie duševnej činnosti (podráždenie, delírium) alebo psychotické symptómy;

- Ako adjuvantnej terapie pri liečbe mánie u bipolárnej poruchy;

— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков в возрасте 15 лет и старше и у взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, v prípadoch,, ak deštruktívne správanie (agresivita, popudlivosť, autoagressiâ) является ведущим в клинической картине болезни.

Režim dávkovania

Schizofrénie

Dospelí a deti staršie 15 leta Сизодон-Сан можно назначать 1 alebo 2 раза в сут.

Počiatočná dávka – 2 mg / deň. Na druhý deň, dávka by sa mala zvýšiť na 4 mg / deň. Od tohto okamihu môže sa dávka buď udržiavať rovnakú úroveň, a to buď individuálne upraviť, ak je to nutné,. Обычно оптимальная доза составляет 4-6 mg / deň. V niektorých prípadoch môže byť odôvodnené pomalým nárastom dávky a nižšie počiatočné a udržiavacie dávky.

Препарат в дозах более 10 мг/сут не проявляет более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и может вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Pretože, что безопасность препарата в дозах более 16 мг/сут не изучена, превышать указанную дозу нельзя.

Данные о применении препарата для лечения шизофрении у deti do 15 leta žiadna.

Na Starší pacienti рекомендуемая начальная доза составляет по 500 g 2 x / deň. При необходимости дозу можно увеличить по 500 g 2 x / deň 1-2 mg 2 x / deň.

Na pečene a obličiek Odporúčaná počiatočná dávka – podľa 500 g 2 x / deň. Táto dávka môže byť postupne zvýšená na 1-2 mg na stretnutie 2 x / deň.

V Pacienti, narkomani, или при лекарственной зависимости odporúčaná dávka lieku je 2-4 mg / deň.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией

Odporúčaná počiatočná dávka – podľa 250 g 2 x / deň (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозу при необходимости можно увеличивать по 250 g 2 x / deň, nie viac ako jeden deň. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 g 2 x / deň. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 mg 2 x / deň.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 Čas / deň.

Mánie u bipolárnej poruchy

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg 1 Čas / deň. При необходимости дозу можно увеличить на 2 mg / deň, nie viac ako jeden deň. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 2-6 mg / deň.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Na Pacienti s telesnou hmotnosťou 50 kg alebo viac рекомендуемая начальная доза препарата – 500 g 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, môže sa táto dávka zvyšovaná o 500 mg / deň, nie viac ako jeden deň. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 mg / deň. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 mg / deň, в других случаях требуется увеличение дозы до 1.5 mg / deň.

Na Pacienti s hmotnosťou menej ako 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 g 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, môže sa táto dávka zvyšovaná o 250 mg / deň, nie viac ako jeden deň. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 mg / deň. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 mg / deň, в других случаях требуется увеличение дозы до 750 mg / deň.

Dlhodobá liečba Mladiství препаратом Сизодон-Сан следует проводить под постоянным контролем врача. Použitie tejto drogy v deti do 15 leta nesmie sa odporúčať.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: nespavosť, ažitaciâ, poplach, bolesť hlavy; иногда – сонливость, únava, závrat, poruchy koncentrácie, rozmazané videnie; zriedka – extrapyramídové príznaky (tremor, tuhosť, hyperptyalism, bradikineziâ, akatízia, akútna dystónia), mánia alebo gipomaniya, mŕtvice (u starších pacientov s predispozíciou), a hypervolémia (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), pozdnyaya dyskinéza (mimovoľné rytmické pohyby najmä jazyka a / alebo osoba), NMS (hypertermia, svalová stuhnutosť, nestabilita autonómnych funkcií, porucha vedomia a zvýšená CPK), porušenie termoregulácie, záchvaty.

Zo zažívacieho systému: zápcha, dyspepsia, nevoľnosť alebo vracanie, bolesť v bruchu, zvýšenie pečeňových transamináz, sucho v ústach, Hypo- или гиперсаливация, anorexia a / alebo zvýšená chuť do jedla, zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti.

Kardiovaskulárny systém: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Zo strany hematopoézy: neutropénia, trombocytopénia.

Na strane endokrinného systému: galaktorea, gynekomastia, menštruačné poruchy, amenorrhea, priberanie na váhe, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Na strane reprodukčného systému: priapizmus, нарушения эрекции, abnormálna ejakulácia, anorgazmija.

Z močového systému: inkontinencia moču.

Alergické reakcie: nádcha, vyrážka, angioedém, fotosenzitivita.

Dermatologické reakcie: xerózy, giperpigmentatsiya, svrbenie, seborrhea.

Ostatné: artralgia.

Kontraindikácie

- Dojčenie (dojčenie).

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť použitie u pacientov s ochorením kardiovaskulárneho systému (kongestívne srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, vedenie ochorenie srdcového svalu); Dehydratácia a hypovolémia; porušenie mozgovej cirkulácie; pri Parkinsonovej chorobe; Keď kŕče (vr. história); ťažká renálna insuficiencia, ťažká pečeňová nedostatočnosť; zneužívanie drog alebo drogovej závislosti; za podmienok,, предрасполагающих к развитию желудочковой тахикардии типа “pirueta” (bradykardia, elektrolyt nerovnováha, sprievodné lieky, predĺženie QT intervalu); при опухоли мозга, črevnej obštrukcie, случаях острой передозировки лекарственных препаратов, при синдроме Рейе (antiemetický účinok risperidónu môžu maskovať príznaky týchto podmienok); Tehotenstvo, deti mladšie 15 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

Tehotenstvo a dojčenie

Клинические данные по безопасности применения препарата Сизодон-Сан при беременности отсутствуют. Použitie liečiva počas tehotenstva je možné iba v prípade,, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Vzhľadom k tomu, risperidón a 9-hydroxy-risperidón sa vylučujú do materského mlieka, Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mal rozhodnúť otázku ukončení dojčenia.

Upozornenie

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. V schizofrénie, в начале лечения препаратом Сизодон-Сан, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, ak je klinicky oprávnené. Если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сизодон-Сана рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

В связи с aльфа-адреноблокирующим действием Сизодон-Сана может возникать ортостатическая гипотензия, najmä v úvodnom titrácie. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, rovnako ako dehydratácia, hypovolémia alebo cerebrovaskulárne poruchy, Dávka by mala byť zvýšená postupne, v súlade s odporúčaniami.

Výskyt extrapyramídových symptómov je rizikovým faktorom pre tardívna dyskinéza. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, by mala zvážiť zrušenie všetkých antipsychotík. V vozniknovenii NMS, характеризующегося гипертермией, svalová stuhnutosť, nestabilita autonómnych funkcií, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Сизодон-Сан.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу препарата Сизодон-Сан следует уменьшить.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas liečby, pacienti by sa mali vyhnúť riadenia motorových vozidiel a ďalšie aktivity, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: ospalosť, sedácia, depresia vedomie, tachykardia, hypotenzia, extrapyramídová porucha, vo vzácnych prípadoch, predĺženie QT.

Liečba: nevyhnutné na zabezpečenie voľného dýchacích ciest s cieľom zabezpečiť dostatočné okysličenie a ventiláciu, výplach žalúdka (po intubácii, если больной без сознания) a priradenie aktívne uhlie v kombinácii s preháňadlá. Zobrazenie symptomatickú terapiu, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.

Pre včasnú diagnostiku možných porúch srdcového rytmu tak rýchlo, ako je to možné začať monitorovanie EKG. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Špecifické antidotum nie je prítomný.

Liekové interakcie

С учетом того, что Сизодон-Сан оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Сизодон-Сан уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Klozapín znižuje klírens risperidónu.

При одновременном применении карбамазепина и Сизодон-Сана отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.

Fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы способны повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, ale v menšej miere koncentrácie účinnej antipsychotickej frakcie, поэтому при данной комбинации требуется коррекция дозы Сизодон-Сана.

При применении Сизодон-Сана в сочетании с другими препаратами, характеризующимися высокой степенью связывания с белками плазмы, je pozorovaná symptomatická posunutie liečivá z frakcie plazmy proteínové.

Antihypertenzívne lieky zvyšujú závažnosť zníženie BP počas liečby Sizodon-shan.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.