ПАРЛОДЕЛ

Aktívny materiál: Bromokryptín
Keď ATH: G02CB01
CCF: Inhibítor sekrécie prolaktínu. Protidrogové
ICD-10 kódy (svedectvo): D35.2, E22.0, E22.1, E28.2, E28.3, G20, G21, N46, N60, N61, N64.4, N91, N94.3, N97
Keď CSF: 02.06.01.02
Výrobca: MEDA AB (Švédsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills takmer biela, kolo, plochý, so skoseným okrajom, с риской и кодом “XC” na jednu stranu, s nápisom “SANDOZ” – ďalšie.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, disodium эdetat, magnéziumstearát, малеиновая кислота, predželatínovaný kukuričný škrob, kukuričný škrob, laktózu.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
30 PC. – fľaštičiek tmavého skla (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Стимулятор допаминовых рецепторов. Ингибирует секрецию гормона передней доли гипофиза – prolaktín, не влияя на нормальное содержание других гипофизарных гормонов. Однако Парлодел^® способен снижать повышенный уровень СТГ у больных акромегалией. Это действие обусловлено стимуляцией допаминовых рецепторов.

В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла.

Parlodel^®, как специфический ингибитор секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей) Parlodel^® можно применять с целью восстановления менструального цикла и овуляции.

При применении Парлодела^® для подавления лактации нет необходимости в ограничении употребления жидкости. Okrem, Parlodel^® не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск тромбоэмболии.

Parlodel^® прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом гипофиза (пролактином).

У больных акромегалией, помимо снижения концентрации СТГ и пролактина в плазме, Parlodel^® благоприятно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.

При болезни Паркинсона, характеризующейся специфическим дефицитом допамина в области полосатого и черного ядер головного мозга, стимуляция Парлоделом^® допаминовых рецепторов может восстанавливать нейрохимический баланс в базальных ганглиях.

Пациентам с болезнью Паркинсона бромокриптин обычно назначают в более высоких дозах, чем применяемые по эндокринологическим показаниям.

Parlodel^® уменьшает тремор, tuhosť, замедленность движений и другие симптомы паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Эффективность препарата обычно сохраняется на протяжении многих лет (к настоящему времени хорошие результаты терапии описаны при длительности лечения, достигавшей 8 leta).

Parlodel^® уменьшает выраженность симптомов депрессии у пациентов паркинсонизмом. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, подтвержденными в контролируемых исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией, не страдавших паркинсонизмом.

Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 hodiny po orálnom podaní, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более, než 80%) cez 5-10 ч и сохраняется на близком к максимальному уровне в течение 8-12 žiadna.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема препарата внутрь бромокриптин хорошо всасывается из ЖКТ. У здоровых добровольцев после приема внутрь Парлодела^® в форме таблеток период полуабсорбции бромокриптина составляет 0.2-0.5 žiadna, C_max To dosiahlo v rámci 1-3 žiadna. При приеме внутрь бромокриптина в дозе 5 mg C_max je 0.465 ng / ml.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je 96%.

Metabolizmus

Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму при “prvý priechod” через печень с образованием целого ряда метаболитов. В моче и кале неизмененный бромокриптин практически отсутствует. Бромокриптин обладает высоким родством к CYP3A . Основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида.

Бромокриптин является сильным ингибитором CYP3A4 с рассчитанным значением IC 50 1.69 mmol. Однако в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина в крови, не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP3A4.

Dedukcie

Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы происходит двухфазно, final T_1/2 je o 15 žiadna (z 8 na 20 žiadna). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через печень, iba 6% от дозы выводится почками.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а уровни в плазме – повышаться, что требует коррекции режима дозирования.

Одновременное применение ингибиторов и/или потенциальных субстратов CYP3A4 может привести к уменьшению клиренса бромокриптина и повышению его концентрации в плазме крови.

Svedectvo

Menštruačné nezrovnalostí, ženská neplodnosť

Пролактинзависимые заболевания и состояния, s hyperprolaktinémiou alebo bez nej:

- Amenorea (s galaktoreou a bez nej), spanomenorrhea;

— недостаточность лютеиновой фазы;

— вторичная гиперпролактинемия, вызванная лекарственными средствами (napr, некоторыми психотропными или антигипертензивными препаратами).

Пролактиннезависимое женское бесплодие:

— синдром поликистозных яичников;

— ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену).

Hyperprolaktinémia u mužov

— пролактинзависимый гипогонадизм (oligospermatism, strata libida, impotencia).

Prolaktinóm

— консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- a makroadenómy hypofýzy;

— предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления;

— послеоперационное лечение, ak hladiny prolaktínu zostávajú zvýšené.

Akromegalija

— в качестве дополнительного средства или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению.

Potlačenie laktácie

— предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям, vr. при начальной стадии послеродового мастита.

— предотвращение лактации после аборта.

Parkinsonova choroba

— все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма – или в виде монотерапии, или в комбинации с другими антипаркинсоническими средствами.

Režim dávkovania

Parlodel^® принимают внутрь во время еды.

Menštruačné nezrovnalostí, ženská neplodnosť

Priradiť 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 x / deň; если терапевтический эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5-7.5 mg / deň (multiplicity príjmu 2-3 x / deň).

Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции.

При необходимости для профилактики рецидивов лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.

Hyperprolaktinémia u mužov

Priradiť 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 x / deň, постепенно увеличивая дозу до 5-10 mg (2-4 tab.) denne.

Prolaktinóm

Priradiť 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 раза/сут с постепенным повышением дозы и подбором дозы, обеспечивающей адекватное снижение концентрации пролактина в плазме. Максимальная рекомендуемая доза для deti a dospievajúci vo veku rokov 7-12 leta je 5 mg / deň, dlhoročný 13-17 leta – 20 mg.

Akromegalija

Начальная доза составляет по 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 x / deň, ďalšie, в зависимости от клинического эффекта и переносимости, суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10-20 mg (4-8 tab.). Максимальная рекомендуемая доза для deti a dospievajúci vo veku rokov 7-12 leta je 10 mg / deň, dlhoročný 13-17 leta – 20 mg.

Подавление лактации по медицинским показаниям

В первый день назначают по 1.25 mg (1/2 tab.) 2 doba (во время еды за завтраком и ужином), potom pre 14 dní – podľa 2.5 mg (1 tab.) 2 x / deň. Na предотвращения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций. Cez 2 alebo 3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозе в течение еще 1 v týždni.

Начинающийся послеродовый мастит

В первый день назначают по 1.25 mg (1/2 tab.) 2 doba (во время еды за завтраком и ужином), potom pre 14 dní – podľa 2.5 mg (1 tab.) 2 x / deň. Дополнительно назначают антибиотик.

Parkinsonova choroba

С целью обеспечения оптимальной переносимости в течение первой недели лечение следует начинать с низкой дозы препарата 1.25 mg (1/2 tab.) 1 Čas / deň (предпочтительнее вечером). Для подбора индивидуальной минимальной эффективной дозы увеличивать ее следует медленно, titrácia: каждую неделю суточную дозу увеличивают на 1.25 mg; Denná dávka je rozdelená do 2-3 vstupné. Адекватный терапевтический ответ достигается в среднем за 6-8 týždňoch liečby. При отсутствии клинического эффекта через 6-8 týždňoch používania, možná, дальнейшее увеличение суточной дозы на 2.5 мг каждую неделю.

Обычно терапевтический диапазон доз бромокриптина для моно- или комбинированной терапии составляет от 10 mg 40 мг в сут, однако некоторым больным могут потребоваться более высокие дозы.

Если при подборе дозы возникают нежелательные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне не менее 1 v týždni. При купировании побочных явлений, дозу препарата можно снова повысить.

Больным с двигательными нарушениями на фоне приема леводопы рекомендуется до начала применения Парлодела^® снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного клинического эффекта при лечении Парлоделом^® можно проводить дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы. Niektorí pacienti, принимающих Парлодел^®, возможна полная отмена леводопы.

Vedľajší efekt

Frekvenciu nežiaducich účinkov: Často (≥ 1/10); často (≥ 1/100, < 1/10); niekedy (≥ 1/1000, < 1/100); zriedka (≥ 1/10 000, < 1/1000); zriedka (< 1/10 000), vrátane ojedinelých prípadov.

Z centrálneho a periférneho nervového systému, často – bolesť hlavy, zdriemnutie, závrat; niekedy – pohybové poruchy, zmätok, psychomotorický nepokoj, halucinácie; zriedka – ospalosť, paresthesia, psychotické poruchy, nespavosť; zriedka – zvýšené libido, hypersexualita, повышенная сонливость в дневное время, внезапное засыпание.

Zo zmyslov: zriedka – rozmazané videnie, “rozmazané videnie”, hluk v ušiach.

Kardiovaskulárny systém: niekedy – hypotenzia, ortostatická hypotenzia (veľmi zriedkavo vedie k mdlobám); zriedka – выпот в перикард, konstriktívnej perikarditída, tachykardia, bradykardia, arytmia; zriedka – фиброз сердечных клапанов, обратимая бледность пальцев на руках и ногах, вызванная переохлаждением (najmä u pacientov s Raynaudov syndróm v anamnéze).

Dýchací systém: často – prekrvenie nosovej sliznice; zriedka – pleurálny výpotok, pleurálna fibróza, zápal pohrudnice, pľúcna fibróza, dýchavičnosť.

Zo zažívacieho systému: často – nevoľnosť, zápcha, vracanie; niekedy – sucho v ústach; zriedka – hnačka, bolesť v bruchu, fibróza, ulcerózna lézie gastrointestinálneho traktu , gastrointestinálne krvácanie (Čierna výkaly, кровь в рвотных массах).

Dermatologické reakcie: иногда – выпадение волос.

Alergické reakcie: niekedy – kožné manifestácie.

Na strane pohybového aparátu: niekedy – kŕče v dolných končatinách.

Ostatné: niekedy – únava; zriedka – periférny edém; zriedka – в случае резкой отмены Парлодела^® развитие состояния, сходного с ЗНС .

При применении Парлодела^® vysoká dávka (также как и других агонистов допамина) в редких случаях отмечалось обратимое изменение полового поведения, повышение либидо и гиперсексуальность, исчезавшие после снижения дозы препарата или прекращения лечения.

Применение Парлодела^® для подавления физиологической лактации в послеродовом периоде в редких случаях сопровождалось развитием артериальной гипертензии, infarkt myokardu, záchvaty, инсульта или психических нарушений.

Kontraindikácie

- Nekontrolovaná hypertenzia;

— гестоз (vr. kŕče, preэklampsiya);

— артериальная гипертензия при беременности и в послеродовом периоде;

— ИБС и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

— тяжелые психические расстройства в настоящее время и/или в анамнезе;

- Deti do rokov 7 leta (опыт применения препарата ограничен);

- Precitlivenosť na liek;

— повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи.

Не рекомендуется применять для лечения предменструального синдрома и доброкачественных заболеваний молочной железы в связи с ограниченным количеством клинических данных.

Tehotenstvo a dojčenie

После подтверждения планируемой беременности прием Парлодела^®, как и других лекарственных средств, следует отменить за исключением случаев необходимости продолжения терапии по медицинским показаниям. Отмена Парлодела^® при беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания. Klinické skúsenosti prehliadky, что применение Парлодела^® при беременности не оказывает отрицательного влияния на ее течение или исход. При отмене Парлодела^® у беременных женщин с аденомой гипофиза необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентками на протяжении всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, napr, головных болей или сужения полей зрения, лечение Парлоделом^® может быть возобновлено или проведено оперативное вмешательство.

При лактации Парлодел^® применяют по показаниям. Препарат подавляет лактацию, поэтому его не назначают кормящим матерям.

Лечение Парлоделом^® может восстановить фертильность. Preto Ženy v plodnom veku, не желающим наступления беременности, необходимо применять надежный метод контрацепции.

Upozornenie

Женщинам с патологией, не связанной с гиперпролактинемией, Parlodel^® следует назначать в эффективной минимальной дозе, необходимой для купирования симптомов. Это важно для предотвращения падения концентрации пролактина в плазме ниже уровня нормы, приводящего к нарушению функции желтого тела.

Ženy, принимавших Парлодел^® в послеродовом периоде для подавления лактации, отмечались редкие случаи развития серьезных нежелательных реакций: arteriálnej hypertenzie, infarkt myokardu, kŕče, инсульт или психические нарушения. У некоторых пациенток развитию судорог или нарушений мозгового кровообращения предшествовали сильные головные боли и/или транзиторные нарушения зрения. Хотя причинно-следственная связь этих реакций с приемом Парлодела^® nie je nainštalovaný, samice, принимающих препарат в послеродовом периоде для подавления лактации, так же как и у пациентов, получающих Парлодел^® по любым другим показаниям, krvný tlak by mal byť sledovaný. При развитии артериальной гипертензии или выраженной, прогрессирующей или постоянной головной боли (сопровождающейся и не сопровождающейся нарушениями зрения), или признаков нарушения со стороны ЦНС Парлодел^® следует отменить и незамедлительно провести обследование пациента. Особую осторожность требуется соблюдать при назначении Парлодела^® Pacienti, получавшим недавно или продолжающим принимать препараты, влияющие на АД, napr, vasoconstrictors (sympatomimetiká alebo námeľové alkaloidy, включая эргометрин или метилэргометрин). У женщин в послеродовом периоде не рекомендуется одновременное применение Парлодела^® с сосудосуживающими препаратами.

В клинических исследованиях число пациентов в возрасте 65 лет и старше было недостаточным для проведения сравнительной оценки эффективности лечения Парлоделом^® пациентов более молодого возраста. Однако в клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у пациентов старше 65 лет и более молодого возраста была одинаковой. Следует учитывать трудно предсказуемую переносимость препарата у данной категории пациентов.

Во время лечения Парлоделом^® необходимо тщательное наблюдение за пациентами, с язвенной болезнью в анамнезе.

Необходимо тщательное обследование и мониторинг больных с плевролегочными заболеваниями неясной этиологии и прекращение терапии Парлоделом^® при прогрессировании нарушений.

Для ранней диагностики ретроперитонеального фиброза на обратимой начальной стадии процесса врачу рекомендуется отслеживать проявление таких симптомов, как боль в спине, opuchy dolných končatín, нарушения функций почек. Parlodel^® следует отменить при подтвержденных фибротических изменениях в забрюшинном пространстве или при подозрении на их наличие.

Применение при пролактинсекретирующих аденомах

У пациентов с макроаденомами гипофиза могут отмечаться признаки гипопитуитаризма в результате сдавления или разрушения ткани гипофиза, поэтому перед назначением Парлодела^® следует провести полную функциональную оценку гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию. У больных со вторичной надпочечниковой недостаточностью необходимо проводить заместительную терапию ГКС.

У пациентов с макроаденомами гипофиза следует постоянно оценивать динамику размеров опухоли. При увеличении опухоли возможно применения хирургических методов лечения. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием беременных пациенток, получавших ранее Парлодел^® по поводу пролактинсекретирующих аденомы гипофиза, так как во время беременности возможно увеличение размеров опухоли. У таких больных лечение Парлоделом^® часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрой положительной динамике со стороны дефектов полей зрения. В тяжелых случаях при развитии компрессии зрительного или других черепно-мозговых нервов возможно проведение неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.

Известным осложнением макропролактином является выпадение полей зрения. Эффективное лечение Парлоделом^® снижает гиперпролактинемию и устраняет нарушения полей зрения. Avšak, у некоторых пациентов возможны вторичные изменения полей зрения, несмотря на нормализацию уровня пролактина и уменьшение размеров опухоли. Это может быть связано со смещением зрительного перекреста вниз, за счет освобождения объема в области турецкого седла. В этом случае снижение дозы бромокриптина, приводящее к росту уровня пролактина и увеличение в некоторой степени размеров опухоли, может способствовать устранению дефектов полей зрения. V tomto ohľade, мониторинг полей зрения у больных макропролактиномой показан для раннего выявления вторичных выпадений полей зрения, вызванных пространственным выпячиванием зрительного перекреста в полость седла и адаптацией к действию данной дозы лекарства. У некоторых пациентов с пролактинсекретирующими аденомами, принимающих Парлодел^®, отмечались случаи цереброспинальной ринореи. По результатам клинических исследований цереброспинальная ринорея может быть вызвана уменьшением объема инвазивных опухолей. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, тяжелой лактазной недостаточности, glukózo-galaktózová malabsorpcia, не следует принимать Парлодел^®.

Použitie v pediatrii

Эффективность и безопасность применения препарата Парлодел^® были установлены для детей старше 7 лет и подростков с пролактиномами и акромегалией. В клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у взрослых и детей была одинаковой. Следует учитывать трудно предсказуемую чувствительность к препарату у данной категории пациентов.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pacienti, принимающим Парлодел^®, следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом или при работе с механизмами, tk. на фоне применения препарата, особенно в течение первых дней лечения, может развиваться артериальная гипотензия, приводящая к снижению скорости реакций.

В период лечения Парлоделом^® отмечались сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Эпизоды внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования, возникающие без предшествующей сонливости, отмечались крайне редко. Перед назначением Парлодела^® врачу следует проинформировать пациента об указанных факторах риска и рекомендовать воздержаться от вождения транспортных средств, управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций. При развитии выраженной сонливости или появлении эпизодов внезапного засыпания, следует снизить дозу препарата или полностью его отменить.

Nadmerná dávka

Príznaky: во всех случаях, когда имела место передозировка только Парлоделом^® летальных исходов не отмечено. Максимальная однократно принятая доза Парлодела^®, известная на сегодняшний день, je 325 mg. При передозировке наблюдались тошнота, vracanie, závrat, hypotenzia, posturálna hypotenzia, tachykardia, zdriemnutie, ospalosť, letargia, halucinácie.

При случайном приеме Парлодела^® внутрь детьми (отдельные сообщения) отмечалось развитие рвоты, лихорадки и сонливости. Улучшение состояния пациентов происходило спонтанно или через несколько часов после проведения соответствующей терапии.

Liečba: в случае передозировки рекомендуется принять активированный уголь; возможно проведение промывания желудка сразу после приема препарата. Лечение острого отравления симптоматическое. Для купирования рвоты или галлюцинаций может быть назначен метоклопрамид.

Liekové interakcie

Бромокриптин является одновременно и субстратом и ингибитором изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бромокриптина и других ингибиторов и/или субстратов CYP3A4 (азоловых противогрибковых средств, Inhibítory HIV proteázy). Одновременный прием макролидных антибиотиков и Парлодела^® (эритромицин или джозамицин) вызывает повышение концентрации бромокриптина в плазме крови. Súčasná aplikácia oktreotidu a bromokriptínu u pacientov s akromegáliou je sprevádzaný zvýšením hladín druhý v krvnej plazme.

Terapeutická účinnosť bromokrintina, spojené s stimulácii centrálnych dopamínových receptorov, To môže byť znížená pri použití antagonistov receptora dopamínu, ako je napríklad neuroleptiká (fenotiazinы, butyrofenóny a thioxanthin), a metoklopramid a domperidon.

Súčasné podanie Parlodel^® s antihypertenzív môže viesť k zvýšenej závažnosti zníženie BP.

Parlodel^® можно назначать либо в виде монотерапии, либо в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания). Комбинация с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического действия, что нередко дает возможность уменьшить дозу леводопы. Применение Парлодела^® Pacienti, получающих лечение леводопой, особенно целесообразно при ослаблении лечебного эффекта леводопы или при развитии таких осложнений как патологические непроизвольные движения (хорео-атетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), синдром истощения эффекта к концу действия дозы леводопы, jav “on-off” (on-off).

Возможно ухудшение переносимости Парлодела^® на фоне приема этанола.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.