ОРСОТЕН

Aktívny materiál: Orlistat
Keď ATH: A08AB01
CCF: Lieky na liečbu obezity – inhibítor lipáz zažívacieho traktu
ICD-10 kódy (svedectvo): E66
Keď CSF: 16.02.02
Výrobca: Krka-RUS OOO (Rusko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Kapsule z bielej na biela s žltkastým odtieňom; Obsah kapsúl – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza.

Zloženie tela kapsuly a viečka: gipromelloza, voda, Oxid titaničitý (E171), farbivo žltý oxid železitý (E171).

7 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
7 PC. – obaly Valium polohopisné (6) – balenie kartón.
7 PC. – obaly Valium polohopisné (12) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Lieky na liečbu obezity. Špecifický inhibítor lipáz zažívacieho traktu, ktoré majú dlhú dobu účinku. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, namočené do voľné mastné kyseliny a monoglyceridy. Vzhľadom k tomu, neštěpený nie sú absorbované triglyceridov, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 h po podaní. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 žiadna.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Абсорбция орлистата низкая. Cez 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / ml). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Rozdelenie

In vitro орлистат более, než 99% viazaný na plazmatické bielkoviny (в основном с липопротеинами и альбумином). Minimálne množstvo orlistatu môže preniknúť do erytrocytov.

Metabolizmus

Орлистат метаболизируется, hlavne, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) a M3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Dedukcie

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – o 97% Dávka lieku, z toho 83% – v nezmenenej forme.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, konštrukčne spojené s orlistatom, je menšia než 2% Dávka lieku. Время полной элиминации составляет 3-5 dní. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Svedectvo

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (BMI) ≥ 30 kg / m², или пациентов с избыточной массой тела (IMT ≥ 28 kg / m²), vr. spojená s rizikovými faktormi obezity, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 nadváhou alebo obezitou.

Režim dávkovania

Рекомендуемая разовая доза составляет 120 mg.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, než 1 hodiny po jedle. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 mg 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии – nie viac 2 leta.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении deti в возрасте младше 18 leta nie je nainštalovaný.

Vedľajší efekt

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 Mesiaca (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

Zo zažívacieho systému: nadúvanie, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, nutkanie vyprázdniť, жирный/масляный стул, olejovitý výtok z konečníka, riedka stolica, čalúnená stolička, включения жира в кале (celiakia), боль/чувство дискомфорта в области живота, zvýšená frekvencia stolíc, боль/дискомфорт в прямой кишке, presvedčivé nutkanie vyprázdniť, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, cholelitiáza, zápal pečene, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

CNS: bolesť hlavy, úzkosť.

Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, žihľavka, angioedém, bronchospazmus, anafylaxia; zriedka – bulózny vyrážka.

Ostatné: príznaky podobné chrípke, cítiť sa unavene, infekcie horných dýchacích ciest, Infekcie močových ciest, dysmenorea.

Kontraindikácie

- chronický malabsorpčný syndróm;

-Cholestáza;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Deti do rokov 18 leta (účinnosť a bezpečnosť sa neskúmali);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Tehotenstvo a dojčenie

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Upozornenie

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (strata váhy, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, súčasnej obezita (включая гиперхолестеринемию, porucha glukózovej tolerancie, гиперинсулинемию, arteriálna hypertenzia, diabetes mellitus typu 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, ketogénna (napr, 2000 kcal / deň, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 g tuku). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Ak je po 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, najmenej, na 5%, прием орлистата следует прекратить.

Nadmerná dávka

Neboli popísané prípady predávkovania. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 mg 3 x / deň po dobu 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Okrem, dávka 240 mg 3 x / deň, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Mesiaca, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 žiadna.

Liekové interakcie

Pacienti, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, biguanid, digoksinom, fibráty, fluoxetín, лосартаном, fenytoín, perorálnej antikoncepcie, phentermine, nifedipín (vr. с замедленным высвобождением), sibutramín, furosemidom, captoprilom, atenolol, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, E, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, než 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Pacienti, prijímacie amiodarón, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, tk. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.