SETRONON

Aktívny materiál: Ondansetron
Keď ATH: A04AA01
CCF: Antiemetík centrálnej akcie, blokovanie receptorov serotonínu
ICD-10 kódy (svedectvo): R11
Keď CSF: 11.06.01
Výrobca: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Chorvátsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený (film) biela alebo takmer biela, kolo, šošvkovitý.

Pomocné látky: magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, laktózu.

Zloženie škrupiny: Oxid titaničitý, makrogol (polyetylénglykol) 4000, Valium 15sR, laktózu, dihydrát citrátu sodného.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.

Riešenie pre in / a / m jasný, bezfarebný.

Pomocné látky: citrátu sodného, monohydrát kyseliny citrónovej, chlorid sodný, voda d / a.

2 ml – bezfarebné sklenené fľaštičky (5) – balenie kartón.

Riešenie pre in / a / m jasný, bezfarebný.

Pomocné látky: citrátu sodného, monohydrát kyseliny citrónovej, chlorid sodný, voda d / a.

4 ml – bezfarebné sklenené fľaštičky (5) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiemetics, selektívne antagonisty serotonínu 5HT₃-receptory. Lieky na cytostatickej chemoterapiu a rádioterapiu môže spôsobiť zvýšenie hladiny serotonínu, ktorý, prostredníctvom aktivácie vágových afferents, obsahujúce serotonín 5HT₃-receptory, Spôsobuje dávivý reflex. Ondansetron inhibuje vzhľad dávivým reflexom blokádou serotonínu 5HT₃-receptory na neuróny v úrovni CNS, a periférneho nervového systému.

Zrejme, na tento mechanizmus účinku je založené na prevenciu a liečbu pooperačnej a chemoterapiou indukovanej cytostatickej- a rádioterapia nevoľnosť a zvracanie.

Ondansetron žiadny vplyv na koncentrácie prolaktínu v sére.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní, C_max ondansetron v plazme je približne 1.5 žiadna. Absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní je približne 60%.

Keď / m úvod C_max To je definované pre 10 min po injekcii.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je 70-76%. Distribúcia ondansetronu rovnaké s / m a / v úvode.

Metabolizmus a vylučovanie

Ondansetron sa metabolizuje v pečeni.

Pretože po požití, a keď bol podávaný parenterálne T_1/2 je o 3 žiadna. U starších pacientov, T_1/2 dosiahne 5 žiadna. Moču v nezmenenej výkonu menej 5%.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Pri závažnom poškodení pečene T_1/2 dosiahne 15-22 žiadna.

Pri ochorení obličiek (CC < 15 ml / min) T_1/2 sa zvýši o 4-5 žiadna, ale tento rast nemá žiadny klinický význam.

Svedectvo

- Prevencia a zmiernenie nevoľnosti a zvracanie, spôsobené cytostatickou chemoterapiou a rádioterapiou;

- Prevencia a zmiernenie pooperačnej nevoľnosti a zvracanie.

Režim dávkovania

Prevencia a zmiernenie nevoľnosti a zvracanie spojené s cytotoxickej liečby

Voľba dávkovacieho režimu je určená závažnosti kroky, ktoré emetogénnou protinádorové terapiu.

Pre dospelých Denná dávka, zvyčajne, je 8-32 mg. Odporúčané režimy dávkovanie.

V stredne emetogénnu chemoterapiu alebo rádioterapiu:

– v / bolus alebo pomalé / m dávka 8 mg bezprostredne pred ošetrením;

– perorálnej dávke 8 mg pre 1-2 hodín pred úpravou, potom ešte 8 mg orálne prostredníctvom 12 hodín po začatí liečby.

Keď chemoterapia vysokoemetogennoy:

– w / tryskou (pomaly) dávka 8 mg bezprostredne pred chemoterapiou, potom ešte 2 vstrekovanie / jet podľa 8 mg, z ktorých každý prebieha cez 2-4 žiadna;

– kontinuálne 24-hodinová infúzia v dávke 24 mg rýchlosťou 1 mg / h;

– 16-32 mg, zriedený v 50-100 ml vhodného infúzneho roztoku, infúzie 15 minút, tesne pred začiatkom chemoterapie.

Účinnosť ondansetronu môže byť zvýšená jediným na / v GCS (napr, 20 mg dexametazón) pred chemoterapiou; pri podaní zvýšenie účinku jednej dávky môže byť zvýšený na 24 mg, a vymenoval zároveň 12 mg dexametazónu 1-2 hodín pred začiatkom chemoterapie.

Pre prevenciu oneskoreného zvracania, vznikajúce prostredníctvom 24 hodín po začatí chemoterapie- alebo rádioterapie, Je odporúčané pokračovať v užívaní lieku vo vnútri 8 mg 2 x / deň po dobu 5 dní.

Deti nad 2 leta liek je predpísaný v dávke 5 mg / m² povrchu tela / v, bezprostredne pred chemoterapiou, nasleduje orálny dávke 4 mg po 12 žiadna; po skončení chemoterapie odporúča pokračovať brať drogu vnútri 4 mg 2 x / deň po dobu 5 dní.

Profylaxia pooperačnej nevoľnosti a zvracanie

Dospelí jednorazovej 4 mg / m alebo / ísť pomaly začínajú narkóza, alebo podáva perorálne v dávke 16 mg pre 1 hodiny pred anestéziou.

V staršie deti 2 leta Ondansetron je používaný výhradne parenterálne v jedinej dávke 100 mg / kg (maximálne 4 mg) ako pomalá I / injekcie počas alebo po anestézii.

Úľava od pooperačnej nevoľnosti a zvracanie

Dospelí odporúčaná / m alebo / pomalé podávanie lieku v dávke 4 mg. V / m v rovnakej časti tela ondansetronu môže byť podávaná v dávke, nepresahujúce 4 mg.

Deti nad 2 leta Sa odporúča v / pomalé podávanie lieku v jedinej dávke 100 mg / kg (maximálne 4 mg).

Starší pacienti je potrebná úprava dávky.

Ak sa funkcia obličiek To nevyžaduje korekciu dávkovania režim.

Ak abnormálne funkcie pečene výrazne zníženou klírens ondansetronu, Tým sa zvyšuje T_1/2 plazma, a preto by títo pacienti nemali prekročiť dennú dávku 8 mg.

Pre chovné injekciu môže byť použitý 0.9% roztokom chloridu sodného, 5% Dextróza, Zvonár, 0.3% roztok chloridu draselného a 0.9% roztokom chloridu sodného, 0.3% roztok chloridu draselného a 5% Dextróza.

Vedľajší efekt

Alergické reakcie: žihľavka, bronchospazmus, laringospazm, angioedém, anafylaxia.

Zo zažívacieho systému: Ikot, sucho v ústach, hnačka, zápcha, niekedy asymptomatické prechodný vzostup v sére aminotransferáz.

Kardiovaskulárny systém: bolesť na hrudi, v niektorých prípadoch s ST-segmentu depresia, Arytmia, bradykardia, zníženie krvného tlaku.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, závrat, Spontánna pohybové poruchy a záchvaty.

Lokálne reakcie: bolesť, pálenie a sčervenanie v mieste vpichu.

Ostatné: návaly horúčavy, pocit tepla, dočasného prerušenia zrakovej ostrosti; zriedka – kaliopenia (Spojenie s príjmom drog zjavne nie je nainštalovaný)

Kontraindikácie

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Deti do rokov 2 leta (Bezpečnosť a účinnosť sa neskúmala);

- Precitlivenosť na liek.

Tehotenstvo a dojčenie

Kontraindikovaný pre použitie v tehotenstve a počas laktácie (dojčenie).

Upozornenie

Pacienti, ktorí predtým v použití iných selektívnej serotonínu 5HT₃– sa môžu vyskytnúť reakcie precitlivenosti receptor, Pri aplikácii ondansetron tiež môže vyvinúť analogickú reakciou.

Zbytočne. ondansetron spôsobuje zápchy, pacienti s príznakmi črevnej obštrukcie po ošetrení vyžaduje pravidelné sledovanie.

Infúzny roztok by mal byť pripravený tesne pred použitím. Ak je to potrebné, môže byť dokončená infúzny roztok skladovaný pred čo najviac použitie počas 24 hodín pri teplote od 2 ° C do 8 ° C,. Počas infúzie sa nevyžaduje pre tienenie svetla; zriedeného injekčný roztok zostáva stabilný počas aspoň 24 h v rámci prirodzenej svetlo alebo umelé svetlo.

Ak ste laktózu by mali byť považované za intolerancia, čo v 1 tabliet Setronona 4 mg obsahuje 59.25 Laktóza mg, 8 mg – 118.5 Laktóza mg.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Setronon žiadny sedatívny účinok, a neporušuje schopnosť viesť vozidlá a prácu s sťahovanie strojov.

Nadmerná dávka

V prípade podozrenia na predávkovanie, symptomatické terapie show. Spetsificheskiy žiadne známe antidotum.

Liekové interakcie

Ondansetron sa metabolizuje v pečeni izoenzýmov CYP450, preto možné liekové interakcie s induktormi izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A, vr. barbituráty, karʙamazepinom, carisoprodol, Glutetimide, grizeofulvín, oxid dusný, papaverín, fenylbutazón, fenytoín (pravdepodobne s inými hydantoínov), rifampicín, tolʙutamidom; с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, vr. s alopurinolom, antibiotiká – makrolidy, antidepresíva – Inhibítory MAO, chloramfenikol, cimetidín, perorálnej antikoncepcie, obsahujúce estrogény, diltiazemom, disulьfiramom, kyselina valproová, nátriumvalproátu, Erytromycín, flukonazol, ftorxinolonami, izoniazidom, ketokonazol, lovastatín, metronidazolom, omeprazol, propranolol, chinidín, xininom, verapamil).

Setronon nereaguje s etanolom, temazepamom, furosemidom, tramadol a propofol.

Koncentrácia ondansetron 16-160 ug / ml je vhodná pre farmaceutické drogy, , Ktoré môžu byť podávané prostredníctvom tvaru Y vstrekovač:

– cisplatina (pri koncentrácii 0.48 mg / ml) počas 1-8 žiadna;

– 5-ftoruracil (pri koncentrácii 0.8 mg / ml pri rýchlosti 20 ml / h – Vyššia koncentrácia môže spôsobiť vyzrážanie ondansetronu);

– karboplatina (koncentrácia 0.18-9.9 mg / ml pre 10-60 m);

– etopozid (koncentrácia 0.14-0.25 mg / ml pre 30-60 m);

– ceftazidím (dávka 0.25-2 g ako I / bolusovej injekcie vo 5 m);

– cyklofosfamid (v dávke 0.1-1 g ako I / bolusovej injekcie vo 5 m);

– doxorubicín (dávka 10-100 mg, / V bolusovú injekciu po dobu 5 m);

– Dexamethasone – poprípade v / v dávke 20 mg pomaly 2-5 m. Dexametazón a Setronon môžu byť podávané infúziou, vyznačujúci sa tým, že koncentrácia dexametazónu v roztoku fosforečnanu sodného môže byť od 32 ug / ml do 2.5 mg / ml, ondansetron – z 8 ug / ml do 1 mg / ml.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí.

Injekčný roztok by mal byť skladovaný na tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.

Tablety by mali byť skladované pri teplote nie vyššej ako 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.