PLAGRIL

Aktívny materiál: Clopidogrel
Keď ATH: B01AC04
CCF: Antiagregačnej
ICD-10 kódy (svedectvo): I20.0, I21, I63, I73,0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Keď CSF: 01.12.11.06.01
Výrobca: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indie)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, Film-coated Ružová farba, kolo, šošvkovitý, Reliéfne “С 127” na jednu stranu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza (Avicel PH 112), manitol, Sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Oxid titaničitý, макрогол-400, červený oxid železa).

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, tak, agregáciu doštičiek.

To znižuje agregáciu krvných doštičiek, indukovanej inými agonistami, im bráni aktivácii prepustený ADP, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). To sa viaže nevratne do krvných doštičiek ADP receptory, ktoré zostávajú nepriepustné pre ADP stimuláciu životného cyklu (o 7 dní).

Inhibícia agregácie doštičiek pozorovaná 2 h po podaní (40% zábrana) v úvodnej dávke 400 mg. Maximálny účinok (60% potlačenie agregácie) vyvíja prostredníctvom 4-7 dní nepretržitého používania pri dávke 50-100 mg / deň. Antiagregačný účinok vydrží po celú dobu života krvných doštičiek (7-10 dní). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, priemerný, cez 5 dní po vysadení liečby.

V prítomnosti aterosklerotických cievnych lézií bráni rozvoju aterotrombózou, bez ohľadu na lokalizáciu vaskulárne (cerebrovaskulárne, kardiovaskulárne alebo periférne lézie).

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia

Абсорбция и биодоступность высокая; Koncentrácia v plazme je nízka a 2 h po podaní dosiahne limit merania (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% a 94% príslušne).

Metabolizmus

To sa metabolizuje v pečeni. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_max metabolit, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, dosiahnuť 1 a h je o 3 mg / l. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Jeho aktívny metabolit, tiolový derivát, vzniká oxidáciou klopidogrelu na 2-oxo-klopidogrel a následnou hydrolýzou. Окислительный процесс регулируется, Po prvé, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, a, menej, – 1A1, 1A2 a 1S19. Aktívny metabolit tiolu sa rýchlo a ireverzibilne viaže na receptory krvných doštičiek, подавляя, tak, agregáciu doštičiek. Tento metabolit sa nedetekuje v plazme.

Dedukcie

Správa novinky – 50%, kishechnika – 46% (počas 120 hodín po injekcii). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 žiadna. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK od 30 na 60 ml / min) и здоровых лиц. Aj keď inhibičný účinok na agregáciu krvných doštičiek vyvolanú ADP bol znížený (25%), v porovnaní s rovnakým účinkom u zdravých dobrovoľníkov, o rovnaké množstvo sa predĺžil čas krvácania, ako u zdravých dobrovoľníkov, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / deň.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg pre 10 дней был безопасен и хорошо переносился, C_max Clopidogrel, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, než u zdravých jedincov.

Svedectvo

Prevencia ischemickej priestupkov (infarkt myokardu, mŕtvice, periférne arteriálna trombóza, náhlej kardiovaskulárnej smrť) u pacientov s aterosklerózou, počítajúc do toho:

— после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akútny infarkt myokardu) v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Režim dávkovania

Brať pilulky vnútri, bez ohľadu na jedlo.

Na профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий dospelý (vr. Starší pacienti) Плагрил^® podávaný v dávke 75 mg 1 Čas / deň. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 dni pred 6 Mesiaca – po ischemickej cievnej mozgovej príhody.

Na остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 Čas / deň (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / deň).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. Priebeh liečby – na 1 rok.

Na остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akútny infarkt myokardu) liek je predpísaný v dávke 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Na u pacientov vo veku 75 leta лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 týždne.

Vedľajší efekt

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: časté – > 1%, menej časté – 0.1-1%, málo – 0.01-0.1%, veľmi zriedkavé – < 001%.

Z krvného koagulačného systému: часто — желудочно-кишечные кровотечения; zriedka – hemoragickej mŕtvice, predĺžené krvácanie, krvácanie z nosa; zriedka – hematóm, hematúria, и конъюнктивальные кровотечения.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia, neutropénia, leukopénia, eozinofilija; zriedka – trombotsitopenicheskaya purpura, granulocytopénia, agranulocytóza, анемия и апластическая анемия.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: нечасто — головная боль, závrat, parestézia; zriedka – závrat; zriedka – zmätok, halucinácie.

Kardiovaskulárny systém: zriedka – vaskulitída, zníženie krvného tlaku.

Dýchací systém: zriedka – bronchospazmus, intersticiálna pneumonitída.

Zo zažívacieho systému: často – dyspepsia, hnačka, bolesť brucha; zriedka – nevoľnosť, zápal žalúdka, nadúvanie, zápcha, vracanie, ulcerácia gastrointestinálne sliznice, zhoršenie žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov; zriedka – kolitída (vr. ulcerózna alebo lymfocytová kolitída), pankreatitída, zmena chuti, stomatitída, zápal pečene, akútne zlyhanie pečene, zvýšenie pečeňových enzýmov.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – artralgia, artritída, myalgia.

Z močového systému: zriedka – гломерулонефрнт.

Dermatologické reakcie: zriedka – svrbenie; zriedka – bulózny vyrážka (multiformný erytém, Stevens syndróm- Johnson, toxická epidermálna nekrolýza), erytematózna vyrážka, ekzém, plochý lišaj.

Alergické reakcie: zriedka – angioedém, žihľavka, anafylaktoidné reakcie, sérovej chorobe.

Ostatné: zriedka – horúčka, увеличение креатинина крови.

Kontraindikácie

- Ťažké poškodenie pečene;

- Hemorrhagic syndróm;

- Závažné krvácanie (vr. intrakraniálne krvácanie) a choroby, predisponujúce k jeho rozvoju (žalúdočné a dvanástnikové vredy v akútnom štádiu, nespetsificheskiy yazvennыy kolitída, tuberkulóza, pľúcna nádor, giperfiʙrinoliz);

- Tehotenstvo,

- Dojčenie (dojčenie);

- Deti do rokov 18 leta;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, zranenie, stavy, повышающих риск развития кровотечения (vr. trauma, Operácia), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (vrátane inhibítorov COX-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Tehotenstvo a dojčenie

Nepoužívajte túto drogu počas tehotenstva a dojčenia (dojčenie).

Upozornenie

В случае хирургических вмешательств, ak antiagregačný účinok nie je žiaduce, курс лечения следует прекратить за 7 dni pred chirurgickým zákrokom.

Pacienti by mali byť varovaní,, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

Počas obdobia liečby je nutné sledovať výkon hemostatickej systému (APTT, počet krvných doštičiek, Funkcie doštičiek testy), pravidelne kontroluje funkčné činnosť pečene.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Použitie v pediatrii

Droga nie je predpísaný deti mladšie 18 leta pretože, čo безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® boli zistené.

Nadmerná dávka

Príznaky: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg klopidogrelu (8 pútko. podľa 75 mg) Boli zaznamenané vedľajšie účinky. Время кровотечения было удлинено в 1.7 doba, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / deň).

Liečba: переливание тромбоцитарной массы. Špecifické antidotum nie je prítomný.

Liekové interakcie

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, antikoagulanciá, NSAID, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenytoín, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipín, fenoʙarʙitalom, cimetidín, Estrogén, digoksinom, teofylín, tolʙutamidom, антацидными средствами.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uložený v suchej, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.