MIRTAZONÁLNY

654 8 prečítané minúty

Aktívny materiál: Mirtazapín
Keď ATH: N06AX11
CCF: Antidepresívum
ICD-10 kódy (svedectvo): F31, F32, F33, F41.2
Keď CSF: 02.02.02
Výrobca: Actavis Group hf. (Island)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, Film-coated hnedožltá, Oválny, šošvkovitý, skóroval na oboch stranách a označil “Ja” – na jeden.

	1 pútko.
mirtazapín	15 mg

Pomocné látky: laktózu, predželatínovaný kukuričný škrob (škrob 1500), oxid kremičitý, Sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, Opadry 03F22322 žltá (polymér 6cP, Oxid titaničitý, makrogol / PEG 8000, farbivo žltý oxid železitý, oxid železa červený farbivo), Opadry 03F23252 oranžová (polymér 6cP, Oxid titaničitý, makrogol / PEG 8000, farbivo žltý oxid železitý, oxid železa červený farbivo), Opadry 03F28635 biela (polymér 6cP, Oxid titaničitý, makrogol / PEG 8000).

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills, Film-coated ružovo-hnedá, Oválny, šošvkovitý, skóroval na oboch stranách a označil “Ja” – na jeden.

	1 pútko.
mirtazapín	30 mg

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills, Film-coated biela, Oválny, šošvkovitý, označený “Ja” na jednu stranu.

	1 pútko.
mirtazapín	45 mg

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antidepresívum štvortaktnej štruktúry s prevažne sedatívnym účinkom. Antagonista presynaptického α₂-adrenergné receptory v centrálnom nervovom systéme, zvyšuje centrálny noradrenergný a serotonergný prenos nervových impulzov. V tomto prípade sa zvýšenie sérotonínergického prenosu realizuje iba prostredníctvom 5-HT₁-receptory, pretože mirtazapín blokuje serotonín 5-HT₂ a 5-HT₃-receptory. Predpokladá sa,, že oba enantioméry mirtazapínu majú antidepresívnu aktivitu, S (+) enantiomér blokuje α₂-adrenergné receptory a serotonín 5-HT₂-receptory, a R. (-) enantiomér blokuje serotonín 5-HT₃-receptory.

Sedatívne vlastnosti mirtazapínu sú spôsobené jeho antagonistickou aktivitou proti histamínu H.₁-receptory.

Najúčinnejšie pri depresívnych podmienkach s prítomnosťou takýchto príznakov v klinickom obraze, ako neschopnosť prežívať potešenie a radosť, strata záujmu (anhedonia), psychomotorickej retardácie, poruchy spánku (najmä vo forme skorých prebudení) a chudnutie, rovnako ako ostatné príznaky: samovražedné myšlienky a denné zmeny nálady.

Mirtazapín je všeobecne dobre znášaný. V terapeutických dávkach nemá prakticky žiadny anticholinergný účinok a prakticky neovplyvňuje kardiovaskulárny systém.

Antidepresívny účinok lieku sa zvyčajne vyvíja 1-2 týždeň liečby.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po užití drogy dovnútra sa mirtazapín rýchlo vstrebáva. C_max v plazme je približne 2 žiadna. Biologická dostupnosť je asi 50%.

V odporúčanom rozmedzí dávok majú farmakokinetické parametre mirtazapínu lineárnu závislosť od podanej dávky lieku.. Príjem potravy neovplyvňuje farmakokinetiku lieku.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 85%.

C_ss plazma cez krovidostigaetsya 3-4 deň a ďalej sa nemení.

Metabolizmus

Mirtazapín sa aktívne metabolizuje. Hlavné cesty jeho metabolizmu v tele sú demetylácia a oxidácia s následnou konjugáciou. Izoenzýmy CYP2D6 a CYP1A2 sa podieľajú na tvorbe 8-hydroxymetabolitu mirtazapínu. , zatiaľ čo CYP3A4 pravdepodobne určuje tvorbu N-demetylovaných a N-oxidovaných metabolitov. Demetyl-mirtazapín je farmakologicky aktívny a, zrejme, farmakokineticky podobné pôvodnej zlúčenine.

Dedukcie

Priemerná T_1/2Je to medzi 20 h k 40 žiadna (zriedka predtým 65 žiadna). Vylučuje sa močom a stolicou niekoľko dní.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Kratšia T_1/2pozorované u mladých ľudí.

Klírens mirtazapínu klesá pri renálnej alebo hepatálnej insuficiencii.

Svedectvo

-depresia.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne, prednostne 1 jedenkrát / deň večer pred spaním. Možno využiť 2 krát / deň - ráno a večer pred spaním.

Dospelý: efektívna denná dávka je zvyčajne medzi 15 mg 45 mg; počiatočná dávka – 15 mg alebo 30 mg. Vyššia dávka sa má užiť v noci.

Liečba by mala, pokiaľ je to možné, pokračovať až do úplnej absencie príznakov 4-6 mesiaca. Potom sa liek môže postupne zrušiť..

Terapeutický účinok sa zvyčajne dostaví po 1-2 týždňoch liečby. Liečba primeranou dávkou by mala viesť k pozitívnej odpovedi do konca 2-4 v týždni. V prípade nedostatočnej odpovede na liečbu je možné dávku zvýšiť na maximum. Pri absencii terapeutickej odpovede za druhou 2-4 liečba sa má prerušiť.

Na Starší pacienti odporúčaná dávka je rovnaká, ako pre dospelých. U tejto kategórie pacientov sa má na dosiahnutie uspokojivej a bezpečnej odpovede na liečbu zvýšiť dávka pod priamym dohľadom lekára..

V u pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou je možné spomaliť vylučovanie mirtazapínu z tela.

Tablety sa majú zapiť tekutinou a majú sa prehltnúť bez žuvania.

Vedľajší efekt

Ľudia s depresiou majú množstvo príznakov, súvisiace s chorobou, takže je niekedy ťažké rozlíšiť medzi príznakmi, Súvisiace Disease, a príznaky, vyvolané liekom.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, bolesť hlavy, ospalosť (čo môže viesť k zhoršeniu koncentrácie), častejšie v prvých dňoch týždňa liečby (je potrebné chápať,, že zníženie dávky zvyčajne nevedie k zníženiu sedácie, ale môže nepriaznivo ovplyvniť účinnosť antidepresíva); zriedka - psychomotorická retardácia, poplach, hyperkinéza, myoklonus, gipokineziya, apatia, giperesteziya, tremor, kŕče, syndróm “Nepokojných nôh”, cítiť sa unavene, výstrelok, nočné mory / živé sny.

Z hematopoetického systému: zriedka – inhibícia krvotvorby (granulocytopénia, neutropénia, eozinofilija, agranulocytóza, aplastická anémia a trombocytopénia).

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, zápcha, bolesť v bruchu, zvýšenie pečeňových transamináz, zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach.

Na strane reprodukčného systému: dysmenorea.

Z močového systému: dizurija.

Metabolizmus: priberanie na váhe, edematous syndróm; zriedka - smäd.

S kardiovaskulárny systém: zriedkavo ortostatická hypotenzia, zníženie krvného tlaku.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – bolesť chrbta, artralgia, myalgia.

Ostatné: zriedka – žihľavka, odňatia.

Kontraindikácie

- Až do 18 leta (Bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť, pod dohľadom lekára a s úpravou dávkovacieho režimu sa má liek používať u pacientov s epilepsiou a organickými léziami mozgu (na pozadí liečby Mirtazonalom je v zriedkavých prípadoch možný rozvoj kŕčových stavov), s poškodením funkcie pečene alebo obličiek, so srdcovými chorobami (postupnosti postupnosť, angina pectoris alebo nedávny infarkt myokardu), pacienti s cerebrovaskulárnymi ochoreniami (v t. žiadna. s anamnézou ischemických porúch), s arteriálnou hypotenziou a stavmi, predisponujúce k hypotenzii (v t. žiadna. s dehydratáciou a hypovolémiou), mánie, hypománia, Pacienti, narkomani, drogovo závislý.

FROM opatrnosť liek by sa mal používať u pacientov s poruchami močenia (v t. žiadna. kedy hyperplázia prostaty), akútny glaukóm s uzavretým uhlom a zvýšený vnútroočný tlak, s diabetom.

Tehotenstvo a dojčenie

Bezpečnosť použitia lieku počas tehotenstva u ľudí nebola stanovená, preto je vymenovanie možné iba ak, kedy očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Užívanie lieku Mirtazonal počas laktácie sa neodporúča z dôvodu nedostatku údajov o vylučovaní mirtazapínu do ľudského materského mlieka..

Upozornenie

Ak sa používa spolu s inými liekmi, majte na pamäti, že pri liečbe antidepresívami používanými na liečbu pacientov so schizofréniou alebo inými psychotickými poruchami môže dôjsť k zhoršeniu psychotických príznakov; možné posilnenie paranoidných myšlienok; depresívna fáza maniodepresívnej psychózy sa počas liečby môže zmeniť na manickú fázu; vzhľadom na riziko samovraždy, najmä na začiatku liečby, pacient by mal dostať iba obmedzený počet tabliet.

Náhle prerušenie liečby po dlhodobom používaní môže spôsobiť nevoľnosť, bolesti hlavy a neduhy.

Starší pacienti sú zvyčajne na lieky citlivejší, najmä pokiaľ ide o vývoj vedľajších účinkov. V klinických štúdiách s liekom Mirtazonal sa nepozoroval, že táto kategória pacientov má častejšie vedľajšie účinky, ako v iných vekových skupinách, ale môže byť výraznejší.

Ak sa objavia príznaky žltačky, je potrebné liečbu prerušiť.

Útlaku kostnej drene, zvyčajne sa prejavujú ako granulocytopénia alebo agranulocytóza, zriedka pozorované pri použití Mirzatonu; sa objavuje častejšie po 4-6 týždňov liečby a je reverzibilná po ukončení liečby. V prípade zvýšenia telesnej teploty, bolesť hrdla, stomatitída, a ďalšie príznaky syndrómu podobného chrípke, prerušte liečbu a urobte si krvný test. Pacient by mal byť upozornený na potrebu informovať lekára o vývoji týchto príznakov..

Skúsenosti z registrácie po registrácii sa ukázali, že serotonínový syndróm sa u pacientov vyskytuje veľmi zriedka, liečení iba liekom Mirtazonal.

Pri predpisovaní lieku súčasne s benzodiazepínmi je potrebná opatrnosť..

Pacienti s intoleranciou galaktózy, lapónsky nedostatok laktázy alebo malabsorpcia glukózy-galaktózy, Mirtazapín sa nemá predpisovať.

Pacientom sa odporúča, aby sa počas liečby vyhýbali konzumácii alkoholu.

Použitie v pediatrii

Na Deti a mladiství mladší 18 leta s veľkou depresívnou poruchou v placebom kontrolovaných štúdiách nebola bezpečnosť a účinnosť lieku Mirtazonal stanovená, preto by sa liek nemal používať u tejto kategórie pacientov.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Mirtazonal môže znižovať schopnosť sústrediť sa a rýchlosť psychomotorických reakcií. Počas liečby Mirtazonalom (ako iné antidepresíva) pacienti by sa mali vyhnúť vedeniu vozidiel a iným potenciálne nebezpečným činnostiam.

Nadmerná dávka

Klinická bezpečnosť lieku Mirtazonal pri predávkovaní sa neskúmala. Štúdie toxicity naznačujú absenciu klinicky významného kardiotoxického účinku v prípade predávkovania liekom.

Príznaky: Depresia CNS, sprevádzané dezorientáciou a predĺženou sedáciou v kombinácii s tachykardiou a miernou arteriálnou hyper- alebo hypotenzia. Existuje však možnosť závažnejšieho porušenia fyziologických funkcií tela., ktoré môžu byť pri dávkach smrteľné, oveľa vyššia ako terapeutická dávka, hlavne pri zmiešanom predávkovaní.

Liečba: v prípade nedávneho príjmu lieku sa odporúča výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia, vykazuje symptomatickú terapiu.

Liekové interakcie

Farmakokinetické interakcie

Mirtazapín sa extenzívne metabolizuje za účasti izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A4, a v menšej miere – s účasťou CYP1A2. Štúdia interakcií ukázala na zdravých dobrovoľníkoch, aký paroxetín, inhibítor CYP2D6, neovplyvňuje farmakokinetiku mirtazapínu v rovnovážnom stave. Podávanie v kombinácii so silným inhibítorom CYP3A4 ketokonazolom zvyšuje Cmax_max v plazme a AUC mirtazapipu približne o 40% a 50% príslušne. Pri používaní mirtazapínu v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 je potrebná opatrnosť, Inhibítory proteázy HIV, azolové protiplesňové lieky, erytromycín alebo nefazodón.

Karbamazepín a fenytoín, induktory CYP3A4, zvýšil klírens mirtazapínu približne o 2 doba, ktoré viedli k 45-60% pokles koncentrácie mirtazapínu v krvnej plazme.

S prídavkom karbamazepínu alebo iného induktora pečeňového metabolizmu (napr, rifampicín) Liečba mirtazapínom môže vyžadovať zvýšenie dávky mirtazapínu. Pri ukončení liečby takýmto liekom môže byť potrebné znížiť dávku mirtazapínu..

Pri súčasnom použití s cimetidínom je možné zvýšiť biologickú dostupnosť mirtazapínu o viac ako 50%. Pri tejto kombinácii môže byť na začiatku liečby potrebné zníženie dávky mirtazapínu, po vysadení cimetidínu - zvýšenie dávky mirtazapínu.

V štúdiách liekových interakcií in vivo mirtazapín neovplyvňoval farmakokinetiku risperidónu alebo paroxetínu. (substrát CYP2D6), karbamazepín a fenytoín (Substrát CYP3A4), amitriptylín a cimetidín.

U ľudí s mirtazapínom v kombinácii s lítiom neboli pozorované žiadne klinicky významné účinky alebo zmeny vo farmakokinetike.

Farmakodynamické interakcie

Mirtazapín sa nemá používať v kombinácii s inhibítormi MAO alebo na 2 týždňov po ukončení liečby inhibítorom MAO.

Mirtazapín môže zvyšovať sedatívne vlastnosti benzodiazepínov a iných sedatív. Pri predpisovaní týchto liekov mirtazapínom je potrebná opatrnosť.

Mirtazapín môže zvyšovať depresívny účinok etanolu na centrálny nervový systém. Pacienti by preto mali byť varovaní, aby sa vyhýbali konzumácii alkoholu. .

V prípade použitia iných serotonergných liekov (napr, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, venlafaxín) v kombinácii s mirtazapínom, existuje riziko interakcie, čo môže viesť k rozvoju sérotonínového syndrómu. Na základe skúseností s používaním drogy po registrácii sa ukázalo, že serotonínový cider sa u pacientov vyskytuje veľmi zriedka, dostávajúci liečbu mirtazapínom v kombinácii so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu alebo venlafaxínom. Ak sa uvažuje, že takáto kombinácia je nevyhnutná, potom by ste mali starostlivo upraviť dávku a priamo sledovať príznaky nástupu zvýšeného sérotonínergného účinku.

Mirtazapín v dávke 30 mg 1 raz / deň spôsobil malý, ale štatisticky významné zvýšenie MHO u pacientov, liečený warfarínom. Nie je možné vylúčiť výraznejší účinok pri vyššej dávke mirtazapínu. V prípade warfarínu v kombinácii s mirtazapínom sa odporúča sledovať MHO.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.

Vladimír Andrejevič Didenko

654 8 prečítané minúty