SIMVASTATÍN

543 4 prečítané minúty

Aktívny materiál: Simvastatín
Keď ATH: C10AA01
CCF: Hypolipidemík
Keď CSF: 01.12.11.03
Výrobca: ALŠIE Pharma Company Inc. (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, pokrytý filmom obalená от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, kolo, šošvkovitý.

	1 pútko.
simvastatín	10 mg

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktóza, predželatínovaný škrob (škrob 1500), koloidný oxid kremičitý (aэrosyl), vitamín C, ʙutilgidroksianizol, kyselina stearová, magnéziumstearát, опадрай II (Polyvinylalkohol, makrogol (polyetylénglykol), farbivá čierny oxid železitý, mastenec, farbivo žltý oxid železitý, oxid železa červený farbivo, Oxid titaničitý).

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (4) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (5) – balenie kartón.

Pills, Film-coated от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, kolo, šošvkovitý.

	1 pútko.
simvastatín	20 mg

[Krúžok] mikrokryštalická celulóza, laktóza, predželatínovaný škrob (škrob 1500), koloidný oxid kremičitý (aэrosyl), vitamín C, ʙutilgidroksianizol, kyselina stearová, magnéziumstearát, опадрай II (Polyvinylalkohol, makrogol (polyetylénglykol), farbivá čierny oxid železitý, mastenec, farbivo žltý oxid železitý, oxid železa červený farbivo, Oxid titaničitý).

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK.

Farmakologický účinok

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ИЗ ГРУППЫ СТАТИНОВ, , inhibítor HMG-CoA reduktázy. Jedná sa o prekurzor, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, v prípade, že je pripojený tento enzým. Ďalšia časť molekuly inhibuje statina proces tvorby gidroksimetilglutarata v mevalonat, priebežné syntézy molekuly cholesterolu. Inhibícia aktivity HMG-CoA reduktázy vedie do radu za sebou reakcií, následok zníženie intracelulárne hladiny cholesterolu a kompenzačné zvýšenie aktivity dochádza LDL-receptorov, a preto zrýchlenie cholesterolu katabolizmu (XC) LDL.

Zníženie účinku statíny je spojená so znížením hladiny celkového cholesterolu na úkor XC-LDL. Zníženie hladiny LDL CHOLESTEROLU je závislé od dávky a nie je lineárne, a exponenciálny charakter.

Statíny nemajú vplyv na lipoproteinovoj činnosť a pečeňové lipázy, nemajú významný vplyv na syntézy a katabolizmu voľných mastných kyselín, tak ich vplyv na úroveň TG a sekundárne sprostredkovane cez ich hlavné účinky na zníženie LDL-cholesterolu. Primeranej úrovni TG v liečbe statíny, zrejme, Spojené s výrazom remnantnyh (APO e) receptory na povrchu hepatocytov, zapojené do katabolizmu iných, pozostávajúci z približne 30% TG.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Okrem gipolipidemičeskogo akcii, Statíny majú pozitívny vplyv na endoteliálny dysfunkcie (Predklinické znamení začiatku aterosklerózy), v cievnej stene, stav ateróm, zlepšuje vlastnosti toku krvi, majú antioxidačné, antiproliferativnymi vlastnosti. Existujú dôkazy,, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 dni liečby.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Farmakokinetika

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (priemerný 85%). C_max dosiahnuť 4 žiadna. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

Na “prvý priechod” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Väzba na plazmatické bielkoviny je 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, hlavne, žlč – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Svedectvo

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Režim dávkovania

Individuálne. Počiatočná dávka je 5-20 mg. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 v týždni. Симвастатин принимают в 1 Čas / deň, večer. Maximálna dávka je 40 mg / deň.

Pacient, príjem imunosupresíva, Odporúčaná počiatočná dávka je 5 mg / deň; maximálna dávka – 5 mg / deň.

При тяжелой почечной недостаточности (CC menšie ako 30 ml / min) počiatočná dávka je 5-10 mg / deň.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: zápcha, hnačka, strata chuti do jedla, nadúvanie, nevoľnosť, žalúdočné ťažkosti, pankreatitída, zvýšená ALT, IS, GGT, Alkalická fosfatáza.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, závrat, svalové kŕče, paresthesia, perifericheskaya neuropatia.

Kardiovaskulárny systém: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

Na strane pohybového aparátu: mialgii, myopatia, raʙdomioliz, KLF činnosť.

Alergické reakcie: zriedka – angioedém, lupus-like syndróm, vaskulitída, trombocytopénia, eozinofilija, zvýšená sedimentácia erytrocytov, artritída, žihľavka, horúčka, dýchavičnosť.

Dermatologické reakcie: fotosenzitivita, kožná vyrážka, svrbenie, dermahemia, alopécia.

Ostatné: anémia.

Kontraindikácie

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, tehotenstvo, laktácie, повышенная чувствительность к симвастатину.

Tehotenstvo a dojčenie

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Upozornenie

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, arteriálna hypotenzia, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, epilepsie, závažné zlyhanie obličiek.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

Pacienti, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, fibráty, kyselina nikotínová (dávky, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Použitie v pediatrii

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Liekové interakcie

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (vr. Varfarin).

При одновременном применении с цитостатиками, itrakonazolom, fibráty, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

Pri súčasnom použití s digoxínom sa koncentrácia digoxínu v krvnej plazme zvyšuje.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.

Vladimír Andrejevič Didenko

543 4 prečítané minúty