MIKARDIS

Aktívny materiál: Telmisartan
Keď ATH: C09CA07
CCF: AIIRAs
ICD-10 kódy (svedectvo): I10
Keď CSF: 01.04.02
Výrobca: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Čo. KG (Nemecko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills biela alebo takmer biela, podlhovastý, označený “51N” na jednej strane a symbolom firmy – na druhej strane.

Pomocné látky: magnéziumstearát, meglumín, Hydroxid sodný, povidón, sorbitol.

7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (8) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (14) – balenie kartón.

Pills biela alebo takmer biela, podlhovastý, označený “52N” na jednej strane a symbolom firmy – na druhej strane.

Pomocné látky: magnéziumstearát, meglumín, Hydroxid sodný, povidón, sorbitol.

7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (8) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (14) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

AIIRAs.

Telmisartan – špecifický receptor antagonistom angiotenzina II. Má vysokú afinitu k podtypu AT₁-angiotenzín II receptor, pôsobením angiotenzínu II. Telmisartan vytláča z receptora angiotenzínu II, s žiadnu agonistickú aktivitu s ohľadom na tento receptor. Telmisartan tvorí väzby len podtyp AT₁-angiotenzín II receptor. Spojenie je zdĺhavé. Telmisartanu nemá žiadnu afinitu k iným receptorom (vr. at₂-Receptor) Angiotenzín. Funkčný význam týchto receptorov, ako aj ich možný účinok nadmernej stimulácie angiotenzinom II, koncentrácia zvyšuje s vymenovaním telmisartan, neskúmali. Telmisartan vedie k zníženiu hladiny aldosterónu v krvi. Telmisartan neblokuje renín v krvi a iónové kanály, nie blokujúcimi látkami, nie vypne bradykinínu (ktorý sa vyhýba vedľajšie účinky, súvisiace s bradikininom).

Telmisartan dávky 80 mg úplne blokuje gipertenzivny angiotenzina II. Stále viac 24 žiadna (vrátane najnovších 4 h pred užitím ďalšej dávky) a uložené prostredníctvom 48 žiadna.

Na začiatku činnosti, poznamenal v priebehu hypotenzívny 3 hodiny po prvom prijatí telmisartan. Maximálne zníženie pekla sa 4 týždňov po začatí liečby.

U pacientov s artériovou hypertenziou telmisartan znižuje systolického a diastolického peklo, bez ovplyvnenia TEPOVEJ frekvencie.

V prípade náhlej zrušenia telmisartanu peklo pomaly vracia na pôvodnú úroveň bez syndróm.

Účinok telmisartanu na výskyt kardiovaskulárnych chorôb a úmrtnosti nie je nainštalovaný.

IN klinické štúdie relácie, telmisartanu priradený štatisticky významnému poklesu ľavej komory hmotnosti u pacientov s arteriálnej hypertenzie a hypertrofie ľavej srdcovej komory.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po príjem rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu telmisartan. Biologická dostupnosť je asi 50%.

Keď sa užívajú Micardis^® súčasne s jedlom znižuje hodnoty AUC od 6% (v dávke 40 mg) na 19% (v dávke 160 mg). Po 3 h po podaní lieku koncentrácie telmisartanu v plazme zarovnané nezávisle od dávky nalačno alebo s jedlom.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny – viac 99.5%, hlavne albuminom a α₁-glykoproteínov. Priemerná hodnota zjavné v_d v rovnováhe je približne 500 l.

Metabolizmus

Telmisartan sa metabolizuje conjugating s glukuronova kyselinou. Metabolit exponáty nemá žiadnu farmakologickú aktivitu.

Dedukcie

T_1/2 – viac 20 žiadna. Telmisartan sa prevažne vylučuje vo výkaloch, prevažne nezmenený, cez obličky – menej 2%. Celkový plazmatický klírens je dostatočne vysoká (o 900 ml / min) v porovnaní s poruchou krvného prietoku (o 1500 ml / min).

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Women (C)_max a AUC v plazme 2-3 krát vyššia, ako muži (bez významný vplyv na koncentráciu).

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia.

Režim dávkovania

Priradiť dospelý perorálnej dávke 40 mg 1 Čas / deň. Niektorí pacienti gipotenzivny efekt sa dá dosiahnuť vymenovanie lieku v dávke 20 mg / deň. Ak je potrebné dávka môže zvýšiť na 80 mg / deň. Je potrebné pripomenúť, Maximálny gipotenzivny účinok vyvíja prostredníctvom 4-8 týždne.

U pacientov s ťažká arteriálna hypertenzia Mikardis^® v dennej dávke 160 mg (monoterapia) alebo v kombinácii s hydrochlorotiazidom 12.5-25 mg / deň.

U pacientov s renálnou insuficienciou (vr. a hemodialýzy), Starší pacienti nie je potrebná úprava dávky.

V u pacientov s ľahkou a stredne ťažkou ľudských pečeňových Denná dávka nemá prekročiť 40 mg.

Vedľajší efekt

CNS: bolesť hlavy, závrat, fatiguability, nespavosť, úzkosť, depresia, kŕče, zrakové postihnutie.

Kardiovaskulárny systém: výrazné zníženie krvného tlaku (vr. ortostatická hypotenzia), bradykardia, tachykardia, bolesť na hrudi; zriedka – mdloby.

Dýchací systém: infekcie horných dýchacích ciest (vr. zápal hltana, bronchitída, zápal dutín), kašeľ; zriedka – dýchavičnosť.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, hnačka, bolesť brucha, abnormálna funkcia pečene.

Z močového systému: zhoršenie funkcie obličiek (vr. akútne zlyhanie obličiek), periférny edém, Infekcie močových ciest (vr. zápal močového mechúra), giperkreatininemiя.

Na strane pohybového aparátu: myalgia, artralgia, dolnej časti chrbta, príznaky, podobné tendinitu, kŕče v dolných končatinách.

Z hematopoetického systému: zriedka – anémia, eozinofilija, trombocytopénia.

Laboratórne nálezy: zriedka – hyperkaliémia, hyperurikémia; V niekoľkých málo prípadoch, – zvýšenie CPK hladiny.

Alergické reakcie: kožná vyrážka; zriedka – эritema, svrbenie, ekzém, Potenie, žihľavka, angioedém.

Ostatné: príznaky podobné chrípke.

Kontraindikácie

-porušenie priechodnosti žlčových ciest;

- Vyjadril ľudská pečeň;

-dedičný fruktózy;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

-Precitlivenosť na telmisartanu a ďalších komponentov drog.

Liek nie je indikovaný na použitie u detí a dospievajúcich, tk. údaje o účinnosti a bezpečnosti tejto kategórie majú pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Mikardis^® kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Keď plánované tehotenstvo by mali byť nahradené Mikardis^® iný poskytuje antihypertenzívnych liekov. Pri stanovovaní tehotenstva používanie Micardisu^® vysadiť čo najskôr.

IN Predklinické štúdie boli zistené tertogennogo akcia, Avšak, účinok pozorovaný fetotoksicheskoe.

Upozornenie

Upacientov so stenózou bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo renálnej artérie len fungujúce obličky uplatňovať Mikardis^® Je potrebné starostlivo, z dôvodu zvýšeného rizika ťažká arteriálna hypotenzia a zlyhanie obličiek.

Skúsenosti z uplatňovania Micardis^® u pacientov po obličkových transplantácií nie je k dispozícii.

Pri uplatňovaní liek Micardis^® u pacientov s ľudskej obličky sa odporúča pravidelne identifikuje hladinami draslíka a kreatinínu v sére.

U pacientov so zníženou BCC a hyponatrémia, spôsobené diuretickú liečbu, obmedzenie príjmu soli, hnačka alebo vracanie, Pri uplatňovaní liek Micardis^® snáď vyjadrená AD pokles, najmä pri menovaní liek prvýkrát. Znížená a Skrytá giponatriemia mali obnoviť používanie Micardisu^®.

Kde, Kedy vaskulárny tonus a funkcia obličiek výrazne závisieť od aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterónového (napr, u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním alebo súvisiace s obličkovými, vr. stenóza renálnej artérie), užívania drog, ktoré ovplyvňujú stav systému, môže byť sprevádzané vývojom ťažká arteriálna hypotenzia, z giperazotemii, oligúria a, zriedka, Akútne zlyhanie obličiek. Preto mali byť opatrní vymenovať Mikardis^® Táto kategória pacientov.

U pacientov s primárnym aldosteronizmom antihypertenzíva, mechanizmus účinku je inhibície renín-angiotenzínový systém činnosť-aldosterónový, obvykle neefektívne. V takýchto prípadoch vymenovanie Micardis^® nesmie sa odporúčať.

Pacienti s alebo aortalnam mitralnam stenóza, Idiopatická hypertrofická keď to subaortalnym stenóza použiť Micardis^® (ako iné vazodilatanciá) nevyžaduje zvláštnu starostlivosť.

Malo by sa vziať do úvahy, že použitie antihypertenzíva u pacientov s koronárnym kardiopatiej ISCHEMICKEJ choroby srdca alebo v prípade nadmerná strata AD môže vyvinúť infarktu myokardu alebo cerebrovaskulárnej udalosti.

Malo by sa vziať do úvahy, Micardis^®, najmä ak máte obličkové ochorenie a/alebo kardioglykozidy nedostatočnosť, rovnako ako súčasne s kalisberegatmi dioretikami, náhrady soli, obsahujúce draslík, a iné lieky, zvyšovanie koncentrácie draslíka v krvi (Heparín), zvýšené riziko giperkaliemii. Preto v týchto prípadoch je vhodné monitorovať hladinu draslíka v krvi.

Opatrnosť mala vymenovať Mikardis^® Pacienti s ľudskými. Ako telmisartan písať hlavne jelchew, u pacientov s poškodenou funkciou pečene sa môže spomaliť vylučovanie lieku.

Odporúčaná denná dávka Micardisu^® 40 mg alebo 80 mg obsahuje 169 mg alebo 338 mg sorbitolu. Preto liek je kontraindikovaný u pacientov s dedičnou fruktózy.

Použitie v pediatrii

Liek nie je indikovaný na použitie u detí a dospievajúcich, tk. údaje o účinnosti a bezpečnosti tejto kategórie majú pacienti.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Špeciálna štúdia účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a stroje sa neuskutočnila. Pri vedení vozidiel a vedení strojov by ste si však mali byť vedomí možnosti závratov a ospalosti pri užívaní drog., používané na liečbu hypertenzie.

Nadmerná dávka

Prípady predávkovania drogami u ľudí boli identifikované.

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku.

Liečba: Kedy arteriálna hypotenzia vymenovať simptomaticescuu terapia. Hemodialýza nyeeffyektivyen.

Liekové interakcie

Súčasné použitie Mikardisu je možné^® s tiazidmi (hydrochlorotiazidu), keďže súčasne dochádza k zvýšeniu hypotenzného účinku. Temilsartan môže zvýšiť antihypertenzívny účinok iných antihypertenzív.

Nezistila sa žiadna iná klinicky významná interakcia.

Digoxín sa skúmal vo farmakokinetických štúdiách, warfarín, gidroxlorotiazid, glibenklamid, Ibuprofen, paracetamol, simvastatín a amlodipín. Došlo k zvýšeniu priemernej koncentrácie digoxínu o 20% (v jednom prípade sa dosiahlo zvýšenie koncentrácie 39%). Pri súčasnom použití telmisartanu a digoxínu sa odporúča pravidelne stanovovať koncentráciu digoxínu v krvi.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a lítiových prípravkov sa zaznamenalo reverzibilné zvýšenie koncentrácie lítia v krvi, sprevádzané toxickými účinkami. V zriedkavých prípadoch boli takéto zmeny hlásené pri použití liekov antagonistov receptora angiotenzínu II. Pri súčasnom použití lítiových prípravkov a antagonistov receptora angiotenzínu II sa odporúča stanoviť koncentráciu lítia v krvi.

Pri súčasnom použití Mikardisu^® NSAID (vr. kyselina acetylsalicylová v dávke ≥0,3 g/deň a COX-2 inhibítory) možný rozvoj akútneho zlyhania obličiek u pacientov s dehydratáciou. Pacienti, prijímajúci Mikardis^® v kombinácii s NSAID, musí byť dostatočne hydratovaný, tiež sledovať funkciu obličiek na začiatku liečby.

Spojenia, pôsobiace na renín-angiotenzínový systém ako telmisartan, môžu byť synergické.

Pri súčasnom použití s ​​NSAID došlo k zníženiu účinku antihypertenzív, ako je Telmisartan, v dôsledku inhibície vazodilatácie prostaglandínmi.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, chránené pred vlhkosťou pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Doba použiteľnosti – 4 rok.