Pariet: návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie

Aktívny materiál: Rabeprazol
Keď ATH: A02BC04
CCF: Inhibítor N⁺-K⁺-ATPázy. Anti-vred drog
ICD-10 kódy (svedectvo): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Keď CSF: 11.01.03
Výrobca: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusko)

Pariet: lieková forma, zloženie a balenie

Pills, gastrorezistentné Ružová farba, guľatý tvar, šošvkovitý, na jednej strane označenie atramentu “∈241”.

Pomocné látky: mannyt (manitol), oxid horečnatý, giproloza nízkosubstituovaná (nízkosubstituovaná hydroxypropylcelulóza), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnéziumstearát, etylcelulóza, gipromellozы ftalát, diacetylated monoglyceridov, mastenec, Oxid titaničitý, červený oxid železa, Etanol (vyparuje počas výroby), Vyčistená voda (vyparuje počas výroby), karnaubský vosk, jedlý atrament šedá F6, Butanol (vyparuje počas výroby).

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, gastrorezistentné svetlo žltá, guľatý tvar, šošvkovitý, na jednej strane označenie atramentu “∈243”.

Pomocné látky: mannyt (manitol), oxid horečnatý, giproloza nízkosubstituovaná (nízkosubstituovaná hydroxypropylcelulóza), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnéziumstearát, etylcelulóza, gipromellozы ftalát, diacetylated monoglyceridov, mastenec, Oxid titaničitý, žltý oxid železitý, Etanol (vyparuje počas výroby), Vyčistená voda (vyparuje počas výroby), karnaubský vosk, jedlé červený atrament A1, Butanol (vyparuje počas výroby).

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pariet: farmakologický účinok

Anti-vred drog. Inhibítor N⁺-K⁺-ATPázy (protónovej pumpy).

Mechanizmus účinku. Rabeprazol sodný patrí do skupiny látok antisekrečnými, ktoré sú chemicky substituované benzimidazoly. Droga inhibuje aktivitu enzýmu N⁺-K⁺-ATPázy, čím blokujú posledný krok syntézy kyseliny chlorovodíkovej. Tento účinok je závislý od dávky a vedie k inhibíciu bazálnej, a stimulovanú sekréciu kyseliny, bez ohľadu na to stimule. Ako slabá báza v akejkoľvek rabeprazol dávky sa rýchlo absorbuje a koncentruje sa v kyslom prostredí parietálnych buniek.

Antisekretorickej Aktivita. Po orálnom podaní rabeprazol 20 mg antisekrečnej efekt nastáva pre 1 hodiny a dosahuje maximum po 2-4 žiadna. Inhibícia bazálnej a stimulovanej sekréciu kyseliny prostredníctvom jedla 23 hodín po prvej dávka rabeprazol sodný bol 62 a 82% príslušne, a trvania účinku je dosiahnuté 48 žiadna. Inhibičný účinok na sekréciu kyseliny sodného rabeprazol pri dennom podávaní mierne zvýšil 1 tab., stabilný inhibícia sekrécie je dosiahnuté 3 deň po začiatku podávania liečiva. Po obdržaní rabeprazol sekrečnú aktivitu odvádza 2-3 deň.

To poukazuje na rolu Helicobacter pylori pri vývoji vredovej choroby, vrátane žalúdočný vred a dvanástnikové vredy. Helicobacter pylori je hlavným faktorom v rozvoji gastritídy a vredov u týchto pacientov. Nedávne štúdie naznačujú príčinnú súvislosť medzi Helicobacter pylori a karcinómu žalúdka.

In vitro bolo zistené,, že rabeprazol má baktericídny účinok na Helicobacter pylori. Eradikácia Helicobacter pylori pomocou Pariet^® antimikrobiálne látky a vedie k vysokému stupňu hojenie lézií na sliznici. Podľa výsledkov kontrolovaných randomizovaných klinických štúdií nájdených, že pri rabeprazol 20 mg 2 x / deň, v kombinácii s dvoma antibiotikami, napr, klaritromitsinom a amoksitsillinom alebo klaritromitsinom a metronidazolom cez 1 týždenne môže dosiahnuť úroveň Helicobacter pylori eradikácie viac 80% u pacientov s gastro-duodenal'nymi âzvami. Ako sa dalo očakávať, sklon k nízkemu eradikáciu bola pozorovaná u pacientov s východiskovou rezistencie na metronidazol. Pri výbere vhodnej kombinácie pre eradikácia Helicobacter pylori by sa mala riadiť podľa schválených štandardov liečby. U pacientov s pretrvávajúcou infekcie (v prípade, že je pôvodne citlivými kmeňmi mikroorganizmov) musí brať do úvahy možnosť rozvoja sekundárnej rezistencie voči antibiotikám pri voľbe liečby.

Vplyv na koncentráciu sérového gastrínu. V priebehu klinických štúdií, boli pacienti 10 mg alebo 20 mg rabeprazol 1 čas / deň, ak je doba trvania liečby až 43 Mesiaca. Prvý 2-8 týždňoch liečby koncentrácia v sére gastrínu zvýšil, odrazom-inhibičný účinok na sekréciu kyseliny. Koncentrácie gastrínu vrátila k východiskovej hodnote spravidla do 1-2 týždňov po ukončení liečby.

Štúdie biopsiou spodných a Antra viac ako 500 Pacienti, liečby až rabeprazol 8 týždne, Histológia neodhalilo žiadne zmeny v bunkovej enterohromafinnopodobnyh, závažnosť gastritídy, frekvencia atrofickej gastritídy,, črevnej metaplázia a prevalencia infekcie Helicobacter pylori. Vyšetrenie 250 Pacienti, pričom rabeprazol pre 36 Mesiaca, Neboli nájdené významné odchýlky od základných ukazovateľov.

Iné účinky. V súčasnej dobe neexistuje žiadny dôkaz,, rabeprazol ktorý spôsobuje, že systémové účinky CNS, kardiovaskulárny a respiračný systém. Rabeprazol pri podávaní v dávke 20 mg / deň po dobu 2 týždne nemal žiadny účinok na funkciu štítnej žľazy, glycometabolism, a tiež na koncentrácie v krvi v parathormónu, Kortizol, Estrogén, Testosterón, prolaktín, cholecystokinín, sekretin, glukagón, FSH, LG, Renín, Aldosterón a MES.

Pariet: farmakokinetika

Vstrebávanie

Rabeprazol sa rýchlo absorbuje z čreva. Po obdržaní dávky 20 mg C_max rabeprazol v plazme je dosiahnutá po cca 3.5 žiadna. C Zmeny_max a AUC je lineárny v rozmedzí dávok od 10 na 40 mg. Absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní 20 mg (v porovnaní s / v úvode) je o 52% do značnej miery v dôsledku metabolizmu “prvý priechod” pečeňou. Okrem, biologická dostupnosť nemení po opakovanom rabeprazol dávok. Doba Požitie a dávkovanie v priebehu dňa nemajú žiadny vplyv na absorpciu rabeprazol.

Rozdelenie

Muž rabeprazol väzba na plazmatické bielkoviny je približne 97%.

Metabolizmus

Hlavné metabolity, prítomný v ľudskej plazme, Sú thioesteru (M1) a karboxylové kyseliny (M6), a sekundárne metabolity, prítomné v nízkych koncentráciách, pryedstavlyeny sulifonom (M2), demetiltioefirom (M4) a merkapturovou konjugovaná kyselina (M5). Minor antisekrečnej činnosť má iba dimetyl metabolit (M3), však to nie je detekovaný v plazme.

Dedukcie

U zdravých dobrovoľníkov T_1/2 je o 1 žiadna (0.7-1.5 žiadna), Celkový klírens je 283 ± 98 ml / min.

O 90% vylučujú močom prevažne vo forme metabolitov dva: M5 a M6. O 10% vylučujú stolicou.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Po obdržaní jednu dávku rabeprazol 20 mg s podobnou hmotnosťou a výškou sa žiadne významné rozdiely vo farmakokinetických parametroch na základe pohlavia nie je označený.

U pacientov s ochorením obličiek stabilným, vyžadujúce udržiavacie hemodialýzu (KK≤5 ml / min / 1,73 m²) Distribúcia rabeprazol bola veľmi blízka, že u zdravých dobrovoľníkov. AUC a C_max títo pacienti boli približne 35% nižšie, než u zdravých dobrovoľníkov. Priemerná T_1/2 rabeprazol bol 0.82 hodín u zdravých dobrovoľníkov, 0.95 žiadna – pacientov pri hemodialýze a 3.6 žiadna – po hemodialýze. Klírens liečiva u pacientov s ochorením obličiek, vyžadujúce hemodialýzy, To bolo približne 2 krát vyššia, než u zdravých dobrovoľníkov.

Po obdržaní jednu dávku rabeprazol 20 mg u pacientov s chronickým ochorením pečene vo zvýšení AUC 2 doba, a T_1/2 vzrástol v 2-3 násobne v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Avšak, po užití dávky rabeprazol 20 mg / deň po dobu 7 Iba AUC zvýšené dní 1.5 doba, a C_max – v 1.2 doba. T_1/2 u pacientov so zlyhaním pečene bol 12.3 h v porovnaní s 2.1 hodín u zdravých dobrovoľníkov. Farmakodynamickú odpoveď (ovládanie žalúdočné pH) v oboch skupinách bola klinicky porovnateľná.

Starší pacienti vylučovanie rabeprazol mierne spomalil. Cez 7 dní po podaní rabeprazol sodíka 20 mg / deň u týchto pacientov bola AUC o 2 doba, C_max – na 60% vyššia v porovnaní s mladými zdravými dobrovoľníkmi. Avšak, boli zistené známky akumulácie rabeprazol.

V prípade pomalý metabolizmus CYP2C19 po užití rabeprazol 20 mg / deň po dobu 7 dni zvyšuje AUC 1.9 doba, T_1/2 – v 1.6 krát v porovnaní s rovnakými parametrami “rýchly” metabolizátori, zatiaľ čo C_max sa zvýši o 40%.

Pariet: svedectvo

- Dvanástnikových vredov v akútnej fáze;

- Peptický vred zhoršenie;

- Reflyuksnaya refluxná choroba (GERD): erosivní refluxnej ezofagitídy (liečba), symptomatická liečba GERD (tj. NЭRB - neэrozyvnaya reflyuksnaya choroba);

- Zollinger-Ellison syndróm alebo iné podmienky, vyznačujúci sa tým, patologickú hypersekréciou.

V kombinácii s antibakteriálnymi látkami:

- Pre eradikáciu Helicobacter pylori u pacientov s peptickým vredom alebo chronickej gastritídy;

- Pri liečbe a prevencii opätovného výskytu vredov u pacientov s vredovou chorobou, spojené s Helicobacter pylori.

Pariet: dávkovací režim

Na dvanástnikové vredy a žalúdočné vredy v akútnej fáze Odporúča sa, aby sa 1 pútko. (20 mg) 1 x / deň ráno pre 4-6 týždne.

Niektorí pacienti s akútnou exacerbáciou vredu dvanástnika dobrý vplyv príjmu 1 Čas / deň 1 pútko. podľa 10 mg.

Väčšina pacientov s dvanástnikovým vredom sa hojacich vredov nastať vnútri 4 týždne, ale niektorí pacienti sa k hojeniu vredov môže vyžadovať ďalšie 4-týždňový kurz liečby s Pariet^®.

Väčšina pacientov s žalúdočnými hojenie vredov dochádza v rámci 6 týždne, ale niektorí pacienti sa k hojeniu vredov môže vyžadovať ďalšie 6-tich týždenný kurz liečby s Pariet^®.

Na liečba GERD je odporúčané, aby sa Pariet^® podľa 1 pútko. (20 mg) 1 x / deň po dobu 4-8 týždne.

Na Udržiavacia liečba GERD Pariet^® podávaný v dávke 10 mg alebo 20 mg 1 čas / deň, v závislosti od odpovede na liečbu.

Na symptomatická liečba pacientov s GERD bez ezofagitíde Pariet^® podávaný v dávke 10 mg 1 x / deň po dobu 4 týždne. V prípade, že 4 týždňov liečby, príznaky nezmiznú, by mal vykonať ďalšie vyšetrenie pacienta.

Na liečba Zollinger-Ellisonovho syndrómu a ďalších stavov, vyznačujúci sa tým, patologickú hypersekréciou, Dávka vybral jednotlivo. Počiatočná dávka je 60 mg / deň, potom zvýšiť dávku, a liek je predpísaný v dávke 100 mg / deň v jednej alebo recepcii 60 mg 2 x / deň. U niektorých pacientov, frakčný liečivo dávkovanie je výhodný. Liečba by mala pokračovať tak klinické potreby. Niektorí pacienti s Zollinger-Ellisonovho doba liečby syndrómu bola až rabeprazol 1 rok.

Na liečba vred alebo chronický zápal žalúdka, spojená s infekcie Helicobacter pylori, niektoré varianty vykorenenie s vhodnými kombináciami antibiotík. Odporúčaná dĺžka liečby 7 deň jednej z týchto kombinácií liekov:

Pariet^® podľa 20 mg 2 x / deň + Klaritromycín 500 mg 2 krát / deň a amoxicilín 1 g 2 x / deň.

Pariet^® podľa 20 mg 2 x / deň + Klaritromycín 500 mg 2 x / deň, a metronidazol 400 mg 2 x / deň.

Najlepšie výsledky vykorenenie, presahujúca 90%, pozorovala, keď sa kombinácia lieku Pariet^® s klaritromitsinom a amoksitsillinom.

Podľa svedectva, vyžadujúce dávkovanie 1 Čas / deň, Pariet^® by mali byť prijaté v dopoludňajších hodinách pred jedlom. Stanovený, že kedykoľvek počas dňa, audio jedlo nemá vplyv na účinnosť liečivá. Ale odporúča sa počas liečby Pariet tablety^® Prispieva k lepšiemu dodržiavaniu pacienta.

Tablety sa prehĺtajú celé, bez žuvania alebo drvenia.

Pariet: vedľajší účinok

Zo zažívacieho systému: hnačka, bolesť v bruchu, nadúvanie, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, zápcha; zriedka – anorexia; V niekoľkých málo prípadoch, – zvýšenie pečeňových transamináz.

CNS: bolesť hlavy, asténia, nespavosť, ospalosť, závrat.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia, neutropénia, leukopénia.

Dermatologické reakcie: kožná vyrážka.

Alergické reakcie: zriedka – opuch tváre, dýchavičnosť, эritema, bulózny vyrážka (Reakcie vymiznú po vysadení lieku).

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia, neutropénia, leukopénia, leukocytóza.

Ostatné: účinky, ktorého spojenie s užití lieku nie je nainštalovaný – bolesť chrbta, príznaky podobné chrípke, myalgia, artralgia, zriedka – znížená chuť do jedla, priberanie na váhe, depresia, rozmazané videnie alebo chuťové vnemy, stomatitída, zvýšené potenie.

Na základe skúseností z klinických testov, môžeme uzavrieť, že Pariet^® celkovo dobre znášaný. Nežiaduce účinky sú zvyčajne mierne až stredne závažné a prechodné, sú.

Pariet: Kontraindikácie

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Precitlivenosť na liek;

- Precitlivenosť na substituovaný benzimidazol,.

Pariet: Tehotenstvo a dojčenie

Pariet^® je kontraindikovaný v tehotenstve a dojčení (dojčenie).

Údaje o bezpečnosti lieku Pariet^® Počas tehotenstva nie je.

IN experimentálne štúdie plodnosť u potkanov a králikov neodhalili žiadne dôkazy o poškodení plodnosti alebo chýb plodu, v dôsledku rabeprazol; Avšak u potkanov v malom množstve liek prechádza cez placentárnu bariéru.

Nevedno, či rabeprazol je pridelený s materského mlieka u ľudí. Neboli vykonané zodpovedajúce štúdie u dojčiacich žien. V rovnakom čase, rabeprazol nájdený v mlieku dojčiacich potkanov, Preto, ak je to nutné, použite počas laktácie by mali prestať dojčiť.

Pariet: Špeciálne inštrukcie

Pred začiatkom liečby sa Pariet^® je nevyhnutné vylúčiť prítomnosť malignity žalúdka, tk. liek môže maskovať príznaky a oneskorenie správnu diagnózu.

V osobitnej štúdii u pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením pečene neboli žiadne významné rozdiely medzi frekvenciu nežiaducich účinkov lieku Pariet^® od toho zodpovedal podľa pohlavia a veku zdravých jedincov, ale, Cez toto, opatrnosť sa odporúča pri prvom vymenovaní lieku Pariet^® u pacientov s ťažkým poškodením pečene.

Pacienti s poruchou prispôsobenie sa funkcie obličiek alebo pečene dávka Pariet^® nie je požadované.

Použitie v pediatrii

Pariet^® neodporúča sa pre deti, pretože v súčasnej dobe nie sú skúsenosti jeho použitie u detských pacientov.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Na vlastnostiach farmakodynamika rabeprazol a založený je nepravdepodobné, že jeho vedľajší účinok profil, že Pariet^® To má vplyv na schopnosť viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov. Avšak, v prípade únavy by sa mali vyhnúť tieto činnosti.

Pariet: predávkovanie

K dnešnému dňu, informácií o prípadoch úmyselného predávkovania Pariet^® Bolo oznámené,. Ak vezmeme liek v dávkach až do 80 mg / deň bola dobre tolerovaná.

Liečba: holding symptomatickej a podpornej terapie. Žiadne špecifické antidotum. Rabeprazol sodný je dobre viaže na bielkoviny, tak zle odstrániť dialýzou.

Pariet: lieková interakcia

Pariet^® metabolizujú pečeňových mikrozomálnych izoenzýmov cytochrómu P450. Štúdie ukázali,, U zdravých dobrovoľníkov rabeprazol nestal klinicky významné liekové interakcie s amoxicilínom a iných drogách, sú metabolizované týmto enzymatickým systémom (warfarín, fenytoín, teofylín, diazepam).

Pariet^® To je vyslovované a dlhotrvajúci pokles tvorby kyseliny chlorovodíkovej. Preto, zatiaľ čo užívanie drog, absorpcia je závislá na pH obsahu žalúdka, Uvedené liekové interakcie.

U zdravých dobrovoľníkov, ktorým rabeprazol sodný spôsobil pokles koncentrácie ketokonazolu v plazme krvi 33% a zvýšenie minimálnej koncentrácii digoxínu na 22%. Preto, zatiaľ čo užívanie tejto drogy Pariet^® s ketokonazolom alebo digoxínu dávka je nutné opraviť minulosť.

Koncentrácia a metabolit rabeprazol aktivnogo klaritromycín odnovremennom primenenii z uvelichivayutsya 24% a 50% príslušne. Tým sa zvyšuje účinnosť tejto kombinácie pri Helicobacter pylori eradikácie.

Štúdia zistila, žiadne liekové interakcie Pariet^® židkimi s antacidami. Okrem, nájdené žiadne klinicky významné liekové interakcie Pariet^® jedlo.

In vitro štúdií ľudských pečeňových mikrozómoch dokázali,, že rabeprazol je metabolizovaný izoenzýmami CYP2C19 a CYP3A4. Zistené, že sa očakáva, že koncentrácia v plazme rabeprazol nemá motiváciu, žiadny inhibičný účinok na metabolizmus CYP3A4. Tieto štúdie tiež dať dôvod sa domnievať,, že rabeprazol nemá žiadny vplyv na metabolizmus cyklosporínu.

Pariet: podmienky výdaja z lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Pariet: podmienky skladovania

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C; Chráňte pred mrazom. Doba použiteľnosti – 2 rok.