Zanamivir

Keď ATH:
J05AH01

Farmakologický účinok

Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, povrch enzýmu vírusu chrípky, ktorá zabezpečuje uvoľňovanie vírusových častíc z infikovaných клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (A a b) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Farmakokinetika

После ингаляции всасывается 10–20% введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяются через 1–2 ч. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения — 2%. У пожилых пациентов и у пациентов с ХПН биодоступность после введения 20 мг 10–20%. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. Po vdýchnutí 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 žiadna. Осаждается в ротовой части глотки и легких (o 77,6% a 13,2% príslušne). Nepoužívajte metabolizuje. T1/2 после пероральной ингаляциии — 2,6–5,05 ч. Celkový klírens - 2,510,9 l /. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 žiadna.

Svedectvo

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 leta (Liečba a prevencia).

Kontraindikácie

Precitlivenosť, tehotenstvo (Aj trimestri), laktácie, detstva (na 5 leta).

Režim dávkovania

Inhalácia.

Liečba: 2 inhalácia 2 dvakrát denne po dobu 5 dní. Общая суточная доза — 20 mg.

Prevencia: 2 inhalácia 1 raz denne po dobu 10 dní. Общая суточная доза — 10 mg. Длительность приема может быть увеличена до 1 Mesiaca, если риск инфицирования сохраняется более 10 dní.

Vedľajší efekt

Очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 menej 1/10, иногда — более 1/1000 menej 1/100, редко — более 1/10 000 menej 1/1000, очень редко — менее 1/10000, vrátane jednotlivých prípadov.

Dýchací systém: очень редко — бронхоспазм, ťažkosti s dýchaním.

Pre kožu: очень редко — сыпь, žihľavka.

Alergické reakcie: очень редко — отек лица, hrtan.

Liekové interakcie

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (vr. бронходилататорами).

Upozornenie

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.