Simgal ®

Aktívny materiál: Simvastatín
Keď ATH: C10AA01
CCF: Hypolipidemík
ICD-10 kódy (svedectvo): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Keď CSF: 01.12.11.03
Výrobca: IVAX Pharmaceuticals s.r.o.. (Česká republika)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený svetloružová, kolo, šošvkovitý.

Pomocné látky: vitamín C, ʙutilgidroksianizol, monohydrát kyseliny citrónovej, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, magnéziumstearát, laktózu.

Zloženie škrupiny: opadraj (Polyvinylalkohol, Oxid titaničitý, Mastenec vymazané, lecitín, xantánová guma, červený oxid železa, žltý oxid železitý, čierny oxid železitý).

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Pills, obalený Ružová farba, kolo, šošvkovitý, deliaca čiara na jednej strane.

Pomocné látky: vitamín C, ʙutilgidroksianizol, monohydrát kyseliny citrónovej, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, magnéziumstearát, laktózu.

Zloženie škrupiny: opadraj (Polyvinylalkohol, Oxid titaničitý, Mastenec vymazané, lecitín, xantánová guma, červený oxid železa, žltý oxid železitý, индигокарминовый лак).

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Pills, obalený tmavo ružová, kolo, šošvkovitý, deliaca čiara na jednej strane.

Pomocné látky: vitamín C, ʙutilgidroksianizol, monohydrát kyseliny citrónovej, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, magnéziumstearát, laktózu.

Zloženie škrupiny: opadraj (Polyvinylalkohol, Oxid titaničitý, Mastenec vymazané, lecitín, xantánová guma, červený oxid železa, žltý oxid železitý, индигокарминовый лак).

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Hypolipidemík, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, enzým, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Hs), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – cez 2 týždne od začiatku príjmu, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 týždne. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Абсорбция симвастатина высокая. C_max dosiahnuť 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% cez 12 žiadna. Ošetrené efekt “prvý priechod” pečeňou.

Distribúcia a metabolizmus

Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Dedukcie

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 žiadna. Выводится главным образом с калом (o 60%), o 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Svedectvo

Hypercholesterolémia

- Primárna hypercholesterolémia (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

CHD

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

Režim dávkovania

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 čas / deň vo večerných hodinách, piť veľa vody.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения hypercholesterolémia To sa pohybuje v rozmedzí 10 na 80 mg 1 čas / deň vo večerných hodinách. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, je 10 mg. Maximálna denná dávka – 80 mg. Zmeny (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 v týždni. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / deň.

Na homozygous Hypercholesterolémia je dedičná рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 vstupné (20 mg ráno, 20 mg popoludní a 40 mg večer).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 mg / deň. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 mg / deň. Zmeny (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 v týždni, ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená na 40 mg / deň. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dl (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – менее 140 mg / dl (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

V пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

V пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥ 1 g/d) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 mg / deň.

Pacient, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 mg.

Vedľajší efekt

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, zvyčajne, dobre znášaný.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, žalúdočné ťažkosti, zápcha, hnačka, pankreatitída, nadúvanie, zápal pečene, zvýšenie pečeňových transamináz, Alkalická fosfatáza, CPK.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: astenické syndróm, bolesť hlavy, závrat, nespavosť, kŕče, paresthesia, perifericheskaya neuropatia, расплывчатость зрения, dysgeúzia.

Na strane pohybového aparátu: myopatia, svalové kŕče, myalgia, slabosť; zriedka – raʙdomioliz.

Z močového systému: akútne zlyhanie obličiek (вследствие рабдомиолиза).

Z hematopoetického systému: trombocytopénia, anémia.

Alergické reakcie: angioedém, reumatická polymyalgia, vaskulitída, artritída, žihľavka, dermahemia, lupus-like syndróm, horúčka, zvýšená sedimentácia erytrocytov, eozinofilija.

Dermatologické reakcie: fotosenzitivita, kožná vyrážka, svrbenie, alopécia, Dermatomyozitída.

Ostatné: prílivy, dýchavičnosť, tlkot srdca, znížená potencie.

Kontraindikácie

- ochorenie pečene v aktívnej fáze, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (myopatia);

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (vr. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) história.

FROM opatrnosť назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); za podmienok,, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, porušovanie vody elektrolytov, chirurgický zákrok (vr. стоматологические) alebo zranenia; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsie.

Tehotenstvo a dojčenie

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Ženy v plodnom veku, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Upozornenie

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Mesiaca, potom každý 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 raz za 6 Mesiaca), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Mesiaca. При стойком повышении активности трансаминаз (viac ako 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hypotenzia, планируемой большой хирургической операции, zranenie, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Pretože, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrotický syndróm) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Typ IV a V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibráty (гемфиброзил, фенофибрат), cyklosporín, nefazodón, makrolidы (Erytromycín, klaritromycín), fungicídne látky zo skupiny azoles (ketokonazol, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симгал, a pacienti, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Nadmerná dávka

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 mg) специфических симптомов выявлено не было.

Liečba: , Vyvolať zvracanie, priradiť aktívne uhlie; ak je to nutné, symptomatickej terapie. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (zriedkavé, ale vážne vedľajšie účinky) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, v ťažkých prípadoch, с помощью гемодиализа.

Liekové interakcie

Cytostatiká, antimykotiká (ketokonazol, itrakonazol), fibráty, vysoké dávky kyseliny nikotínovej, Imunosupresíva, Erytromycín, klaritromycín, telitromycín, Inhibítory HIV proteázy, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, warfarín) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, podstupujúcich antikoagulačnú liečbu. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, metabolizovaný izoenzýmom CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 ml šťavy denne je minimálna a nemá žiadny klinický význam. Avšak, spotreba veľkého množstva šťavy (viac 1 litrov za deň) pri príjme simvastatín významne zvyšuje aktivitu inhibítora HMG-CoA reduktázy v krvnej plazme. V tejto súvislosti, aby sa zabránilo konzumácii grapefruitovej šťavy vo veľkých množstvách.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote 10 ° C až 25 ° C. Doba použiteľnosti – 4 rok.