RELENZA

Aktívny materiál: Zanamivir
Keď ATH: J05AH01
CCF: Viricid
ICD-10 kódy (svedectvo): J10
Keď CSF: 09.01.03
Výrobca: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusko)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Prášok na inhaláciu dávky biela alebo takmer biela.

Pomocné látky: laktózu.

Ротадиск (5) – коробки пластиковые (1) в комплекте с дискхалером (1 PC.) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Viricid, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (povrch enzýmu vírusu chrípky). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, vr. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC₅₀)для штаммов вируса А и В, Je to medzi 0.09 na 95.2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (v porovnaní s placebom). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Zanamivir, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, v ohrození (zvyčajne, boli v kontakte s chorými ľuďmi), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 výskum ukázal, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (r<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) v porovnaní s placebom 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (Relatívne riziko: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Bolo preukázané,, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (priemerný 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. Po jednej dávke 10 mg C_max je 97 ng / ml dosiahne po 1.25 žiadna. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).

Rozdelenie

После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 a h 24 ч после ингаляции примерно в 340 a 52 раз соответственно превышает среднее значение IC₅₀ для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (priemerný 77.6% a 13.2% príslušne).

Metabolizmus a vylučovanie

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

T_1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 na 5.05 žiadna. Celkový klírens – z 2.5 na 10.9 l /.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (nie je potrebná úprava dávkovania).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 pacientov vo veku 3 Mesiace pred 12 лет при использовании небулайзера (10 mg) и порошкового ингалятора (10 mg). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, Teda, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Svedectvo

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, u detí starších 5 rokov a dospelí.

Režim dávkovania

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, napr, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

Na лечении гриппа А и В Dospelí a deti staršie 5 leta Odporučila menovať 2 inhalácia (2×5 мг) 2 x / deň po dobu 5 dní. Denná dávka – 20 mg.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени je potrebná úprava dávky.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

FROM целью профилактики гриппа А и В Dospelí a deti staršie 5 leta Odporučila menovať 2 inhalácia (2×5 мг) 1 x / deň po dobu 10 dní. Denná dávka – 10 mg. Курс профилактики может быть продлен до 1 Mesiaca, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 dní.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени nie je potrebná úprava dávkovania.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, Avšak, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, príslušne, снизить эффективность препарата.

Dôležitý: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

Dôležitý: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Dôležitý: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

Dôležitý: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Vedľajší efekt

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: Často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, <1/10) niekedy (≥1 / 1000, <1/100), zriedka (≥1 / 10 000, <1/1000), zriedka (<1/10 000), vrátane jednotlivých prípadov.

Alergické reakcie: zriedka – alergické reakcie, включая отек лица и гортани.

Dýchací systém: zriedka – bronchospazmus, ťažkosti s dýchaním.

Dermatologické reakcie: zriedka – vyrážka, žihľavka.

Kontraindikácie

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (vr. história).

Tehotenstvo a dojčenie

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (dojčenie) študoval.

IN experimentálne štúdie na zvieratách ukázali,, что занамивир проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, Avšak, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Avšak, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, najmä v I trimestri, okrem, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Upozornenie

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, vr. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Infekcie, вызванная вирусом гриппа, Mohlo byť, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, delírium, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, počítajúc do toho zanamivir. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

To nemá vplyv na.

Nadmerná dávka

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

Pri použití inhalačné 64 mg / deň (viac ako 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 g / deň počas 5 dní.

Liekové interakcie

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.