SIMVASTOL

Aktívny materiál: Simvastatín
Keď ATH: C10AA01
CCF: Hypolipidemík
ICD-10 kódy (svedectvo): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Keď CSF: 01.12.11.03
Výrobca: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (Rumunsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, Film-coated Ružová farba, kolo, šošvkovitý; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Pomocné látky: laktózu, ʙutilgidroksianizol, vitamín C, monohydrát kyseliny citrónovej, mikrokryštalická celulóza PH 101, predželatínovaný škrob, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, laktózu, Oxid titaničitý, makrogol, глицерол триацетат, oxid železa červený farbivo, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, farbivá čierny oxid železitý).

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, Film-coated žltá farba, kolo, šošvkovitý; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Pomocné látky: laktózu, ʙutilgidroksianizol, vitamín C, monohydrát kyseliny citrónovej, mikrokryštalická celulóza PH 101, predželatínovaný škrob, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Oxid titaničitý, laktózu, makrogol, triacetín, oxid železa červený farbivo, farbivo žltý oxid železitý, farbivá čierny oxid železitý).

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, Film-coated Hnedá farba, kolo, šošvkovitý; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Pomocné látky: laktózu, ʙutilgidroksianizol, vitamín C, monohydrát kyseliny citrónovej, mikrokryštalická celulóza PH 101, predželatínovaný škrob, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Oxid titaničitý, laktózu, makrogol, глицерол триацетат, oxid železa červený farbivo, farbivo žltý oxid železitý, farbivá čierny oxid železitý).

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Hypolipidemík, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, enzým, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – cez 2 týždne od začiatku príjmu, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 týždne. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Абсорбция симвастатина высокая. Ošetrené efekt “prvý priechod” pečeňou. Po perorálnom podaní, C_max To dosiahlo v krvnej plazme vo výške približne 1.3-2.4 ч и снижается на 90% cez 12 žiadna.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 95%.

Metabolizmus

To sa metabolizuje v pečeni, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Dedukcie

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 žiadna. Napíšte prevažne stolicou (60%) vo forme metabolitov. O 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Svedectvo

Hypercholesterolémia:

- Primárna hypercholesterolémia (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Ischemická choroba srdca:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Režim dávkovania

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симвастол^® Je potrebné vziať do 1 čas / deň vo večerných hodinách, piť veľa vody.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Na лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® To sa pohybuje v rozmedzí 10 mg 80 mg 1 čas / deň vo večerných hodinách. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. Maximálna denná dávka – 80 mg.

Zmeny (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 v týždni. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / deň.

Na homozygous Hypercholesterolémia je dedičná рекомендуемая суточная доза Симвастола^® je 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 vstupné (20 mg ráno, 20 mg popoludní a 40 mg večer).

Na лечении ИБС alebo высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® hore 20-40 mg / deň. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / deň. Zmeny (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 v týždni, ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená na 40 mg / deň. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dl (1.94 mmol / l), celkového cholesterolu – menej 140 mg / dl (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

V пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

V больных с хронической почечной недостаточностью (CC<30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥ 1 g/d) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® by nemala prekročiť 10 mg / deň.

Pacient, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® by nemala prekročiť 20 mg.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: možná bolesť brucha, zápcha, nadúvanie, nevoľnosť, hnačka, pankreatitída, vracanie, zápal pečene, zvýšenie pečeňových transamináz, Alkalická fosfatáza, CPK.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: astenické syndróm, bolesť hlavy, závrat, nespavosť, svalové kŕče, paresthesia, perifericheskaya neuropatia, расплывчатость зрения, dysgeúzia.

Na strane pohybového aparátu: myopatia, myalgia, svalové kŕče, slabosť; zriedka – raʙdomioliz.

Z laboratórnych parametrov: trombocytopénia, zvýšená sedimentácia erytrocytov, eozinofilija.

Alergické reakcie: horúčka, dýchavičnosť, angioedém, reumatická polymyalgia, vaskulitída, artritída, žihľavka, lupus-like syndróm.

Dermatologické reakcie: fotosenzitivita, dermahemia; zriedka – kožná vyrážka, svrbenie, alopécia, Dermatomyozitída.

Ostatné: prílivy, anémia, tlkot srdca, akútne zlyhanie obličiek (вследствие рабдомиолиза), znížená potencie.

Kontraindikácie

- ochorenie pečene v aktívnej fáze, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

- Myopatie;

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (vr. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) história.

FROM opatrnosť назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); za podmienok,, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, porušovanie vody elektrolytov, chirurgický zákrok (vr. стоматологические) alebo zranenia; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsie, anamnéza ochorenia pečene.

Tehotenstvo a dojčenie

Симвастол^® kontraindikovaný v tehotenstve. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Ženy v plodnom veku, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Pretože, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Nevedno, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® dojčenia by mali byť považované, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Upozornenie

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hypotenzia, планируемой большой хирургической операции, zranenie, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Mesiaca, potom každý 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 mesiaca. При стойком повышении активности трансаминаз (v 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола^® prerušiť.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrotický syndróm) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Typ IV a V.

Лечение Симвастолом^® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibráty (гемфиброзил, фенофибрат), cyklosporín, nefazodón, makrolidы (Erytromycín, klaritromycín), fungicídne látky zo skupiny azoles (ketokonazol, itrakonazol) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Все пациенты, начинающие терапию Симвастол^®, a pacienti, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Nadmerná dávka

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Liečba: , Vyvolať zvracanie, priradiť aktívne uhlie; ak je to nutné, symptomatickej terapie. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (zriedkavé, ale vážne vedľajšie účinky) By okamžite prestať používať liek, назначить диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (Glukóza) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, v ťažkých prípadoch, с помощью гемодиализа.

Liekové interakcie

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: cytostatiky, fibráty, Imunosupresíva, nefazodón, Erytromycín, klaritromycín, fungicídne látky zo skupiny azoles (vr. ketokonazol, itrakonazol), Inhibítory HIV proteázy, vysoké dávky kyseliny nikotínovej, telitromycín.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (vr. fenprokumón, Varfarin) a zvyšuje riziko krvácania. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, podstupujúcich antikoagulačnú liečbu. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 ml šťavy denne je minimálna a nemá žiadny klinický význam. Avšak, spotreba veľkého množstva šťavy (viac 1 litrov za deň) pri príjme simvastatín významne zvyšuje aktivitu inhibítora HMG-CoA reduktázy v krvnej plazme. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti - 3 rok.