РИЛЕПТИД

Aktívny materiál: Risperidón
Keď ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotiká drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Keď CSF: 02.01.02.03
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený svetlo zelená, podlhovastý, šošvkovitý, Ryté “Е752” na jednej strane a s Valium – ďalšie, s malým alebo žiadnym zápach.

Pomocné látky: laktózu, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, Koloidný oxid kremičitý, benzoan lauryl-.

Zloženie škrupiny: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, obalený zelená farba, podlhovastý, šošvkovitý, Ryté “Е754” na jednej strane a s Valium – ďalšie, s malým alebo žiadnym zápach.

Pomocné látky: laktózu, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, Koloidný oxid kremičitý, benzoan lauryl-.

Zloženie škrupiny: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antipsychotiká drog, производное бензизоксазола. To tiež má sedatívne, antiemetický a podchladený efekt.

Risperidón – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Receptor. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми H₁-рецепторами и₂-adrenoreceptory. To nemá afinitu k holinoretseptorami.

Antipsychotický účinok v dôsledku blokády dopamínu D₂-receptory a mezolimbický systém mesokortikálním. Sedatívny účinok v dôsledku blokády adrenergných receptorov retikulárne formácie mozgového kmeňa; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-receptor spúšť zóna centre zvracanie; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (delírium, halucinácie), automatizmus, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Risperidón môže spôsobiť na dávke závislé zvýšenie v koncentrácii prolaktínu v plazme.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, bez ohľadu na jedlo. C_max plazma dosiahnuť 1-2 žiadna.

Rozdelenie

Risperidón je rýchlo distribuovaný v tele. V_d je 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-hydroxy risperidón – na 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-glykoproteínov).

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 deň.

C_ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 dní. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (v rámci terapeutickej dávky).

Metabolizmus

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Dedukcie

Akonáhle ste vo vnútri T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 žiadna. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 žiadna.

70% dávka (z nich 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) vylučujú močom, 14% – s výkalmi.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Svedectvo

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Afektívne poruchy v rôznych duševných porúch;

- Poruchy správania u pacientov s demenciou, keď príznaky pretrvávajú agresiu (výbuch, fyzické týranie), нарушениях психической деятельности (podráždenie, delírium) alebo psychotické symptómy;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, ak deštruktívne správanie (agresivita, popudlivosť, autoagressiâ) является ведущим в клинической картине болезни.

Režim dávkovania

Na schizofrénie Dospelí a deti staršie 15 leta Рилептид^® menovaný 1 alebo 2 x / deň. Počiatočná dávka - 2 mg / deň. Na druhý deň, dávka by sa mala zvýšiť na 4 mg / deň. Od tohto okamihu môže sa dávka buď udržiavať rovnakú úroveň, a to buď individuálne upraviť, ak je to nutné,. Typicky je optimálna dávka 4-6 mg / deň. V niektorých prípadoch môže byť odôvodnené pomalým nárastom dávky a nižšie počiatočné a udržiavacie dávky.

Dávky uvedené vyššie 10 mg / deň vykazovali vyššiu účinnosť v porovnaní s nižšími dávkami a môžu spôsobiť extrapyramídové symptómy. Pretože, что безопасность доз выше 16 / Deň sa neskúmal mg, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у deti do 15 leta žiadna.

Starší pacienti препарат назначают в начальной дозе по 500 g 2 x / deň. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 g 2 x / deň 1-2 mg 2 x / deň.

Na Porušenie pečene a obličiek počiatočná dávka je na 500 g 2 x / deň. Táto dávka môže byť postupne zvýšená na 1-2 mg 2 x / deň.

Na zneužívanie drog alebo drogovej závislosti рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Pri liečbe поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 g 2 x / deň. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 g 2 раза/сут не чаще, ako jeden deň. U väčšiny pacientov, optimálna dávka 500 g 2 x / deň. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 mg 2 x / deň.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 Čas / deň.

Na биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg / deň 1 recepcie. Ak je to potrebné, môže sa táto dávka zvyšovaná o 2 mg / deň, nikdy viac, ako jeden deň. U väčšiny pacientov, optimálna dávka 2-6 mg / deň.

Na расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития na Pacienti telesná hmotnosť 50 kg alebo viac рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 g 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, môže sa táto dávka zvyšovaná o 500 мкг/сут не чаще, ako jeden deň. U väčšiny pacientov, optimálna dávka 1 mg / deň. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mg / deň, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 mg / deň.

Na Pacienti s hmotnosťou nižšou ako 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 g 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, môže sa táto dávka zvyšovaná o 250 мкг/сут не чаще, ako jeden deň. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mg / deň. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mg / deň, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / deň.

Длительный прием препарата у Mladiství должен проводиться под контролем врача.

Vedľajší efekt

CNS: nespavosť, ažitaciâ, poplach, bolesť hlavy; niekedy – ospalosť, fatiguability, závrat, poruchy koncentrácie, нарушение четкости зрения; zriedka – extrapyramídové príznaky (tremor, tuhosť, hyperptyalism, bradikineziâ, akatízia, akútna dystónia). Возможны мания или гипомания, mŕtvice (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), pozdnyaya dyskinéza (mimovoľné rytmické pohyby najmä jazyka a / alebo osoba), neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, svalová stuhnutosť, nestabilita autonómnych funkcií, porucha vedomia a zvýšená CPK), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Zo zažívacieho systému: zápcha, диспепcия, nevoľnosť, vracanie, žalúdočné ťažkosti, zvýšenie pečeňových enzýmov, sucho v ústach, Hypo- или гиперсаливация, anorexia, zvýšená chuť do jedla, zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti.

Kardiovaskulárny systém: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, zvýšený krvný tlak.

Z hematopoetického systému: neutropénia, trombocytopénia.

Na strane endokrinného systému: возможны галакторея, gynekomastia, nepravidelná menštruácia, amenorrhea, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Na strane reprodukčného systému: priapizmus, erektilnej dysfunkcie, abnormálna ejakulácia, anorgazmija.

Alergické reakcie: nádcha, kožná vyrážka, angioedém.

Dermatologické reakcie: xerózy, giperpigmentatsiya, svrbenie, seborrhea, fotosenzitivita.

Ostatné: artralgia, inkontinencia moču.

Kontraindikácie

- Dojčenie (dojčenie);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (vr. u chronického srdcového zlyhania, dochádza k infarktu myokardu, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, porušenie mozgovej cirkulácie, Parkinsonova choroba, kŕče (vr. história), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, za podmienok,, predisponujúce k rozvoju typu tachykardia “pirueta” (bradykardia, elektrolyt nerovnováha, sprievodné lieky, predĺženie QT intervalu), при опухолях мозга, črevnej obštrukcie, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (tk. antiemetický účinok risperidónu môžu maskovať príznaky týchto podmienok), Tehotenstvo, pacienti vo veku 15 leta (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Tehotenstvo a dojčenie

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Tehotenstvo môže byť iba, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Vzhľadom k tomu, risperidón a 9-hydroxy-risperidón sa vylučujú do materského mlieka, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Upozornenie

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, ak je klinicky oprávnené. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, najmä v úvodnom titrácie. V prípade hypotenzia by mal zvážiť zníženie dávky. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, rovnako ako dehydratácia, hypovolémia alebo cerebrovaskulárne poruchy, Dávka by mala byť zvýšená postupne.

Malo by sa vziať do úvahy, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, by mala zvážiť zrušenie všetkých antipsychotík.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, svalová stuhnutosť, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® by sa mali zdržať pitia alkoholu.

Použitie v pediatrii

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® v deti do 15 leta žiadna, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: ospalosť, проявления седативного действия, depresia vedomie, tachykardia, hypotenzia, extrapyramídové príznaky, zriedka – Predĺženie QT.

Liečba: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Zobrazenie výplach žalúdka (po intubácii, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Špecifické antidotum nie je prítomný. Symptomatická liečba. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Liekové interakcie

С учетом того, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Klozapín znižuje klírens risperidónu.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Podobné účinky môžu byť pozorované u iných induktorov pečeňových enzýmov.

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, Avšak, to nemá vplyv na koncentráciu účinnej antipsychotickej frakcie.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® вместе с другими препаратами, vysoko viazaný na plazmatické bielkoviny, je pozorovaná symptomatická posunutie liečivá z frakcie plazmy proteínové.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.