Mirapex

Aktívny materiál: Pramipexol
Keď ATH: N04BC05
CCF: Protidrogové – stimulant dopaminergného prenosu v centrálnom nervovom systéme
ICD-10 kódy (svedectvo): G20, G21
Keď CSF: 02.06.01.02
Výrobca: Boehringer Ingelheim International GmbH (Nemecko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills biela, Oválny, so skoseným okrajom, byt na oboch stranách, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “Р7” по обе стороны от риски; na druhej strane – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Pomocné látky: manitol, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, povidón, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills biela, kolo, so skoseným okrajom, byt na oboch stranách, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “P9” по обе стороны от риски; na druhej strane – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Pomocné látky: manitol, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, povidón, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Protidrogové. Pramipexol – agonista dopamínových receptorov, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми D₂-receptory, обладает выраженным сродством к допаминовым D₃-Receptor. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Дозозависимо снижает секрецию пролактина.

Pri dlhšom používaní (viac 3 leta) признаков снижения эффективности препарата не установлено.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, dosiahnutie C_max približne 1-3 žiadna. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

Rozdelenie

V_d je 400 l. Väzba na plazmatické proteíny – menej 20%.

Metabolizmus a vylučovanie

Незначительно метаболизируется в организме.

O 90% dávky sa vylučuje močom (80% – nezmenený) menej 2% – s výkalmi. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 ml / min, renálny klírens – o 400 ml / min.

Величина конечного T_1/2 je 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 žiadna – staršie.

Svedectvo

— лечение симптомов болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo, pitná voda. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 vstupné.

Начальную суточную дозу 375 мкг следует увеличивать каждые 5-7 dní. Для уменьшения побочных эффектов дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы Мирапекса^®

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 750 мкг в неделю до максимальной суточной дозы 4.5 mg.

Индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 375 mcg to 4.5 mg. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 mg. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии Мирапексом^® снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.

Для начальной терапии у Pacienti QC viac 50 ml / min не требуется снижения суточной дозы. V пациентов с КК от 20 na 50 ml / min начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 125 g 2 x / deň (Denná dávka – 250 g). V пациентов с КК менее 20 ml / min показан однократный прием всей суточной дозы, начиная с дозы 125 mg / deň.

Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на какой произошло снижение КК (napr, если КК снизился на 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%). Denná dávka by mala byť rozdelená do 2 vstupné, если значение КК составляет 20-50 ml / min. Liek by mali byť prijaté 1 Čas / deň, если клиренс креатинина менее 20 ml / min.

V U pacientov so zlyhaním pečene нет необходимости снижать дозу.

Мирапекс^® следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Vedľajší efekt

На ранней стадии заболевания более častý нежелательными реакциями были сонливость и запор, а на более поздней стадии заболевания при лечении в комбинации с леводопой чаще наблюдались дискинезия и галлюцинации. Эти нежелательные явления снижались при продолжении терапии; zápcha, тошнота и дискинезия имели тенденцию к исчезновению.

Z nervovej sústavy: zmätok, neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, svalová stuhnutosť, poruchy vedomia, akatízia, vegetatívny labilita, porušenie myslenia), nespavosť, ekstrapiramidnyi syndróm, závrat, asténia, amnézia, gipesteziya, dystónia, myoklonus, tremor, depresia, úzkosť, ataxia, gipokineziya, delírium, samovražedné myšlienky.

Na strane pohybového aparátu: hypertonus svaly, kŕče svalov dolných končatín, vellication, artritída, ʙursit, myasthenia, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, bolesť na hrudi, bolesť krku.

Zo zažívacieho systému: znížená chuť do jedla, dysfágia, dyspepsia, bolesť v bruchu, nadúvanie, hnačka, sucho v ústach, vracanie.

Dýchací systém: zápal hltana, zápal dutín, nádcha, príznaky podobné chrípke, dýchavičnosť, zvýšená kašeľ, zmena hlasu, легочная инфильтрация, pleurálny výpotok.

S močovej a pohlavnej sústavy: Infekcie močových ciest, časté močenie.

Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia, tachykardia, KLF činnosť, angína, Arytmia. Артериальная гипотензия при лечении препаратом Мирапекс^® развивалась не чаще, чем при приеме плацебо. У отдельных пациентов артериальная гипотензия может возникать в начале лечения, obzvlášť, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.

Zo zmyslov: zápal spojiviek, cykloplégie, diplopia, Šedý zákal, zvýšeného vnútroočného tlaku, porucha sluchu.

Ostatné: alergické reakcie, hypertermia, fibróza, strata váhy, zvýšená potenie. Отмечались случаи развития периферических отеков.

Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности, (vr. pri jazde), что иногда приводило к несчастным случаям.

Применение препарата Мирапекс^® может вызывать изменение (уменьшение или увеличение) libido.

В литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола (najmä vo vysokých dávkach), которая прекращалась после отмены препарата.

Kontraindikácie

— повышенная чувствительность к прамипексолу или другим компонентам препарата.

FROM opatrnosť by mali určiť produkt zlyhania obličiek, hypotenzia.

Tehotenstvo a dojčenie

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, Môžeme predpokladať,, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

Upozornenie

Галлюцинации и спутанность сознания – известные побочные эффекты при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс^® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, najmä na začiatku liečby.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (vr. pri jazde), что иногда приводило к несчастным случаям. В некоторых случаях засыпанию не предшествовало состояние сонливости, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих прамипексол в дозах выше 1.5 mg / deň, и которая, в соответствии с современными знаниями в области физиологии сна, всегда предшествует засыпанию. Четкой взаимосвязи между выраженностью сонливости и продолжительностью лечения не прослеживалось. Некоторые пациенты принимали одновременно другие лекарственные средства с потенциально седативными свойствами. Väčšinou (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось.

To bolo hlásil, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

При исследовании канцерогенности на животных наблюдались дегенерация и потеря фоторецепторных клеток в сетчатке крыс альбиносов. Потенциальное значение этого эффекта у человека не установлено, но его нельзя не учитывать из-за возможного нарушения механизма (размывание диска), универсального для всех позвоночных.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (predovšetkým,. зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс^®, vyhodnotiť, влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано при наличии во время лечения повышенной сонливости или эпизодов засыпания во время повседневной деятельности (tj. во время разговора, Jedlo), отказаться от управления автомобилем, работы с техникой и обратиться к врачу.

Nadmerná dávka

Случаи выраженной передозировки не описаны. Očakávaný príznaky: nevoľnosť, vracanie, giperkineziya, halucinácie, возбуждение и снижение АД.

Liečba: výplach žalúdka, terapia simptomaticheskaya. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. При наличии признаков стимуляции нервной системы могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

Liekové interakcie

Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.

Prípravy, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (napr, cimetidín), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (vr. amantadín) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, ako dyskinéza, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Diltiazem, triamterén, verapamil, chinidín, chinóny, снижают клиренс прамипексола на 20%.

Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает концентрацию леводопы и снижает время достижения C_max z 2.5 na 0.5 žiadna.

Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, tk. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических препаратов необходимо поддерживать на постоянном уровне.

Антагонисты допамина (fenotiazíny, butirofenon, tioxantény, Metoclopramid) снижают эффективность прамипексола.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или этанола (alkohol) в сочетании с препаратом Мирапекс^®, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (napr, cimetidín).

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uložený v tme, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok. Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, na obale.