NOLPAZA

Aktívny materiál: Pantoprazole
Keď ATH: A02BC02
CCF: Inhibítor N⁺-K⁺-ATPázy. Anti-vred drog
ICD-10 kódy (svedectvo): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Keď CSF: 11.01.03
Výrobca: KRKA d.d. (Slovinsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, gastrorezistentné svetlo žltkasto hnedá farba, Oválny, mierne bikonkávne; prezentácií – hmota od bielej po svetlo žltkasto hnedú, drsný povrch, s vrstvou škrupiny svetlo žltohnedej farby.

Pomocné látky: manitol, krospovydon, bezvodý uhličitan sodný,, sorbitol, stearát vápenatý.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, povidón, Oxid titaničitý (E171), farbivo žltý oxid železitý (E172), propylénglykol, disperzia Eudragit L30D (kopolymér kyseliny metakrylovej a ethylakrylátu (1:1) odchýlka 30%, voda, benzoan lauryl-, polysorbát-80), mastenec, makrogol 6000.

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, gastrorezistentné svetlo žltkasto hnedá farba, Oválny, mierne bikonkávne; prezentácií – hmota od bielej po svetlo žltkasto hnedú, drsný povrch, s vrstvou škrupiny svetlo žltohnedej farby.

Pomocné látky: manitol, krospovydon, bezvodý uhličitan sodný,, sorbitol, stearát vápenatý.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, povidón, Oxid titaničitý (E171), farbivo žltý oxid železitý (E172), propylénglykol, disperzia Eudragit L30D (kopolymér kyseliny metakrylovej a ethylakrylátu (1:1) odchýlka 30%, voda, benzoan lauryl-, polysorbát-80), mastenec, makrogol 6000.

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Anti-vred drog. Inhibuje enzým H + -K + -ATP-azu (protónová pumpa) v parietálnych bunkách žalúdka a tým blokuje, posledná fáza syntézy kyseliny chlorovodíkovej. To vedie k zníženiu úrovne bazálnej a stimulovanej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej., bez ohľadu na povahu stimulu.

Po jednej perorálnej dávke lieku 20 mg sa účinok pantoprazolu rozvinie počas prvej hodiny, maximálny účinok sa dosiahne prostredníctvom 2-2.5 žiadna. Žiadny účinok na motilitu gastrointestinálneho traktu. Po ukončení príjmu lieku sa sekrečná aktivita úplne obnoví po 3-4 Noci.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Pantoprazol sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, FROM_Makha dosiahnuť 2-2.5 h po požití a je 1-1.5 ug / ml, v tomto prípade hodnota C_Makha pri opakovanom použití zostáva konštantná. Biologická dostupnosť je 77%. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje AUC, FROM_Makha a biologická dostupnosť; nastáva iba zmena nástupu účinku lieku.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické proteíny – o 98%. V_d je približne 0.15 l / kg, a klírens je 0.1 l/h/kg.

Metabolizmus

Pantoprazol sa takmer úplne metabolizuje v pečeni. Je izofermenta inhibítor CYP2C19.

Dedukcie

T_1/2 – 1 žiadna. Kvôli špecifickej väzbe pantoprazolu na protónovú pumpu parietálnych T buniek_1/2 nesúvisí s trvaním terapeutického účinku. Vylučovanie metabolitov (80%) – prevažne obličkami; zvyšok sa vylučuje žlčou. Hlavný metabolit, zistiteľné v sére a moči, – desmetylpantoprazol, ktorý je konjugovaný so síranom. T_1/2 desmetylpantoprazol (o 1.5 žiadna) oveľa viac, ako T_1/2 samotný pantoprazol.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Na chronické zlyhanie obličiek (vr. Pacienti, hemodialýzy) nie je nutná žiadna zmena dávkovania lieku. T_1/2 – krátky, a to ako u zdravých jedincov. Pantoprazol vo veľmi malom množstve sa môže vylučovať počas dialýzy.

U pacientov s cirhózou pečene (Child-Pugh triedy A a B) keď užívate pantoprazol v dávke 20 mg / deň T_1/2 sa zvýši na 3-6 žiadna, Zvyšuje AUC 3-5 doba, a C_Makha – v 1.3 krát v porovnaní so zdravými jedincami.

Mierne zvýšenie AUC a zvýšenie C_Makha u starších pacientov v porovnaní so zodpovedajúcimi údajmi u mladších pacientov nie sú klinicky významné.

Svedectvo

- Reflyuksnaya refluxná choroba (GERD), vr. erozívno-ulcerózna refluxná ezofagitída a príznaky spojené s GERD (pálenie záhy, kyslá regurgitácia, bolesť pri prehĺtaní);

- Erozívne a ulcerózna lézie žalúdka a dvanástnika, spojená s užívajúcich NSAID;

- Žalúdočné a dvanástnikové vredy, Liečba a prevencia;

- eradikácia Helicobacter pylori v kombinácii s dvoma antibiotikami;

- Zollinger-Ellisonov syndróm a iné patologické stavy, spojené so zvýšenou sekréciou žalúdka.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne. Tablety sa prehĺtajú celé, bez hryzenie alebo lámanie, pitie malé množstvo tekutiny, Pred jedlom, zvyčajne pred raňajkami. Ak sa užíva dvakrát, druhá dávka lieku sa odporúča užiť pred večerou..

Na GERD, vr. erozívno-ulcerózna refluxná ezofagitída a súvisiace príznaky (pálenie záhy, kyslá regurgitácia, bolesť pri prehĺtaní) jednoduché úrovni, odporúčaná dávka – 20 mg / deň, stredne ťažká a – 40-80 mg / deň. Úľava od príznakov sa zvyčajne vyskytuje v rámci 2-4 týždne. Liečebná kúra je 4-8 týždne.

Na prevencia, ako aj dlhodobá udržiavacia terapia vymenovať 20 mg / deň, ak je to potrebné, dávka sa zvýši na 40-80 mg / deň. Je možné drogu užiť “na požiadanie” keď sa objavia príznaky.

Na erozívnej a ulcerózna lézie žalúdka a dvanástnika, spojená s užívajúcich NSAID, odporúčaná dávka – 40-80 mg / deň. Priebeh liečby – 4-8 týždne.

Na prevencia erozívnych lézií na pozadí dlhodobého užívania nesteroidných antireumatík – podľa 20 mg.

Na liečba a prevencia žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov vymenovať 40-80 mg / deň. Priebeh liečby exacerbácie dvanástnikového vredu je zvyčajne 2 v týždni, žalúdočný vred – 4-8 týždne. Ak je to potrebné, dĺžka liečby sa predĺži.

Na eradikácia Helicobacter pylori (v kombinácii s antibiotikami) odporúčaná dávka – 40 mg 2 jedenkrát denne v kombinácii s dvoma antibiotikami, zvyčajne je priebeh liečby anti-Helicobacter pylori 7-14 dní.

Na Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie patologické stavy, spojené so zvýšenou sekréciou žalúdka, odporúčaná začiatočná dávka pre dlhodobú liečbu pantoprazolom je 80 mg / deň, razdelennaya of 2 vstupné. V budúcnosti možno dennú dávku titrovať v závislosti od počiatočnej úrovne žalúdočnej sekrécie.. Možno dočasné zvýšenie dennej dávky pantoprazolu na 160 mg na účely adekvátnej kontroly žalúdočnej sekrécie. Trvanie liečby sa vyberá individuálne.

V pacienti so závažným poškodením funkcie pečene dávka pantoprazolu by nemala presiahnuť 40 mg / deň a odporúča sa pravidelne monitorovať aktivitu pečeňových enzýmov, najmä pri dlhodobej liečbe pantoprazolom. So zvýšením aktivity pečeňových enzýmov sa odporúča zrušiť liek.

V starší pacienti a pacienti s ochorením obličiek maximálna denná dávka pantoprazolu – 40 mg.

V staršie osoby, dostávajú eradikačnú liečbu Helicobacter pylori, dĺžka liečby zvyčajne nepresahuje 7 dní.

Vedľajší efekt

Zo strany hematopoézy: zriedka – leukopénia, trombocytopénia.

Zo zažívacieho systému: často – bolesť v bruchu, hnačka, zápcha, nadúvanie; zriedka – nevoľnosť, vracanie; zriedka – sucho v ústach; zriedka – zvýšená aktivita pečeňových transamináz a GGT, závažné poškodenie pečene, vedúce k žltačke s alebo bez zlyhania pečene.

Na strane imunitného systému: zriedka – anafylaktickej reakcie, vrátane anafylaktického šoku.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – artralgia; zriedka – myalgia.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: často – bolesť hlavy; zriedka – závrat, zrakové postihnutie (rozmazané videnie); zriedka – depresia.

S močovej a pohlavnej sústavy: zriedka – intersticiálna nefritída.

Alergické reakcie: zriedka – svrbenie, vyrážka; zriedka – žihľavka, angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm, multiformný erytém alebo Lyellov syndróm, fotosenzitivita.

Ostatné: zriedka – periférny edém, hypertermia, slabosť, bolestivé napätie prsných žliaz, zvýšenej triglyceridy.

S rozvojom závažných nepriaznivých účinkov by sa liečba liekom mala ukončiť.

Kontraindikácie

- Dyspepsia nevroticheskogo genézu;

- Deti do rokov 18 leta (účinnosť a bezpečnosť sa neskúmali);

- precitlivenosť na pantoprazol alebo na iné zložky lieku.

Nolpaza obsahuje sorbitol, preto sa liek neodporúča pacientom so zriedkavou dedičnou intoleranciou fruktózy.

FROM opatrnosť by mali určiť produkt v tehotenstve, laktácie, pečeňová nedostatočnosť, rizikové faktory nedostatku cyanokobalamínu (hlavne na pozadí hypo- a achlórhydria).

Tehotenstvo a dojčenie

Skúsenosti s pantoprazolom u gravidných žien sú obmedzené. Používajte počas tehotenstva a laktácie, iba ak, ak pozitívny vplyv na matku odôvodňuje možné riziko pre plod a dieťa. Nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní pantoprazolu do materského mlieka.

Upozornenie

Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť prítomnosť malígneho novotvaru. (endoskopická kontrola, v prípade potreby vykonajte biopsiu – najmä žalúdočný vred), tk. liečba, maskovanie príznakov, môže odložiť nastavenie správnej diagnózy.

Ak je po 4 týždňoch liečby pantoprazolom nemá pacient požadovaný terapeutický účinok, musí byť znovu vyšetrený.

Rovnako ako iné inhibítory protónovej pumpy, pantoprazol môže znižovať absorpciu kyanokobalamínu (vitamínu B₁₂) na pozadí hypo- a achlórhydria. Toto je potrebné vziať do úvahy najmä pri dlhodobej liečbe a u pacientov s rizikovými faktormi pre nedostatok vitamínu B.₁₂.

Dlhodobá terapia, obzvlášť trvá dlhšie ako 1 rok, vyžaduje pravidelné sledovanie pacienta.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo alebo iné technické prostriedky.

Nadmerná dávka

Príznaky predávkovania u ľudí nie sú známe.

Liečba: Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania liekom, sprevádzané obvyklými príznakmi intoxikácie, využívať detoxikačné opatrenia. Liečba symptomatická.

Liekové interakcie

Nolpaza znižuje absorpciu liečiva, ktorých biologická dostupnosť závisí od pH prostredia v žalúdku a absorbuje sa pri hodnotách kyslého pH (napr, ketokonazol).

Pantoprazol sa metabolizuje v pečeni enzýmovým systémom cytochrómu P450. Nie je možné vylúčiť interakcie pantoprazolu s liekmi, ktoré sa metabolizujú rovnakým systémom. Avšak, v klinických štúdiách sa nezistili žiadne významné interakcie s digoxínom, diazepamom, diklofenak, etanol, fenytoín, glibenklamid, karʙamazepinom, kofeín, metoprolol, naproxén, nifedipín, piroxikam, teofylín a perorálne kontraceptíva.

Aj keď pri súčasnom použití s ​​warfarínom v klinických farmakokinetických štúdiách neboli zistené žiadne významné interakcie, je zaznamenaných niekoľko samostatných správ o zmene MHO. Pacienti, dostávajúcich kumarínové antikoagulanciá, súčasne s pantoprazolom, odporúča sa pravidelne monitorovať protrombínový čas alebo MHO.

Pri súčasnom podávaní pantoprazolu s antacidami neboli zaznamenané žiadne liekové interakcie.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.