NAKOM

Aktívny materiál: Levodopa, Carbidopa
Keď ATH: N04BA02
CCF: Protidrogové – kombinácia dopamínu prekurzora a inhibítor periférne dopadekarboxylázy
ICD-10 kódy (svedectvo): G20, G21
Keď CSF: 02.06.01.01.01
Výrobca: LEK d.d. (Slovinsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Oválny, šošvkovitý, sa zárezom na jednej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, kukuričný škrob, голубой краситель (индиготин Е132), magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Protidrogové. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Carbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Pôsobenie lieku je v priebehu prvého dňa od začiatku prijímania, niekedy – po podaní prvej dávky. Максимальный эффект достигается в течение 7 dní.

Farmakokinetika

Carbidopa

Vstrebávanie

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_max Je to medzi 1.5 h k 5 žiadna.

Metabolizmus a vylučovanie

To sa metabolizuje v pečeni.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, ktoré sú o 14% a 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, ostatné – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Dedukcie

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h a je 35%.

Levodopa

Vstrebávanie

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Napriek, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, adrenalín, norepinefrín.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_max je 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 žiadna.

Dedukcie

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – počas 2 ч выводится около 1/3 dávka.

T_1/2 levodopa je o 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 žiadna.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 doba, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 na 8 žiadna. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 na 15 žiadna. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, aspoň, v 3 doba. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Svedectvo

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Režim dávkovania

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Как показали исследования, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg / deň. Pacienti, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, s výnimkou tých, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® je 1/2 pútko. 1-2 x / deň. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Preto, v prípade potreby, pridať 1/2 pútko. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, niekedy – po podaní prvej dávky. Полный эффект препарата достигается в течение 7 dní.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, aspoň, pre 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (pre 24 žiadna – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Pacient, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома^® je 1 pútko. 3-4 x / deň.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 pútko. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 tab. / deň. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® je 8 tab. / deň (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg telesnej hmotnosti (при массе тела пациента 70 kg).

Vedľajší efekt

Často – dyskinéza, включая непроизвольные движения (vr. хорееподобные, дистонические), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: neuroleptický malígny syndróm, эпизоды брадикинезии (“on-off”-syndróm), závrat, ospalosť, parestézia, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, demencie, poruchy spánku, podráždenie, zmätok, zvýšené libido.

Vo vzácnych prípadoch, – kŕče, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® nie je nainštalovaný.

Zo zažívacieho systému: возможны анорексия, vracanie, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, hnačka, потемнение слюны.

Z tela ako celku: возможны обмороки, bolesť na hrudi.

Kardiovaskulárny systém: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (vr. эпизоды повышения или снижения АД), flebitída.

Z hematopoetického systému: leukopénia, anémia (vr. hemolyticko), trombocytopénia, agranulocytóza.

Dýchací systém: возможно диспноэ.

Dermatologické reakcie: возможны алопеция, kožná vyrážka, потемнение секрета потовых желез.

S močovej a pohlavnej sústavy: tmavý moč.

Alergické reakcie: angioedém, žihľavka, svrbenie, болезнь Шенлейн-Геноха.

Ďalšie vedľajšie účinky, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

Zo zažívacieho systému: dyspepsia, sucho v ústach, horkosť v ústach, сиалорея, dysfágia, bruxizmus, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, zápcha, nadúvanie, ощущение жжения языка.

Metabolizmus: снижение или повышение массы тела, opuch.

CNS: slabosť, omdlieť, fatiguability, bolesť hlavy, asténia, снижение мыслительной активности, dezorientácia, ataxia, necitlivosť, усиление тремора рук, svalové kŕče, TRIZ, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, nespavosť, úzkosť, eufória, psychomotorický nepokoj, neistá chôdza.

Zo zmyslov: diplopia, rozmazané videnie, rozšírenie zreníc očí, okulogyrické kríza.

S močovej a pohlavnej sústavy: retencia moču, inkontinencia moču, priapizmus.

Ostatné: zachrípnutie, nevoľnosť, náhlenie krvi do tváre, шеи и грудной клетки, dýchavičnosť, Malígny melanóm.

Z laboratórnych parametrov: Zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy, IS, GOLD, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, zvýšenie sérového kreatinínu, hyperurikémia, Pozitívne Coombs, pokles hemoglobínu a hematokritu, giperglikemiâ, leukocytóza, bacteriuria, эритроцитурия.

Prípravy, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Kontraindikácie

- Zakrыtougolynaya glaukóm;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

- súčasné užívanie neselektívnych inhibítorov MAO;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, vr. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (história), Srdcové Zlyhanie, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (história), включая эпилептические, erozívnej a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, ťažká renálna insuficiencia, ťažká pečeňová nedostatočnosť, glaukóm s otvoreným uhlom.

Tehotenstvo a dojčenie

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. IN experimentálne štúdie выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, kedy očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Nevedno, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Имеется 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Upozornenie

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® Pacienti, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. Najmä, Наком^® viac, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (vitamín B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, aspoň 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Pacienti, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, a, tak, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Očakávaný, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Pacienti, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, vrátane svalová stuhnutosť, horúčka, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Použitie v pediatrii

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® Deti a mladiství mladší 18 leta.

Nadmerná dávka

Príznaky: zvýšenej nežiaduce účinky.

Liečba: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Liekové interakcie

При применении Накома^® Pacienti, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (s výnimkou MAO-B inhibítora) Možné obehové poruchy (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). To je v dôsledku nahromadenia vplyvom dopamínu a norepinefrínu levodopy, inaktiváciu inhibuje inhibítory MAO. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, zvyšovať krvný tlak, tachykardia, začervenanie tváre a závraty.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Pri súčasnom použití levodopy s beta-agonistov, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-receptory (napr, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (vitamín B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok. Nepoužívajte po dátume exspirácie, na obale.