НИМОТОП (Infúzny roztok)
Aktívny materiál: Nimodipín
Keď ATH: C08CA06
CCF: Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга
Keď CSF: 01.03.02
Výrobca: Bayer HealthCare AG (Nemecko)
PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE
Infúzny roztok | 1 ml | 1 fl. |
нимодипин | 200 g | 10 mg |
50 ml – fľaštičiek tmavého skla (1) в комплекте с соединительной трубкой – balenie kartón.
Pills, Film-coated | 1 pútko. |
нимодипин | 30 mg |
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (10) – balenie kartón.
Farmakologický účinok
BMKK, производное 1,4-дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими ЛС (например серотонином, Pg, gistaminom). Благодаря высокой липофильности проникает через ГЭБ. Улучшает стабильность и функциональную способность нейронов. Избирательной блокадой Ca2+-каналов в определенных участках мозга, например гиппокампе и коре головного мозга, объясняют положительное влияние на способность к обучению и память (ноотропное действие). Аналогичный молекулярный механизм лежит в основе сосудорасширяющего действия нимодипина. Практически не влияет на проводимость в AV и SA узлах и сократимость миокрада. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.
Svedectvo
Цереброваскулярная недостаточность (vr. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, nálada labilita) – для пероральных лекарственных форм. Subarachnoidálne krvácanie (vr. после оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния) – для внутривенного введения.
Kontraindikácie
Precitlivenosť, závažná hypotenzia, tehotenstvo, laktácie. Vыrazhennaya bradykardia, CHF, zlyhanie pečene, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, intrakraniálna hypertenzia, генерализованный отек тканей головного мозга.
Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky. Z CCC: zníženie krvného tlaku, bradykardia, pocit “príliv a odliv” к коже лица, teplo, začervenanie tváre, развитие или усугубление имевшейся СН, arytmia, angína, až po rozvoj infarktu myokardu (najmä u pacientov s ťažkou obštrukčnou chorobou koronárnych artérií), Arytmia (vr. кратковременное трепетание желудочков, nepravidelný typ “pirueta”); zriedka – nadmerné zníženie krvného tlaku, tachykardia. Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, hnačka, gastrointestinálna nevoľnosť, Zvýšenie aktivity “Pečeňové” transamináz a alkalickej fosfatázy, GGT, giperplaziya vpravo (angiostaxis, bolestivosť, opuchy), zápcha, sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla. CNS: závrat, bolesť hlavy, asténia, экстрапирамидные (паркинсонические) porušenie (ataxia, maskovaná tvár, miešanie chôdza, stuhnutosť rúk alebo nôh, тремор кистей и пальцев рук, obtiažnosť vedenie váhy), симптомы возбуждения ЦНС (nespavosť, повышенная двигательная активность, podráždenie, agresivita), depresia, nadmerná únava, ospalosť. Dýchací systém: pľúcny edém (ťažkosti s dýchaním, kašeľ, stridorové dýchanie). Z hematopoetického systému: бессимптомная тромбоцитопения, agranulocytóza. Со стороны опорно-двигательной системы: artritída (bolestivosť, opuchy kĺbov). Alergické reakcie: zriedka – kožná vyrážka. Ostatné: periférny edém; zvýšená potenie, znížená funkcia obličiek (zvyšujúcou sa koncentráciou močoviny, giperkreatininemiя), транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, galaktorea, zvýšenie hmotnosti tela.Peredozirovka. Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia alebo bradykardia, vracanie, bolesti v nadbrušku, нарушение функции ЦНС. Liečba: symptomatický. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.
Dávkovanie a správa
B /, интравентрикулярно, внутрисердечно, vnútri. Геморрагический и ишемический инсульт (akútnej fázy): в первые сутки – / Kvapkanie 1 mg pre 2 ч со скоростью 15 ug / kg / h (v 0.9% растворе NaCl), затем при хорошей переносимости – 2 mg pre 3 ч со скоростью 30 ug / kg / h. Инфузии проводят 1 raz denne po dobu 5-7 dní. После 5-14-дневного курса парентерального лечения рекомендуется в течение 10 дней пероральный прием (podľa 60 mg 4 raz denne). Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в инфузионным введением раствора нимодипина следует продолжить после операции в течение не менее 5 dní. В/в введение производится в сочетании со стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1 l / deň. Введение может осуществляться во время проведения общей анестезии, операций или ангиографии. Для интравентрикулярного введения используют раствор, zahŕňajúce 2 mg 20 ml 0.9% Roztokom chloridu sodného. Профилактику спазма мозговых артерий после субарахноидального кровоизлияния следует начинать не позднее, než 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, tj. až do 10-14 deň. После окончания вливания рекомендуется прием внутрь в течение 7 ďalšie dni (6 раз в день по 60 mg, v intervaloch 4 žiadna). При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах (после субарахноидального кровоизлияния), обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение следует начинать как можно раньше и продолжать в течение не менее 5 a nie viac ako 14 dní. U starších pacientov, у пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или с лабильным АД рекомендуется начинать инфузию с половины обычной начальной дозы. При печеночной или почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под контролем ЧСС, Krvný tlak a EKG. Vnútri, tablety sa majú prehltnúť celé, pitie malé množstvo tekutiny, bez ohľadu na jedlo. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 žiadna. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования: 1. Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. Рекомендуемая доза – 60 mg 6 raz denne po dobu 7 d (po 5-14 сут инфузионной терапии раствором нимодипина). 2. Цереброваскулярная недостаточность у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза: 30 mg 3 raz denne. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы или отмена лечения. Длительность лечения при легких неврологических нарушениях – na 8-16 Slnka, при умеренных – 700 dní, при выраженных – na 7 leta. Migréna (prevencia): vnútri, podľa 30 mg 3 raz denne, po dobu niekoľkých mesiacov.
Upozornenie
Назначение нимодипина пациентам преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, ťažká renálna insuficiencia (величина клубочковой фильтрации менее 20 ml / min) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое). У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение нимодипина следует прекратить. С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия). Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “zrušiť”, pred ukončením liečby odporúča postupne znižovať dávky. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, by mal informovať anesteziológa o povahe liečby. Opatrnosť je potrebná u starších pacientov v dôsledku najvyššej pravdepodobnosti porúch súvisiacich s vekom obličiek. Roztoky sú citlivé na svetlo, je odporúčané chrániť infúzne systémy nepriehľadné dosky. Keď rozptýlené denné svetlo alebo umelé svetlo infúzny roztok môže byť použitý pre 10 žiadna. Počas obdobia liečby musia byť opatrní pri jazde a ďalšie lekcie. potenciálne nebezpečné aktivity, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Spolupráca
Vzhľadom k tomu, nimodipín sa metabolizuje za účasti cytochrómu CYP3A4, Premiér, ktoré inhibujú alebo indukujú enzymatický systém, môže mať vplyv na metabolizmus prvom stupni (после перорального применения) или клиренс нимодипина. Сочетанное применение нимодипина и флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме (na 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной. Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме; концентрация нортриптилина остается неизменной. Предшествующее длительное назначение фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина значительно снижает биодоступность нимодипина при приеме внутрь (одновременное проведение пероральной терапии нимодипином и этими противосудорожными ЛС не рекомендуется). Исходя из опыта применения др. BMKK, Nifedipín, možno očakávať, že, что рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина, индуцируя активность ферментов печени, O bod. при одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, tk. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме. Одновременное применение нимодипина с циметидином или вальпроевой кислотой может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме. Ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК. Подавляет метаболизм празозина и др. alfa-blokátory, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом. У пациентов с повышенным АД, принимающих гипотензивные ЛС, нимодипин может усилить их действие. Во время применения нимодипина не следует в/в вводить бета-адреноблокаторы (риск значительного снижения АД). Prokaynamyd, хинидин и др. Premiér, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T. Нимодипин увеличивает риск развития нарушения функции почек на фоне нефротоксичных ЛС (aminoglykozidy, cefalosporíny). Усиливает аритмогенное действие ЛС, способствующих выведению K+. Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, xinidina, karʙamazepina, cyklosporín, teofillina, valproatov, солей Li+. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, Iní. BMKK, ингаляционными анестетиками или симпатолитическими ЛС. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, NSAID (подавление синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), Estrogény (zadržiavanie tekutín). Препараты Ca2+ снижают эффективность применения нимодипина. Абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для в/в ведения следует применять только инфузионные системы из полиэтилена.