PLIZIL

Aktívny materiál: Paroxetín
Keď ATH: N06AB05
CCF: Antidepresívum
ICD-10 kódy (svedectvo): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Keď CSF: 02.02.04
Výrobca: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Chorvátsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, Film-coated od žltej až oranžovej, kolo, Ryté “РОТ 20” на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Pomocné látky: fosforečnanu vápenatého, bezvodý, sodná soľ karboxymetylškrobu, magnéziumstearát.

Zloženie povlakového filmu: laktózu, gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, žltý oxid železitý (E172), červený oxid železa (E172).

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antidepresívum. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам.

Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, a₂, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁– подобным, 5-NT₂– подобным и гистаминовым Н₁-Receptor.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metabolizuje sa pri “prvý priechod” pečeňou.

Rozdelenie

C_ss To sa dosiahne tým, 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Metabolizmus

Поскольку метаболизм пароксетина включает “первое прохождение” pečeňou, его количество, определяемое в системном кровотоке меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном приеме, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “prvý priechod” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Dedukcie

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 16-21 žiadna. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% – črevom, pravdepodobne, žlč. Neupravený výstup menej 2% с мочой и менее 1% žlč.

Svedectvo

— депрессия всех типов (VT h. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

- panická porucha, v t. žiadna. s agorafóbiou;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

— генерализованное тревожное расстройство;

— посттравматическое стрессовое расстройство.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne 1 Čas / deň, ráno, pri jedle. Tableta sa prehltne celá, pitná voda. Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Na depresie liek je predpísaný v dávke 20 mg 1 Čas / deň. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / deň, maximálna denná dávka – 50 mg, v závislosti na odpovedi pacienta.

Na obsedantno-kompulzívne poruchy начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / deň, с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / deň, ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená na 60 mg / deň.

Na panická porucha liek je stanovená v počiatočnej dávke 10 mg / deň (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / deň. Maximálna dávka – 50 mg / deň.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: počiatočná dávka je 20 mg / deň, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / deň. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Na посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / deň. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 mg / deň. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Na генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / deň.

Na obličiek a / alebo zlyhanie pečene Odporúčaná denná dávka je 20 mg.

Na Pacienti Seniori Denná dávka by nemala prekročiť 40 mg.

Доза препарата должна оцениваться и при необходимости корректироваться в течение 2-3 недель в начале терапии, а затем по мере необходимости. Пациенты должны продолжать лечение в течение периода, достаточного для исчезновения симптомов, aspoň, 4-6 месяцев после выздоровления при депрессии и более – при наличии обсессивно-компульсивных и панических расстройств.

Как и для многих других психотропных препаратов, не рекомендуется резкая отмена препарата.

Применение пароксетина у deti nesmie sa odporúčať, поскольку его безопасность эффективность в этой популяции не установлены.

Vedľajší efekt

CNS: ospalosť, tremor, asténia, nespavosť, závrat, fatiguability, kŕče, extrapyramídová porucha, halucinácie, výstrelok, zmätok, ažitaciâ, úzkosť, odosobnenie, приступы паники, nervozita, paresthesia, zníženú schopnosť sústrediť sa, serotonín syndróm.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, myalgia, myopatia, myasthenia.

Zo zmyslov: zrakové postihnutie, zmena chuti.

S močovej a pohlavnej sústavy: retencia moču, časté močenie, нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, zníženie libida, anorgazmija.

Zo zažívacieho systému: znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, zápcha alebo hnačka; zriedka – zápal pečene.

Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia.

Na strane endokrinného systému: Dermatologické reakcie: ekchymóza, zvýšená potenie.

Alergické reakcie: vyrážka, žihľavka, svrbenie, angioedém.

Ostatné: porušenie sekrécie ADH, гиперпролактинемия/галакторея, giponatriemiya, синдром отмены при резкой отмене препарата.

Kontraindikácie

- Súčasné príjem inhibítory MAO a obdobie až do 14 dní po ich zrušení;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

detí a dospievajúcich mladších 18 leta (эффективность и безопасность не установлена);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, glaukóm uzavretého uhla, hyperplázia prostaty, mánia, патологии сердца, epilepsie (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема препарата), судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости; Starší pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve a dojčení (dojčenie).

Upozornenie

Opatrnosť by mal menovať drog pacientov, получающим антипсихотические препараты (neuroleptiká), во избежание развития ЗНС.

Препарат Плизил следует назначать не ранее, než 2 týždňov po vysadení inhibítorov MAO.

В течение первых нескольких недель приема препарата следует тщательно контролировать состояние пациента в связи с возможными суицидальными попытками, tk. в это время еще не достигается адекватное терапевтическое действие пароксетина.

Лечение Плизилом следует прекратить при развитии судорог, а также при первых симптомах мании. При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

В период лечения у пациентов с сахарным диабетом в некоторых случаях требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Плизил не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, Avšak, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, tremor, sucho v ústach, rozšírené zrenice, horúčka, zmeny krvného tlaku, bolesť hlavy, mimovoľné svalové kontrakcie, ažitaciâ, úzkosť, sinus tachykardia, Potenie, ospalosť, nistagmo, bradykardia, узловой ритм.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, kóma.

Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia. При необходимости – проведение симптоматической терапии. Žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО, тиоридазином.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Počas liečby, pacient musí zdržať alkoholu, в связи с возможым усилением токсического действия этанола.

При одновременном применении с индукторами/ингибиторами ферментов печени возможны изменения метаболизма и фармакокинетики пароксетина.

В связи ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, fenytoín, antikoagulanciá, tricyklické antidepresíva (nortryptylyn, Amitriptylín, imipramín, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазиновых нейролептиков (tioridazín) и антиаритмиков класса 1 FROM (vr. propafenón), метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при этом протромбиновое время не меняется.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazíny, tricyklické antidepresíva, kyselina acetylsalicylová, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

При одновременном назначении с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) возможно усиление серотонинергического эффекта.

При одновременном применении отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина (как и при назначении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Совместный прием с препаратами лития следует проводить под контролем их концентрации лития в плазме крови. Не рекомендуется совместное назначение с препаратами, содержащими триптофан.

При применении пароксетина (как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) с нейролептиками возможно развитие ЗНС.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok. Nepoužívajte po dátume exspirácie, na obale.