РЕЛАНИУМ: návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie

Aktívny materiál: Diazepam
Keď ATH: N05BA01
CCF: Sedatívum (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48,0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Keď CSF: 02.04.01
Výrobca: VARŠAVA LIEKOVÁ PRÁCE POLFA S.à. (Poľsko)

РЕЛАНИУМ: lieková forma, zloženie a balenie

Riešenie pre in / a / m jasný, bezfarebný alebo žltozelený.

Pomocné látky: propylénglykol, etanol 96%, benzylalkohol, Benzoan sodný, kyselina octová ľadová, octová kyselina 10% (na pH 6.3-6.4), voda d / a.

2 ml – ampulky (5) – balenie kartón.
2 ml – ampulky (10) – balenie kartón.
2 ml – ampulky (50) – balenie kartón.

РЕЛАНИУМ: farmakologický účinok

Anxiolytický liek (sedatívum), derivát benzodiazepínu.

Diazepam má tlmivý účinok na centrálny nervový systém, nachádza sa prevažne v talame, hypotalamu a limbického systému. Zvyšuje inhibičný účinok kyseliny gama-aminomaslovej (GABA), jedným z hlavných sprostredkovateľov- a postsynaptická inhibícia prenosu nervových vzruchov v CNS. Má anxiolytikum, sedatívum, tabletky na spanie, svalový relaxant a antikonvulzívny účinok.

Mechanizmus účinku diazepamu je určený stimuláciou benzodiazepínových receptorov supramolekulárneho komplexu GABA-benzodiazepín-chlórionoforový receptor., čo vedie k aktivácii GABA receptora, spôsobujúce zníženie excitability subkortikálnych štruktúr mozgu, inhibícia polysynaptických miechových reflexov.

РЕЛАНИУМ: farmakokinetika

Vstrebávanie

Po intramuskulárnom podaní sa diazepam absorbuje pomaly a nerovnomerne., v závislosti od miesta vpichu; pri injekcii do deltového svalu je absorpcia rýchla a úplná. Biologická dostupnosť je 90%. C_max s i / m podávania sa dosiahne prostredníctvom 0.5-1.5 žiadna, s intravenóznym podaním pre 0.25 žiadna.

Rozdelenie

Pri neustálom používaní C_ss dosiahnuté prostredníctvom 1-2 Slnka.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 98%.

Diazepam a jeho metabolity prechádzajú cez BBB a placentárnu bariéru, sa vylučuje do materského mlieka v koncentráciách, relevantné 1/10 plazmatické koncentrácie.

Pri opakovanom použití lieku sa pozoruje výrazná kumulácia diazepamu a jeho aktívnych metabolitov..

Metabolizmus

Metabolizované v pečeni za účasti izoenzýmov CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 nie 98-99% s tvorbou veľmi aktívneho metabolitu desmetyldiazepamu a menej aktívneho – temazepam a oxazepam.

Dedukcie

T_1/2 je desmetyldiazepam 30-100 žiadna, temazepama – 9.5-12.4 h a oxazepam – 5-15 žiadna.

Správa novinky – 70% (ako glukuronidy), v nezmenenej forme – 1-2%, menej 10% – s výkalmi.

Vzťahuje sa na benzodiazepíny s dlhým polčasom rozpadu_1/2. Po ukončení liečby pretrvávajú metabolity v krvi niekoľko dní alebo dokonca týždňov..

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

T_1/2 sa môže zvýšiť u novorodencov – na 30 žiadna, u starších pacientov – na 100 žiadna, u pacientov s hepatálnou a renálnou insuficienciou – na 4 d.

РЕЛАНИУМ: svedectvo

• liečba neurotických porúch a porúch podobných neuróze s prejavmi úzkosti;
• zmiernenie psychomotorickej agitácie, spojené s úzkosťou;
• úľavu od epileptických záchvatov a konvulzívnych stavov rôznej etiológie;
• stavy, sprevádzané zvýšeným svalovým tonusom (vr. stolbnяk, akútne poruchy cerebrálneho obehu);
• zmiernenie abstinenčných príznakov a delíria pri alkoholizme;
• na premedikáciu a ataralgéziu v kombinácii s analgetikami a inými neurotropnými liečivami pri rôznych diagnostických postupoch, v chirurgickej a pôrodníckej praxi;
• na klinike vnútorných chorôb: v komplexnej terapii arteriálnej hypertenzie (sprevádzané úzkosťou, hyperexcitabilita), hypertenzná kríza, vazospazmus, menopauzálne a menštruačné poruchy.

РЕЛАНИУМ: dávkovací režim

S cieľom zmiernenie psychomotorickej agitácie, spojené s úzkosťou, vymenovať 5-10 mg IV pomaly, V prípade potreby prostredníctvom 3-4 h sa liek podáva opakovane v rovnakej dávke.

Na tetanus vymenovať 10 mg IV pomaly alebo hlboko im, potom in / in kvapkadlo vstrekne 100 mg diazepamu c 500 ml 0.9% roztoku chloridu sodného, ​​alebo 5% roztok glukózy rýchlosťou 5-15 mg / h.

Na status epilepticus vymenovať / m alebo / o 10-20 mg, V prípade potreby prostredníctvom 3-4 h sa liek podáva opakovane v rovnakej dávke.

Na zmierniť kŕče kostrových svalov – podľa 10 mg v/m pre 1-2 hodín pred operáciou.

IN pôrodníctvo vymenovať i / m podľa 10-20 mg pri cervikálnej dilatácii 2-3 prst.

Novorodenci po 5. týždni života (senior 30 dní) podávať pomaly intravenózne 100-300 mcg/kg telesnej hmotnosti až do maximálnej dávky 5 mg, ak je to potrebné, úvod sa opakuje po 2-4 žiadna (v závislosti od klinických príznakov).

Pre deti 5 a staršie liek sa podáva intravenózne pomaly 1 mg každý 2-5 min až maximálna dávka 10 mg; v prípade potreby je možné úvod zopakovať po 2-4 žiadna.

РЕЛАНИУМ: vedľajší účinok

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: na začiatku liečby (najmä u starších pacientov) – ospalosť, závrat, únava, poruchy koncentrácie, ataxia, dezorientácia, otupenie emócií, mentálna retardácia a motorické odpovede, anterogradnaya amnézia (sa rozvíja častejšie, ako pri iných benzodiazepínoch); zriedka – bolesť hlavy, eufória, depresia, tremor, katalepsie, zmätok, dystonické extrapyramídové reakcie (nekontrolované pohyby), asténia, svalová slabosť, giporefleksiя, dyzartria; v niektorých prípadoch – paradoxné reakcie (výbuchy agresie, psychomotorický nepokoj, strach, samovražedný, svalová kŕč, zmätok, halucinácie, poplach, poruchy spánku).

Z hematopoetického systému: leukopénia, neutropénia, agranulocytóza (zimnica, hypertermia, bolenie hrdla, silná únava alebo slabosť), anémia, trombocytopénia.

Zo zažívacieho systému: sucho v ústach alebo hypersalivácia, pálenie záhy, Ikot, gastralgia, nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla, zápcha, abnormálna funkcia pečene, zvýšenie pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, žltačka.

Kardiovaskulárny systém: hypotenzia, tachykardia.

Z močového systému: inkontinencia alebo retencia moču, zhoršenie funkcie obličiek.

Na strane reprodukčného systému: zvýšenie alebo zníženie libida, dysmenorea.

Dýchací systém: respiračná depresia (s príliš rýchlym podaním lieku).

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie.

Lokálne reakcie: flebitída alebo venózna trombóza (Krasnoja, opuch, bolesť) v injekcii.

Ostatné: adaptácia, drogová závislosť; zriedka – depresie dýchacieho centra, rozmazané videnie (diplopia), Bulímia, strata váhy.

S prudkým znížením dávky alebo prerušením – odňatia (popudlivosť, bolesť hlavy, poplach, strach, psychomotorický nepokoj, poruchy spánku, disforija, kŕč hladkého svalstva vnútorných orgánov a kostrového svalstva, odosobnenie, zvýšené potenie, depresia, nevoľnosť, vracanie, tremor, poruchy vnímania, vr. hyperacusis, paresthesia, fotofóbia, tachykardia, kŕče, halucinácie; zriedka – psychotické poruchy). Pri použití v pôrodníctve u novorodencov – hypomyotonia, gipotermiя, dýchavičnosť.

РЕЛАНИУМ: Kontraindikácie

• ťažká forma myasthenia gravis;
• kóma;
• otras;
• zakrыtougolynaya glaukóm;
• indikácie v anamnéze javov závislosti od omamných látok, alkohol (okrem liečby abstinenčného syndrómu od alkoholu a delíria);
• syndróm spánkového apnoe;
• stav alkoholovej intoxikácie rôznej závažnosti;
• akútna intoxikácia drogami, s tlmivým účinkom na CNS (narkotikum, prášky na spanie a psychofarmaká);
• ťažká chronická obštrukčná choroba pľúc (riziko progresie respiračného zlyhania);
• akútne respiračné zlyhanie;
• Deti do rokov 30 dní vrátane;
• tehotenstvo (najmä I a III trimestri);
• laktácie (dojčenie);
• precitlivenosť na benzodiazepíny.

FROM opatrnosť predpísať absencie (malé zlo) alebo Lennox-Gastautov syndróm (pri intravenóznom podaní môže vyvolať rozvoj tonického status epilepticus), anamnéza epilepsie alebo epileptických záchvatov (začatie alebo náhle vysadenie diazepamu môže vyvolať záchvaty alebo status epilepticus), pečene a / alebo zlyhanie obličiek, cerebrálna a spinálna ataxia, s hyperkinézou, sklon k zneužívaniu psychotropných liekov, Keď depresia, ochorenia mozgu organických (možné paradoxné reakcie), pri hypoproteinémii, Starší pacienti.

РЕЛАНИУМ: Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

РЕЛАНИУМ^® má toxický účinok na plod a zvyšuje riziko vrodených vývojových chýb pri použití v prvom trimestri tehotenstva. Užívanie lieku v terapeutických dávkach v neskorších štádiách tehotenstva môže spôsobiť depresiu centrálneho nervového systému plodu.. Chronické užívanie počas tehotenstva môže viesť k fyzickej závislosti – možné abstinenčné príznaky u novorodenca.

При применении РЕЛАНИУМа^® v dávkach viac 30 mg pre 15 h pred pôrodom alebo počas neho môže spôsobiť útlm dýchania u novorodenca (kým apnoe), znížený svalový tonus, zníženie krvného tlaku, hypotermia, slabý akt sania (“floppy baby syndróm”).

РЕЛАНИУМ: Špeciálne inštrukcie

Diazepam sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou pri ťažkej depresii., tk. drogu možno použiť na realizáciu samovražedných úmyslov.

В/в раствор РЕЛАНИУМа^® sa má podávať pomaly, do veľkej žily, aspoň, počas 1 min za každú 5 mg (1 ml) produkt. Kontinuálne IV infúzie sa neodporúčajú. – možná sedimentácia a adsorpcia liečiva materiálmi vyrobenými z PVC infúznych balónov a hadičiek.

Pri renálnej alebo hepatálnej insuficiencii a dlhodobom užívaní je potrebné kontrolovať obraz periférnej krvi a aktivitu pečeňových enzýmov.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении РЕЛАНИУМа^® vysoká dávka, s významným trvaním liečby u pacientov, predtým zneužíval alkohol alebo drogy. Bez špeciálnej potreby by sa liek nemal používať dlhodobo. Náhle prerušenie liečby je neprijateľné z dôvodu rizika abstinenčného syndrómu., avšak kvôli pomalému vylučovaniu diazepamu, prejav tohto syndrómu je oveľa menej výrazný, ako iné benzodiazepíny.

Ak sa u pacientov vyskytnú nezvyčajné reakcie, ako je zvýšená agresivita, psychomotorický nepokoj, poplach, pocit strachu, samovražedné myšlienky, halucinácie, zvýšené svalové kŕče, ťažkosti so zaspávaním, liečba povrchovým spánkom sa má prerušiť.

Начало лечения РЕЛАНИУМом^® alebo jeho náhle vysadenie u pacientov s epilepsiou alebo s epileptickými záchvatmi v anamnéze môže urýchliť rozvoj záchvatov alebo status epilepticus.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять РЕЛАНИУМ^® u starších pacientov.

Ak je potrebné použiť liek u pacientov s ochoreniami pečene a obličiek, je potrebné posúdiť pomer rizika a prínosu liečby..

РЕЛАНИУМ^® nepodávajte intraarteriálne kvôli riziku gangrény.

Pri dlhodobom používaní lieku sa môže vyvinúť závislosť..

Počas liečby je zakázaná konzumácia alkoholu..

Použitie v pediatrii

Deti, najmä tí mladší, veľmi citlivý na inhibičný účinok benzodiazepínov na centrálny nervový systém.

Novorodencom sa neodporúča predpisovať lieky, obsahujúca benzylalkohol, tk. možný vývoj toxického syndrómu, prejavuje sa metabolickou acidózou, depresia CNS, ťažké dýchanie, zlyhanie obličiek, arteriálna hypotenzia a, možná, epileptické záchvaty, ako aj intrakraniálne krvácanie.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pacienti, príjem lieku, by sa mali zdržať činností potenciálne nebezpečných činností,, vyžadovať zvýšenie rýchlosti reakcie pozornosť a psychomotorické.

РЕЛАНИУМ: predávkovanie

Príznaky: ospalosť, depresia vedomia rôznej závažnosti, paradoxné vzrušenie, znížené reflexy na areflexiu, znížená reakcia na bolestivé podnety, dyzartria, ataxia, zrakové postihnutie (nistagmo), tremor, bradykardia, zníženie krvného tlaku, kolaps, útlak srdce, respiračná depresia, kóma.

Liečba: výplach žalúdka, diuréza, podanie aktívneho uhlia; symptomatická liečba (udržiavanie dýchania a krvného tlaku), umelá pľúcna ventilácia.

Špecifickým antidotom je flumazenil., ktoré by sa mali používať v nemocničnom prostredí. Flumazenil nie je indikovaný u pacientov s epilepsiou, ktorí boli liečení benzodiazepínmi. V takýchto prípadoch môže antagonistický účinok proti benzodiazepínom vyvolať rozvoj epileptických záchvatov..

РЕЛАНИУМ: lieková interakcia

Inhibítory MAO, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® s tabletkami na spanie, sedatíva, narkotické analgetiká, iné trankvilizéry, benzodiazepíny, miorelaksantami, prostriedkov na celkovej anestézii, antidepresíva, neuroleptiká, rovnako ako pri etanole dochádza k prudkému zvýšeniu inhibičného účinku na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití s ​​cimetidínom, disulьfiramom, Erytromycín, fluoxetín, ako aj s perorálnymi kontraceptívami a liekmi obsahujúcimi estrogén, ktoré kompetitívne inhibujú metabolizmus pečene (oxidačné procesy) – je možné spomaliť metabolizmus diazepamu a zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Izoniazid, ketokonazol a metoprolol tiež spomaľujú metabolizmus diazepamu a zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu.

Propranolol a kyselina valproová zvyšujú koncentráciu diazepamu v krvnej plazme.

Rifampicín môže indukovať metabolizmus diazepamu, čo znižuje jeho koncentrácia v krvnej plazme.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность РЕЛАНИУМа^®.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние РЕЛАНИУМа^® CNS.

Pri súčasnom použití s ​​antihypertenzívami je možné zvýšenie hypotenzného účinku..

Pri súčasnom použití s ​​klozapínom môže dôjsť k zvýšeniu útlmu dýchania.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® so srdcovými glykozidmi je možné zvýšenie ich koncentrácie v krvnom sére a rozvoj intoxikácie digitalisom (ako výsledok konkurencie s plazmatickými proteínmi).

РЕЛАНИУМ^® znižuje účinnosť levodopy u pacientov s parkinsonizmom.

Omeprazol predlžuje čas eliminácie diazepamu.

Respiračné analeptiká, психостимуляторы снижают активность РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении с РЕЛАНИУМом^® možná zvýšená toxicita zidovudínu.

Teofylínu (pri nízkych dávkach) может уменьшить седативное действие РЕЛАНИУМа^®.

Премедикация РЕЛАНИУМом^® umožňuje znížiť dávku fentanylu, potrebné na navodenie celkovej anestézie, a skracuje nástup celkovej anestézie.

Farmaceutické interakcie

РЕЛАНИУМ^® nekompatibilné v tej istej injekčnej striekačke s inými liekmi.

РЕЛАНИУМ: podmienky výdaja z lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

РЕЛАНИУМ: podmienky skladovania

РЕЛАНИУМ^® odkazuje na zoznam účinných látok č. 1 Stáleho výboru pre kontrolu liečiv Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie.

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, tmavom mieste pri teplote 15 ° C až 25 ° C,. Doba použiteľnosti – 5 leta.