REDUKSIN®

Aktívny materiál: mikrokryštalická celulóza, Siʙutramin
Keď ATH: A08AA10
CCF: Anti-obezita lieky centrálnej akcie
ICD-10 kódy (svedectvo): E66
Keď CSF: 16.02.01
Výrobca: AMK-Pharm, sro (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule №2 modrá; Obsah kapsúl – prášok biela alebo biela s mierne žltkastý odtieň.

Pomocné látky: stearát vápenatý.

Zloženie obalu kapsuly: Oxid titaničitý farbivo, farbivá azorubín, patent modrá, želatína.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (hliník / PVC) (3) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (hliník / PVC) (6) – balenie kartón.

Kapsule №2 modrá; Obsah kapsúl – prášok biela alebo biela s mierne žltkastý odtieň.

Pomocné látky: stearát vápenatý.

Zloženie obalu kapsuly: Oxid titaničitý farbivo, patent modrá, želatína.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (hliník / PVC) (3) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (hliník / PVC) (6) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Kombinovaný preparát na liečbu obezity, akcie je vzhľadom k jeho základných zložiek. Sibutramín je prodrug a uplatňuje svoj účinok in vivo v dôsledku metabolity (primárne a sekundárne amíny), inhibícia spätného vychytávania monoamínov (predovšetkým serotonínu a noradrenalínu). Nárast neurotransmiterov v synapsách zvyšuje aktivitu centrálnych serotonínu 5-HT-receptory a adrenoreceptorov, čo zvyšuje pocit sýtosti a znižuje potrebu jedla, rovnako ako zvýšenie termoproduktsii. Nepriamo aktivácia beta₃-adrenoreceptory, Sibutramín pôsobí na hnedé tukového tkaniva. Úbytok hmotnosti sprevádzaná zvýšením sérové ​​koncentrácie HDL a zníženie triglyceridov, celkový cholesterol, LDL, Kyselina močová.

Sibutramín a jeho metabolity neovplyvňujú uvoľňovanie monoamínov, nemala brániť MAO; Nemá žiadnu afinitu k veľkému počtu receptorov pre neurotransmitery, vrátane serotonín (5-HT₁, 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, a₁, a₂), dopaminovыe (D₁, D₂), muskarínovým, gistaminovyye (H₁), benzodiazepínu a NMDA-receptorov.

Mikrokryštalická celulóza je enterosorbentov, To má nešpecifický sorpčné vlastnosti a detoxikačný účinok. To sa viaže a odstránenie rôznych mikroorganizmov z tela, ich metabolické produkty, toxíny exogénne a endogénne príroda, alergény, xenobiotická, a prebytok určitých metabolických produktov a metabolitov, zodpovedný za vývoj endogénneho toxémie.

Farmakokinetika

Vstrebávanie, distribúcia, metabolizmus

Potom, čo vzal liek vnútri sibutramín sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, aspoň 77%. Ošetrené efekt “prvý priechod” a biotransformácii v pečeni izoenzýmom CYPZA4 zahŕňajúci tvorbu dvoch aktívnych metabolitov (mono- a didesmetilsibut-Ramin). Po obdržaní jednu dávku 15 mg C_max monodesmetilsibutramina je 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C_max sibutramín dosiahnuť 1.2 žiadna, aktívny metabolit – cez 3-4 žiadna. Príjem súčasne s jedlom znižuje C_max metabolity 30% a zvyšuje čas na jeho dosiahnutie 3 žiadna, bez toho aby sa zmenila AUC. Rýchlo distribuovaný do tkanív. Sibutramín väzba na plazmatické bielkoviny je 97%, a mono- a didesmetilsibutramina – 94%. C_ss aktívnych metabolitov v krvi dosiahne počas 4 dní po začatí liečby, a približne 2 násobok plazme po podaní jednej dávky.

Dedukcie

T_1/2 siʙutramina – 1.1 žiadna, monodesmetilsibutramina – 14 žiadna, didesmetilsibutramina – 16 žiadna. Aktívne metabolity sú hydroxylácia a konjugácia s tvorbou neaktívne metabolity, ktoré sú odvodené predovšetkým obličkami.

Svedectvo

Pre zníženie telesnej hmotnosti za nasledovných podmienok:

- Zažívacie obezita s indexom telesnej hmotnosti (BMI) 30 kg / m² a viac;

- Zažívacie obezita s BMI 27 kg / m² alebo viac v kombinácii s ďalšími rizikovými faktormi, vzhľadom k nadváhe (diabetes mellitus typu 2 /insulinnezavisimыy / alebo dyslipoproteinémia).

Režim dávkovania

Reduksin^® menoval interior 1 Čas / deň. Dávka nastaviť individuálne, V závislosti na znášanlivosti a klinickej účinnosti. Odporúčaná počiatočná dávka – 10 mg, zlý Prenositeľnosť môžu dostávať dávku 5 mg. Kapsuly by mali byť prijaté v dopoludňajších hodinách, Nie je žuvanie a piť veľa tekutín. Liek môže užívať na lačný žalúdok, a kombinovať s jedlom.

Ak počas 4 týždňov od začatia liečby nie je dosiahnuté zníženie telesnej hmotnosti 5% a viac, potom zvýšiť dávku na 15 mg / deň. Doba trvania terapie Reduxine^® by nemala prekročiť 3 mesiacov u pacientov, nie sú dobre reagovať na liečbu (tj. že v priebehu 3 mesiacov liečby nedokáže zníženie hmotnosti 5% počiatočnej telesnej hmotnosti). Liečba by nemala pokračovať, ak ďalšiu liečbu (potom, čo bolo dosiahnuté zníženie hmotnosti) pacient sa znovu stáva telesnú hmotnosť 3 kg alebo viac.

Celková doba liečby by nemala presiahnuť 2 rok, ako pre viac dlhšiu dobu sibutramínu údajov o účinnosti a bezpečnosti neprítomnej.

Terapia Reduxine^® lekár musí vykonať, má skúsenosti liečenie obezity. Liek by mal byť kombinovaný s diétou a cvičením.

Vedľajší efekt

Vedľajšie účinky, V závislosti na účinkoch na orgánov a orgánových sústav, sú uvedené v nasledujúcom poradí (často – >10%, niekedy – 1-10%, zriedka – < 1%).

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: často – sucho v ústach, nespavosť; niekedy – bolesť hlavy, závrat, úzkosť, paresthesia, rovnako ako zmeny v chuti; V niekoľkých málo prípadoch, – bolesť chrbta, depresia, ospalosť, emočná labilita, úzkosť, popudlivosť, nervozita, kŕče.

Jeden pacient s schizoafektívnej porušením, ktorý pravdepodobne existoval pred liečbou, Po ošetrení vyvinula akútna psychózou.

Kardiovaskulárny systém: niekedy – tachykardia, tlkot srdca, zvýšený krvný tlak, vazodilatácia. Došlo k miernemu zvýšeniu krvného tlaku v pokoji na 1-3 mmHg. a mierne zvýšenie v pulzu na 3-7 bpm. V niektorých prípadoch, to nevylučuje výraznejšie zvýšenie krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Klinicky významné zmeny krvného tlaku a srdcovej frekvencie sa zaznamenávajú prevažne na začiatku liečby (prvý 4-8 týždne).

Zo zažívacieho systému: často – strata chuti do jedla, zápcha; niekedy – nevoľnosť, zhoršenie hemoroidov. Keď sa tendencia k zápche v prvých dňoch potrebný pre funkciu regulácie evakuáciu čreva. Ak budete mať zápchu príjem zastaviť a vziať preháňadlo. V zriedkavých prípadoch, bolesť brucha, paradoxné zvýšená chuť do jedla, prechodné zvýšenie pečeňových enzýmov.

Dermatologické reakcie: niekedy – Potenie; V niekoľkých málo prípadoch, – svrbenie, purpura Shenleyn-Janov (krvácanie do kože).

Z tela ako celku: V niekoľkých málo prípadoch popísaných v nasledujúcich vedľajších klinicky významné účinky: dysmenorea, opuch, príznaky podobné chrípke, smäd, nádcha, akútna intersticiálna nefritída, krvácajúce, trombocytopénia.

Reakcia zrušiť, ako sú bolesti hlavy alebo zvýšená chuť do jedla, sú zriedkavé. Neexistuje žiadny dôkaz, poznamenal, že po vysadení liečby syndrómu, poruchy vysadení alebo nálady.

Najčastejšie vedľajšie účinky sa objavujú na začiatku liečby (prvý 4 v týždni). Ich závažnosť a frekvencia časom oslabiť. Vedľajšie účinky sú, všeobecne, a ľahký a reverzibilné.

Kontraindikácie

- Dostupnosť organických príčin obezity (napr, gipotireoz);

- Závažné poruchy príjmu potravy (anorexia nervosa alebo bulímia nervosa);

- Duševná choroba;

- Syndróm Gilles de la Tourette (zovšeobecnené tiky);

- Inhibítory MAO Simultánne (napr, phentermine, fenfluramín, dexfenfluramine, ethylamphetamine, efedrín) alebo ich využitie pre 2 týždne pred predpísaním Reduxine^®; užívania iných drog, pôsobiace na centrálny nervový systém (napr, Antidepresíva, neuroleptiká); prípravky, menovaný s poruchami spánku, obsahujúce tryptofán, a ďalšie centrálne pôsobiace lieky na chudnutie;

- CHD, dekompenzované chronické srdcové zlyhanie, vrodená srdcová vada, okluzívny ochorenie periférnych tepien, tachykardia, Arytmia, cerebrovaskulárne ochorenie (mŕtvice, prechodné ischemické ataky);

- Nekontrolovaná hypertenzia (BP vyššie 145/90 mmHg);

- Tyreotoxikóza;

- Závažné pečeňové;

- Závažná renálna dysfunkcia;

- Benígna hyperplázia prostaty;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya glaukóm;

- Ustavený droga, liek alebo závislosť na alkohole;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta;

- Vek staršie 65 leta;

- Ustavený precitlivenosť na sibutramín alebo na ďalšie zložky lieku.

FROM opatrnosť by mala byť stanovená v týchto štátoch: História arytmie, chronická obehové nedostatočnosť, ischemická choroba srdca (vr. história), cholelitiáza, arteriálnej hypertenzie (riadené a história), neurologické poruchy, vrátane mentálnu retardáciu a záchvaty (vr. história), pečeňové dysfunkcie a / alebo ochorenie obličiek a mierne až stredné závažnosti, Motor a verbálne tiky histórie.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek by nemal byť používaný počas tehotenstva kvôli nedostatku dostatočného počtu štúdií o bezpečnosti sibutramínu vplyve na plod.

Ženy v plodnom veku, zatiaľ čo príjem Reduxine^® Mali by ste používať antikoncepciu.

Reduksin^® by nemal byť používaný počas dojčenia.

Upozornenie

Reduksin^® Mala by byť použitá len v prípadoch,, kedy všetky nefarmakologické intervencie na zníženie telesnej hmotnosti sú neúčinné – v prípade, že zníženie telesnej hmotnosti po dobu 3 mesiacov bola nižšia ako 5 kg.

Liečba Reduxine^® Musí byť vykonávaná v rámci komplexnej terapie pre chudnutie pod lekárskym dohľadom, má skúsenosti liečenie obezity.

Kombinovaná liečba obezity zahŕňa zmeny v oboch výživy a životného štýlu, a zvýšenej fyzickej aktivite. Dôležitou súčasťou liečby je vytvoriť predpoklady pre trvalé zmeny stravovacích návykov a životného štýlu, ktoré sú nevyhnutné pre zachovanie dosiahnutý váhový úbytok po prerušení farmakologickej liečby. Pacient by mal byť pod terapia Reduxine^® zmeniť svoj životný štýl a návyky tak,, po ukončení liečby s cieľom zabezpečiť zachovanie dosiahnutého úbytku hmotnosti. Pacienti musia mať jasno v tom, že nedodržanie povedie k opätovnej priberanie na váhe a opakované výzvy k lekárovi.

Pacienti, pričom Reduxine^®, nutné na meranie krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Prvý 2 mesiacoch liečby, tieto parametre by mali byť sledované každý 2 v týždni, a potom mesačné. U pacientov s hypertenziou (ktoré na pozadí antihypertenzív, krvný tlak vyšší 145/90 mmHg) Toto monitorovanie by malo byť vykonávané opatrne a, v prípade potreby, v kratších intervaloch. Pacienti, Čí meranie krvného tlaku sa opakuje dvakrát prekročil úroveň 145/90 mm.rt. Článok. liečba Reduxine^® sa pozastavujú .

Zvláštna pozornosť je potrebné súčasné podávanie liekov, predlžujú interval QT,. Tieto lieky patria histamín H₁-receptory (astemizol, terfenadín); antiarytmiká, predlžujú QT interval (Amiodarón, chinidín, flekainid, mexiletín, propafenón, sotalol); GI motility stimulanty (cisaprid, pimozid, sertindol a tricyklické antidepresíva). Opatrnosť treba dodržiavať pri použití lieku na pozadí štátov, ktoré sú rizikové faktory zvyšujúce QT intervalu (kaliopenia, gipomagniemiya).

Interval medzi príjmom inhibítory MAO a Reduxine^® musí byť minimálne 2 týždne.

Vzťah medzi recepcii Reduxine^® a rozvoj primárnej pľúcnej hypertenzie nie je nainštalovaný , Avšak, zohľadňujúc riziko dobre známych liekov tejto skupiny, pravidelné lekárske kontroly je potrebné venovať osobitnú pozornosť symptómy, ako progresívna dýchavičnosť (respiračné zlyhanie), bolesť na hrudníku a opuchy nôh.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Liek Reduxine^® To môže obmedziť schopnosť pacienta viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov.

Nadmerná dávka

Existuje veľmi obmedzené údaje o predávkovaní sibutramín.

Príznaky: zvýšenej závažnosti vedľajších účinkov. Špecifické príznaky predávkovania nie sú známe.

Liečba: podanie aktívneho uhlia, výplach žalúdka, terapia simptomaticheskaya, sa zvýšenie krvného tlaku a tachykardia – vymenovanie beta-blokátorov. Žiadne špecifické antidotum. Je nutné vykonávať bežné činnosti: poskytovať zdarma dych, monitorovať stav kardiovaskulárneho systému, rovnako ako nutnosť vykonávať podpornú symptomatickú terapiu. Účinnosť diurézy hemodialýzou alebo nie je nainštalovaný.

Liekové interakcie

Inhibítory mikrozomálny oxidácia, vr. Inhibítory CYP3A4 (vr. ketokonazol, Erytromycín, cyklosporín) zvýšenie plazmatické koncentrácie metabolitov sibutramínu so zvýšením srdcovej frekvencie a klinicky nevýznamné predĺženie intervalu QT. Rifampicín, makrolidy, fenytoín, Karbamazepín, fenobarbital a dexametazón môže urýchliť metabolizmus sibutramín. Súčasné použitie niekoľkých liekov, zvýšenie koncentrácie serotonínu v krvi, To môže viesť k vážnym interakcií. Takzvaný serotonínový syndróm sa môže vyvinúť v zriedkavých prípadoch, súčasne užívať Reduxine^® s inhibítory spätného vychytávania serotonínu (lieky na liečbu depresie), niektoré lieky na liečbu migrény (sumatriptan, digidroergotamin), s účinnými analgetikami (pentazocín, petidín, Fentanyl) alebo antitusiká lieky (dextrometorfániumbromid). Sibutramín nemá žiadny vplyv na účinok perorálnej antikoncepcie.

V rovnakej dobe, pričom sibutramín a etanolu sa žiadny zisk negatívny vplyv etanolu. Avšak, alkohol je absolútne nie je kompatibilný s Odporúčaný denný pričom sibutramín aktivity.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uložený v suchej, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.