НОРВАСК

Aktívny materiál: Amlodipín
Keď ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, I20.1
Keď CSF: 01.03.02
Výrobca: PFIZER GmbH (Nemecko)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills biela alebo takmer biela, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” na jednej strane a “AML-5” – ďalšie.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, fosforečnanu vápenatého, bezvodý, натрия крахмала гликолат тип А, magnéziumstearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

Pills biela alebo takmer biela, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого “Pfizer” na jednej strane a “AML-10” – ďalšie.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, fosforečnanu vápenatého, bezvodý, натрия крахмала гликолат тип А, magnéziumstearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

* medzinárodný generický názov, odporúča WHO – AMLODIPÍN BESYLATE.

Farmakologický účinok

Blokator pomalé kalciové kanály, dihydropyridínového derivátu. Svyazыvayas s dyhydropyrydynovыmy receptory, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (vo väčšej miere – в гладкомышечные клетки сосудов, než kardiomyocytov).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (afterload), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, a ishemizirovannah zónami myokardu, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (Prinzmetalova angína) и предотвращает развитие коронароспазма, spôsobené fajčením.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска^® обеспечивает снижение АД на протяжении 24 hodín v polohe ležmo na chrbte, a postavenie. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (na 1 mm) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), infarkt myokardu, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска^® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, infarkt myokardu, mŕtvice, ТЛП, koronárnej tepny bypass, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск^® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV funkčné trieda NYHA klasifikácie) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV funkčné trieda NYHA klasifikácie) неишемической этиологии при применении Норваска^® существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C_max v krvi sa dosiahne prostredníctvom 6-12 hodín po podaní. Absolútna biologická dostupnosť 64-80%. Jedlo nemá vplyv na vstrebávanie amlodipínu.

V_d je o 21 l / kg. Prepojenie krvnej plazme je asi 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C_ss plazma dosiahnuť 7-8 dní kontinuálne podávanie.

Metabolizmus a vylučovanie

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 из плазмы составляет около 35-50 žiadna, что соответствует назначению препарата 1 Čas / deň. Celkový klírens – 0.43 l/h/kg.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T_1/2 sa zvýši na 56-60 žiadna.

T_1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 žiadna. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, potrebný na dosiahnutie C_max amlodipín v plazme, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, čo vedie k zvýšeniu AUC a T_1/2 (na 65 žiadna).

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (ako monoterapia, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (Prinzmetalova angína) (ako monoterapia, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Režim dávkovania

Na hypertenzia a angína средняя начальная доза составляет 5 mg 1 Čas / deň, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, komponentov 10 mg.

Brať pilulky vnútri 1 Čas / deň, запивая необходимым объемом воды (na 100 ml).

Изменения режима дозирования Норваска^® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

V Starší pacienti препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Napriek, že T_1/2 amlodipín, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

Na zlyhanie obličiek рекомендуется применять Норваск^® v bežných dávkach, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T_1/2.

Vedľajší efekt

Frekvenciu nežiaducich účinkov: často (>1%), niekedy (<1%), zriedka (<0.1%), zriedka (<0.01%).

Kardiovaskulárny systém: často – periférny edém (členky a nohy), tlkot srdca; niekedy – nadmerné zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, vaskulitída; zriedka – rozvoj alebo zhoršené kongestívne srdcové zlyhanie; zriedka – poruchy srdcového rytmu (vrátane bradykardie, komorovej tachykardie a fibrilácie predsiení), infarkt myokardu, bolesť na hrudi, migréna.

Na strane pohybového aparátu: niekedy – artralgia, svalové kŕče, myalgia, bolesť chrbta, artróza; zriedka – myasthenia.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: často – ощущение жара и “príliv a odliv” z krvi do kože tváre, únava, závrat, bolesť hlavy, ospalosť; niekedy – nevoľnosť, mdloby, zvýšená potenie, asténia, gipestezii, paresthesia, perifericheskaya neuropatia, tremor, nespavosť, nálada labilita, nezvyčajné sny, nervozita, depresia, poplach; zriedka – kŕče, apatia, ažitaciâ; zriedka – ataxia, amnézia.

Zo zažívacieho systému: často – bolesť brucha, nevoľnosť; niekedy – vracanie, zápcha, nadúvanie, dyspepsia, hnačka, anorexia, sucho v ústach, smäd; zriedka – giperplaziya vpravo, zvýšená chuť do jedla; zriedka – zápal žalúdka, pankreatitída, giperʙiliruʙinemija, žltačka (obvykle cholestatická), zvýšenie pečeňových transamináz, zápal pečene.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombotsitopenicheskaya purpura, leukopénia, trombocytopénia.

Metabolizmus: очень редко — гипергликемия.

Dýchací systém: niekedy – dýchavičnosť, nádcha; очень редко — кашель.

Z močového systému: niekedy – časté močenie, bolestivé močenie, nyktúria, impotencia; zriedka – dizurija, polyúria.

Alergické reakcie: niekedy – svrbenie, vyrážka; zriedka – angioedém, multiformný erytém, žihľavka.

Ostatné: niekedy – alopécia, tinnitus, gynekomastia, zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti, zrakové postihnutie, diplopia, ccomodation, Xerophthalmia, zápal spojiviek, boľavé oči, dysgeúzia, zimnica, krvácanie z nosa; zriedka – dermatitída; zriedka – parosmija, dermatoxerasia, studený pot, porušenie pigmentáciu kože.

Kontraindikácie

- Ťažká hypotenzia;

- Precitlivenosť na liek;

- Precitlivenosť na iné deriváty dihydropyridínu.

Tehotenstvo a dojčenie

Безопасность применения Норваска^® Tehotenstvo a dojčenie (dojčenie) nie je nainštalovaný, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (dojčenie) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

Upozornenie

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, chronické srdcové zlyhanie (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, akútny infarkt myokardu (a pre 1 mesiacov po nej).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска^® пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, hypotenzia.

При лечении артериальной гипертензии Норваск^® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, alpha- и бета-адреноблокаторами, ACE inhibítory, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, NSAID, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск^® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. Pacienti, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, cukrovky a dny.

Норваск^® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, Hyperplázia ďasien a krvácania).

Použitie v pediatrii

С осторожностью следует назначать препарат Deti a mladiství mladší 18 leta, tk. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Хотя на фоне приема Норваска^® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Nadmerná dávka

Príznaky: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, vr. s rozvojom šoku a smrti).

Liečba: vymenovanie aktívneho uhlia (najmä v prvom 2 hodín po predávkovaní), výplach žalúdka (v niektorých prípadoch), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, monitorovanie funkcie srdca a pľúc, Kontroly pre ock a diurezom. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – Hemodialýza nie je účinná.

Liekové interakcie

Dá sa očakávať,, Inhibítory mikrozomálny oxidácia zvýši plazmatické koncentrácie amlodipínu, čím sa zvyšuje riziko nežiaducich účinkov, a induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov – znížiť.

При одновременном применении Норваска^® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск^® при совместном применении с НПВП, najmä indometacín, boli zistené.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “slučka” Diuretiká, verapamil, ACE inhibítory, beta-blokátory a nitráty; ako aj zlepšenie ich hypotenzný účinok v kombinácii s alfa₁-adrenoblokatorami, neuroleptiká.

Хотя при изучении препарата Норваск^® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, čo spôsobuje predĺženie QT (napr, amiodaron a chinidín).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска^® údaje nie sú k dispozícii) возможно усиление проявления их нейротоксичности (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, hluk v ušiach).

Amlodipín in vitro neovplyvňuje stupeň väzby na bielkoviny plazmy z digoxínu v krvi, fenytoín, warfarín a indometacín.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Pri súčasnom použití amlodipínu s digoxínom u zdravých dobrovoľníkov sa nemení sérové ​​hladiny a vylučovanie digoxínu obličkami.

Po jednorazovom a opakovanom podaní v dávke 10 mg amlodipín nemal žiaden významný účinok na farmakokinetiku etanolu.

Amlodipín neovplyvňuje zmeny protrombínového času, spôsobené warfarínom.

Amlodipín nespôsobuje významné zmeny vo farmakokinetike cyklosporín.

Simultánne jednotlivá dávka 240 ml grapefruitový džús a 10 mg amlodipínu vnútri nesprevádza významným zmenou farmakokinetiku amlodipínu.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С, mimo dosahu detí. Doba použiteľnosti – 4 rok.