ПЕКТРОЛ®

Aktívny materiál: Izosorʙida mononitrát
Keď ATH: C01DA14
CCF: Periférne vazodilatanciá. Antianginózne drog
ICD-10 kódy (svedectvo): i20, 150,0
Keď CSF: 01.06.01.01.03
Výrobca: KRKA d.d. (Slovinsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, kolo, mierne bikonkávne, s nápisom “IM40” na jednu stranu, možná inklúzia.

Pomocné látky: gipromelloza, karnaubský vosk, стеариновая кислота очищенная, laktózu, magnéziumstearát, кремния диоксид очищенный, mastenec, Oxid titaničitý, makrogol 4000, oxid železa červený farbivo.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, Oválny, mierne bikonkávne, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” na jednu stranu, možná inklúzia.

Pomocné látky: gipromelloza, karnaubský vosk, стеариновая кислота очищенная, laktózu, magnéziumstearát, кремния диоксид очищенный, mastenec, Oxid titaničitý, makrogol 4000, oxid železa červený farbivo.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Periférnej vazodilatácii s primárnym účinkom na cievne plavidlách. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (afterload). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 žiadna.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max plazma (100 ng / ml) dosiahnuť 30 minút po požití.

Обладает абсолютной биодоступностью – o 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Spojené s proteíny krvnej plazmy na 5%.

Metabolizmus a vylučovanie

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. Renálny klírens – 115 ml / min.

T_1/2 Je to medzi 4 na 10 žiadna.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Svedectvo

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

- Kongestívne srdcové zlyhanie (v kombinovanej liečbe).

Režim dávkovania

Tablety by sa mali užívať perorálne, po jedle, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Средняя начальная доза составляет 40 mg 1 Čas / deň (ráno). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Ak je potrebné dávka môže zvýšiť na 60 mg 1 čas / deň alebo 40 mg 2 x / deň.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 mg 1 čas / deň alebo 40 mg 2 x / deň.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 mg alebo 60 mg 1 čas / deň alebo 40 mg 2 x / deň (1 pútko. утром и вторую приблизительно через 7 žiadna). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 žiadna.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: “нитратная” bolesť hlavy, závrat, преходящая гиперемия кожи лица, pocit tepla, tachykardia, výrazné zníženie krvného tlaku; zriedka – zvýšenie záchvatov angíny (paradoxné reakcie), Ortostatická hypotenzia.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, возможно появление ощущения легкого жжения языка, sucho v ústach.

CNS: nátlak, ospalosť, rozmazané videnie, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (najmä na začiatku liečby); zriedka – Mozgová ischémia.

Dermatologické reakcie: kožná vyrážka, v niektorých prípadoch – exfoliatívna dermatitída.

Ostatné: rozvoj tolerancie (vr. перекрестной к другим нитратам).

Kontraindikácie

— артериальная гипотензия и гиповолемия (systolický TK nižšie 100 mmHg., диастолическое АД ниже 60 mmHg., центральное венозное давление ниже 4-5 mmHg.);

- Akútne srdcové zlyhanie;

- Shock;

— сосудистый коллапс;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

- Akútny infarkt myokardu (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

— токсический отек легких;

- Choroby, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (vr. числе геморрагический инсульт, traumatické poranenie mozgu);

- Dojčenie;

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

FROM opatrnosť следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, tyreotoxikóza, hypertrofickej kardiomyopatie (возможно учащение приступов стенокардии), zlyhanie obličiek vyjadrené, pečeňová nedostatočnosť (риск развития метгемоглобинемии), a starších pacientov.

Tehotenstvo a dojčenie

Aplikácia tehotenstva je možné len v prípade, Keď zamýšľané prínosy pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo dieťa.

Ak je to nutné, menovanie počas dojčenia dojčenia by mala byť prerušená.

Upozornenie

Пектрол^® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол^® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол^® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (menej 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

Pri prevoze pacientov, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Známy, čo 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Použitie v pediatrii

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол^®.

Nadmerná dávka

Príznaky: bolesť hlavy, závrat, tlkot srdca, hypertermia, dermahemia, Potenie, nevoľnosť, vracanie, hnačka, metgemoglobinemiâ (cyanóza, anoxie), гиперпноэ, dýchavičnosť, bradykardia, kŕče, poruchy zraku, intrakraniálna hypertenzia, kolaps, mdloby, paralýza, kóma.

Liečba: výplach žalúdka, при метгемоглобинемии – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 g, I / 1% roztok metylénovej modrej 1-2 mg / kg; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Liekové interakcie

Пектрол^® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Barbituráty urýchliť biotransformácii a znížiť koncentráciu izosorbidmononitrát v krvi.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, vazodilatanciá, antipsychotiká (neuroleptiká), tricyklické antidepresíva, novokainamidom, etanol, xinidinom, beta-blokátory, blokátory kalciových kanálov pomalých, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, propranolol, blokátory pomalé vápnikové kanály (vr. verapamil, nifedipín), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола^® возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, alfa-blokátory (vr. digidroergotamin) možná снижение выраженности антиангинального эффекта (tachykardia, nadmerné zníženie krvného tlaku).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (vr. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Adsorbenty, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.