ОСМО-АДАЛАТ

Aktívny materiál: Nifedipín
Keď ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20
Keď CSF: 01.03.02
Výrobca: Bayer HealthCare AG (Nemecko)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, obalený, с контролируемым высвобождением, kolo, šošvkovitý, ružovkastý, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” jedna strana; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Pomocné látky: gipromelloza, magnéziumstearát, poliatilenaksid, chlorid sodný, červený oxid železa, acetát celulózy, polyetylénglykol 4000, опадрай OY-S-24914 (červený oxid železa, Oxid titaničitý).

14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, obalený, с контролируемым высвобождением, kolo, šošvkovitý, ružovkastý, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” jedna strana; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Pomocné látky: gipromelloza, magnéziumstearát, poliatilenaksid, chlorid sodný, červený oxid železa, acetát celulózy, polyetylénglykol 4000, опадрай OY-S-24914 (červený oxid železa, Oxid titaničitý).

14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. To má proti angine pectoris a hypotenzný akciu.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (postnagruzki), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, čím, уменьшая повышенное ОПСС и, Teda, FROM.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Teda, srdcový výdaj. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Okrem, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, aspoň, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “prvý priechod” pečeňou. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 hodín po podaní. Počas 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® dávka 30 mg 60 mg C_max plazma je v tomto poradí 20-21 ng / ml a 43-55 ng / ml dosiahne po 12-15 a h 7-9 h, v danom poradí. Väzba na plazmatické bielkoviny (albumín) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, vylučuje do materského mlieka.

Metabolizmus

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Dedukcie

T_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 žiadna. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, a T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, iba 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (menej 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Svedectvo

- CHD: stabilná angina (angína);

- Arteriálna hypertenzia.

Režim dávkovania

Počiatočná dávka je 30 mg 1 Čas / deň. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Tablety sa prehĺtajú celé, bez hryzenie alebo lámanie, pitie malé množstvo tekutiny, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Na нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: ≥1-<10% – pocit svetlice (vazodilatácia), tlkot srdca, periférny edém; ≥0.1-<1% – hypotenzia (vr. ortostatická), mdloby, tachykardia; ≥0.01-<0.1% – angína.

Zo zažívacieho systému: ≥1-<10% – zápcha; ≥0.1-<1% – bolesť v bruchu, hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, nadúvanie, nevoľnosť; ≥0.01-<0.1% – anorexia, grganie, zápal ďasien, giperplaziya vpravo, zvýšenie pečeňových transamináz (GOLD, IS, GGT), vracanie; <0.01% – bezoár (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), dysfágia, esophagitis, koľkých, язвы кишечника, žltačka.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: ≥1-<10% – závrat, bolesť hlavy; ≥0.1-<1% – nervozita, paresthesia, nespavosť, ospalosť; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, tremor.

Na strane endokrinného systému: <0.01% – giperglikemiâ, strata váhy, gynekomastia.

Dýchací systém: ≥0.1-<1% – dýchavičnosť; ≥0.01-<0.1% – krvácanie z nosa.

Z močového systému: ≥0.1-<1% – nyktúria, polyúria; ≥0.01-<0.1% – dizurija, časté močenie, zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov s nedostatočnosťou obličiek).

Na strane pohybového aparátu: ≥0.1-<1% – kŕče v lýtkových svaloch; ≥0.01-<0.1% – artralgia, myalgia.

Dermatologické reakcie: ≥0.1-<1% – svrbenie, vyrážka (vyrážka, эritema, žihľavka); ≥0.01-<0.1% – angioedém, makulárna-papulózna, pustulárnu, везикуло-буллезная сыпь, žihľavka; <0.01% – fotodermatitída, exfoliatívna dermatitída, purpura.

Z hematopoetického systému: <0.01% – leukopénia.

Zo zmyslov: ≥0.01-<0.1% – diplopia, amblyopia, боли в глазных яблоках; <0.01% – rozmazané videnie.

Ostatné: ≥1-<10% – asténia, opuch tváre (vr. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, nevoľnosť, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – alergické reakcie (opuch jazyka, zníženie krvného tlaku, tachykardia, horúčka), zimnica, bolesť na hrudi; <0.01% – anafylaktickej reakcie.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, trombocytopénia, rozvoj alebo zhoršené kongestívne srdcové zlyhanie, zriedka – pľúcny edém (ťažkosti s dýchaním, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, opuchy kĺbov.

Kontraindikácie

- Kardiogénny šok;

– vyjadrený arteriálnej gipotenzia (systolický krvný tlak <90 mmHg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

— повышенная чувствительность к нифедипину.

FROM opatrnosť by mal byť predpísaný liek pre srdcové zlyhanie, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradykardia, pečeňová nedostatočnosť, стенозе любого отдела ЖКТ, závažné poruchy cerebrálnej cirkulácie, mierne alebo stredne závažné arteriálna hypotenzia, Starší pacienti, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, hemodialýzy.

Tehotenstvo a dojčenie

Осмо-Адалат^® kontraindikovaný počas tehotenstva, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® dojčenie dojčenie by malo byť prerušené.

Upozornenie

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas obdobia liečby musia byť opatrní pri zapojení do potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií, и воздерживаться от применения этанола.

Nadmerná dávka

Príznaky: потеря сознания вплоть до комы, výrazné zníženie krvného tlaku. tachykardia / bradykardia, giperglikemiâ, metabolická acidóza, gipoksiya, kardiogénny šok, сопровождающийся отеком легких.

Liečba: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_d).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% roztok glukonátu vápnika (допустимо повторное введение), neúčinnosti – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Liekové interakcie

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, znižujú krvný tlak, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Estrogény (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” pečeňou.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, v dôsledku toho, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, zrýchlením metabolizmu nifedipínu, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “prvý priechod” pečeňou.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Kyselina acetylsalicylová, podľa poradia, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, vyznačujúci sa vysokým stupňom väzby (nepriame antikoagulanciá – kumarín a deriváty indandiona, chinóny, sulfinpirazon, antikonvulzíva, saliciláty, NSAID) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoxetín, ritonavir, indinavir, amprenavir, Nelfinavir, sachinavir, ketokonazol, itrakonazol, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Prípravy, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (nevoľnosť, zvracanie, hnačka, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

Aimalin, omeprazol, беназеприл, Irbesartan, Orlistat, ranitidín, Rosiglitazón, doksazozin, Pantoprazol, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uložený v suchej, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Doba použiteľnosti – 4 rok.