Meridia

Aktívny materiál: Siʙutramin
Keď ATH: A08AA10
CCF: Anti-obezita lieky centrálnej akcie
ICD-10 kódy (svedectvo): E66
Keď CSF: 16.02.01
Výrobca: ABBOTT GmbH & Čo. KG (Nemecko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Kapsule tvrdé želatínové, žlté telo a modré viečko, s predtlače “10”; Obsah kapsúl – biele alebo takmer biele, jednoduché sypký prášok.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, indigodin (E132), Oxid titaničitý (E171), benzoan lauryl-, písanie rukou (sivá), Chinolínová žltá.

7 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (6) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, blue Cap a biely trup, s predtlače “15”; Obsah kapsúl – biele alebo takmer biele, jednoduché sypký prášok.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, indigokarmín (E132), Oxid titaničitý (E171), želatína, benzoan lauryl-, písanie rukou (sivá), Chinolínová žltá.

7 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (6) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Lieky na liečbu obezity. Sibutramín je prodrug a uplatňuje svoj účinok in vivo v dôsledku metabolity (primárne a sekundárne amíny), inhibícia spätného vychytávania monoamínov (predovšetkým serotonínu a noradrenalínu). Zvýšenie neurotransmitery prenos nervových vzruchov zvyšuje činnosť centrálnej 5-HT serotonínu a adrenergné receptory, čo zvyšuje pocit sýtosti a znižuje potrebu jedla, rovnako ako zvýšenie termoproduktsii. Nepriamo aktivácia beta₃-adrenoreceptory, Sibutramín pôsobí na hnedé tukového tkaniva.

Sibutramín a jeho metabolity neovplyvňujú uvoľňovanie monoamínov, nemala brániť MAO; Nemá žiadnu afinitu k veľkému počtu receptorov pre neurotransmitery, vrátane serotonín (5-HT₁, 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-HT_2C), adrenergné (b₁, b₂, b₃, a₁, a₂), dopaminovыe (D₁, D₂), muskarínovým, gistaminovyye (H₁), benzodiazepínu a NMDA-receptorov.

Farmakokinetika

Vstrebávanie, distribúcia, metabolizmus

Potom, čo vzal liek vnútri sibutramín sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Čas na dosiahnutie C_max Sibutramín je 1.2 žiadna. Sibutramín je takmer úplne metabolizuje v pečeni za účasti izofermenta CYP 3A4 s tvorbou Mono- (dismetilsibutramin) a di-dismetil (di-dismetilsibutramin) Formy aktívneho metabolitu (M1 a M2), ako aj gidrauxilirovania a conjugating s tvorbou aktívnych metabolitov. Po obdržaní jednu orálny dávku drogy 15 mg C_max M1 a M2 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) a 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) príslušne. Príjem potravín zvyšuje úspech a znižuje množstvo C_max dismetil metabolitov 3 a h 30% príslušne, nemá vplyv na hodnoty AUC dismetil metabolitov. Rýchlo a dobre distribuovaný v tkanivách. Viažuci proteín s sibutramin – 97%, M1 a M2 – 94%.

Dedukcie

T_1/2 siʙutramina – 1.1 žiadna, M1 – 14 žiadna, M2 – 16 žiadna. Písať hlavne obličkami vo forme neaktívne metabolity.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Keď obličky zlyhanie základné farmakokinetické parametre (C_max, T_1/2 AUC и) nedochádza k významným zmenám.

Svedectvo

- Zažívacie obezita s indexom telesnej hmotnosti (BMI) 30 kg / m² a viac;

- Zažívacie obezita s BMI 27 kg / m² a ďalšie v kombinácii s diabetes mellitus typu 2 (insulinnezavisimym) alebo dislipoproteinemiej.

Režim dávkovania

Dávka nastaviť individuálne, V závislosti na znášanlivosti a klinickej účinnosti.

Počiatočná dávka je 10 mg. S nedostatočnou účinnosťou (zníženie telesnej hmotnosti menej ako 2 kg / 4 v týždni), ale s dobrou výdrž sa Denná dávka môže zvýšiť na 15 mg. Ak po zvýšení dávky drog zostáva nedostatočné (zníženie telesnej hmotnosti menej ako 2 kg / 4 v týždni), pokračujúcej liečby je nevhodné.

Reductil kapsule^® treba sa v dopoludňajších hodinách, Nie je žuvanie a piť veľa tekutín (poháre vody). Liek môže užívať na lačný žalúdok, a kombinovať s jedlom.

Pokračovať v liečbe ďalšie 3 MO u pacientov, počas tejto doby (3 Mesiaca) Nebolo možné dosiahnuť nižšie index telesnej hmotnosti, v 5% od východiskového stavu. Liečba by nemala pokračovať, Ak sa terapia Reductil po dosiahnutá nižšia telesnej hmotnosti BMI pacienta zisky 3 kg alebo viac.

Trvanie liečby Meridia^® by nemala prekročiť 2 rok, pokiaľ ide o viac predĺžené dávka údaje o účinnosti a bezpečnosti chýba.

Vedľajší efekt

Najčastejšie vedľajšie účinky sa objavujú na začiatku liečby (prvý 4 v týždni). Ich závažnosť a frekvencia časom oslabiť. Vedľajšie účinky sú, zvyčajne, svetlo a reverzibilné.

Vedľajšie účinky, V závislosti od vplyvu orgánov a systémov, sú uvedené v nasledujúcom poradí: často – >10%, niekedy – 1-10%, zriedka – <1%.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: často – nespavosť, niekedy – bolesť hlavy, závrat, úzkosť, paresthesia, zmena chuti.

Kardiovaskulárny systém: niekedy – tachykardia (zvýšenie srdcového tepu 3-7 u. / min), búšenie srdca, zvýšený krvný tlak (sám na 1-3 mmHg.), vazodilatácia. V niektorých prípadoch, to nevylučuje výraznejšie zvýšenie krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Klinicky významné zmeny úrovne HELL a SRDCOVEJ frekvencie zaznamenáva hlavne na začiatku liečby (prvý 4-8 týždne).

Tráviaci systém: často – sucho v ústach, strata chuti do jedla, zápcha; niekedy – nevoľnosť, zhoršenie hemoroidov.

Ostatné: niekedy – zvýšené potenie.

Vo vzácnych prípadoch, Popisuje nasledujúci klinicky významné vedľajšie účinky: dysmenorea, opuch, príznaky podobné chrípke, svrbenie kože, bolesť chrbta, bolesť v bruchu, paradoxné zvýšená chuť do jedla, smäd, nádcha, depresia, ospalosť, emočná labilita, úzkosť, popudlivosť, nervozita, akútna intersticiálna nefritída, krvácajúce, purpura Shenleyna-Janov, kŕče, trombocytopénia, tranzithornoe zvýšenie pečeňových enzýmov v krvnej plazme.

Jeden pacient s schizoafektívnej porušením, ktorý pravdepodobne existoval pred liečbou, Po ošetrení vyvinula akútna psychózou.

Kontraindikácie

- Dostupnosť organických príčin obezity (napr, gipotireoz);

-závažné poruchy príjmu potravy (anorexia nervosa alebo bulímia nervosa);

- Duševná choroba;

-Gilles de la Tourette syndróm (Chronická generalizovaná teak);

- Inhibítory MAO Simultánne (napr, phentermine, fenfluramín, dexfenfluramine, ethylamphetamine, efedrín) alebo ich využitie pre 2 týždňov pred vymenovaním Meridia; inhibítory spätného vychytávania serotonínu; prášky na spanie; prípravky, obsahujúce tryptofán; Ostatné prípravky nástrojom zameraným na zníženie telesnej hmotnosti;

- CHD, chronickej srdcovej nedostatočnosti decompensation, vrodená srdcová vada, Okluzívny periférnych tepien, tachykardia, arytmia, cerebrovaskulárne ochorenie (mŕtvice, prechodné ischemické ataky);

- Nekontrolovaná hypertenzia (BP vyššie 145/90 mmHg.);

- Tyreotoxikóza;

-závažné porušenie ochorenia pečene alebo obličiek;

- Benígna hyperplázia prostaty;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya glaukóm;

- Ustavený droga, liek alebo závislosť na alkohole;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta;

-vek nad 65 leta;

-precitlivenosť sibutraminu alebo iné súčasti lieku.

Opatrne by mali určiť produkt v aritmiah histórii, chronické srdcové zlyhanie, ochorenie vencovitých tepien (vr. história), cholelitiáza, vysoký tlak (riadené a História), Neurologické porušovania (vrátane mentálnu retardáciu a záchvaty (vr. história), porušenie choroby pečene alebo obličiek, mierne, motor a verbálne tiky v histórii.

Tehotenstvo a dojčenie

Neužívajte liek Meridia^® Tehotenstvo a dojčenie (dojčenie), pretože zatiaľ nie je dostatočne výskum o vplyve bezpečnostných Meridia^® na plod.

Ženy v plodnom veku, dostávali liek Meridia^®, Používajte metódy antikoncepcie.

Upozornenie

Liek Meridia^® Mala by byť použitá len v prípadoch,, Pri non-droga intervencií na znižovanie telesnej hmotnosti (Diéta a telesná aktivita) neefektívne (zníženie telesnej hmotnosti počas 3 mesiacov dosiahol menej 5 kg).

Liek Meridia^® Musí byť vykonávaná v rámci komplexnej terapie pre chudnutie pod lekárskym dohľadom, má skúsenosti liečenie obezity. Integrovaná liečba zahŕňa ako zmeniť stravovacie návyky a životný štýl, a zvýšenej fyzickej aktivite. Pacienti by mali zmeniť svoj životný štýl a návyky tak, Po skončení liečby, aby sa zabezpečilo, že sa zníženie telesnej hmotnosti. Pacienti musia mať jasno v tom, že neúčasť povedie k nárastu telesnej hmotnosti a potrebu opätovného spracovania.

V období podávania drogy Meridia^® Je potrebné sledovať úroveň PEKLA a HR: prvý 2 mesiaca – každý 2 v týždni, a potom mesačné. U pacientov s arteriálnej hypertenzie sa musia vykonávať kontroly v starostlivo a v kratších intervaloch. Ak sa kontrolné meranie PEKLA dvakrát prekročí úroveň 145/90 mmHg., príjem Meridia^® v prípade pozastavenia.

Opatrnosť by mal menovať Meridia^® súčasne s liekmi, predĺženie QT intervalu, vr. blokatorami gistaminovykh H₁-receptory (astemizol, terfenadín), Antiarytmikami (Amiodarón, chinidín, flekainid, mexiletín, propafenón, sotalol), cizapridom, pimozidom, sertindolom a tricyklické antidepresíva. To platí aj pre štáty, to môže viesť k dlhší interval QT (napr, gipomagniemiya).

Interval medzi príjem MAO inhibítory (vr. Furazolidon, prokarbazín, selegilín) a Reductil^® musí byť minimálne 2 týždne.

Hoci nepreukázala prepojenie medzi pričom Sibutramín a rozvoj primárnej pľúcnej hypertenzie, Avšak, pri uplatnení liek Meridia^® Je potrebné venovať pozornosť vzhľadu progresívne respiračné zlyhanie, bolesť na hrudníku a opuchy dolných končatín.

V prípade vynechá dávka Meridia^® by sa nemali brať v nasledujúcich príjem dvojitú dávku tohto lieku, Odporúča sa, aby ste naďalej prijímať ďalšie drogy schémy.

Reakcia na zdvíhanie drogy (bolesť hlavy, zvýšená chuť do jedla) sú zriedkavé. Neexistuje žiadny dôkaz, ktorá je pozorovaná po stiahnutí syndróm drog, poruchy vysadení alebo nálady.

V období podávania drogy by nemali užívať alkoholické nápoje, tk. alkohol absolútne nie sú kombinované s Odporúčaná pri Meridia^® diétne intervencie.

Vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a mechanizmy ypravleniû

Prípravy, vplyv na centrálny nervový systém, môžu obmedziť duševnú činnosť, pamäť a rýchlosť reakcií. A hoci štúdie Sibutramín nemá vplyv na tieto funkcie, Napriek tomu užívať liek Meridia^® môže obmedzovať schopnosť viesť motorové vozidlá a mechanizmy riadenia.

Nadmerná dávka

Existuje veľmi obmedzené údaje o predávkovaní sibutramín. Špecifické príznaky predávkovania nie sú známe, Avšak, by mali brať do úvahy možnosť výraznejšie prejavy nežiaducich účinkov. Pacient by mal informovať lekára v prípade údajného predávkovania.

Liečba: Neexistujú žiadne špecifické protilátky; by mali poskytovať bezplatné dýchanie, monitorovať stav kardiovaskulárneho systému, ak je to nutné, symptomatickej terapie. Pozreli vymenovanie aktívne uhlie, výplach žalúdka, sa zvýšenie krvného tlaku a tachykardia – beta-blokátory. Účinnosť diurézy hemodialýzou alebo nie je nainštalovaný.

Liekové interakcie

Súčasný príjem Meridia^® s izofermenta inhibítormi CYP3A4 (ketokonazol, Erytromycín, troleandomiцin, cyklosporín) vedie k zvýšeniu koncentrácie metabolitov Sibutramín so zvýšenou HR a klinicky nevýznamné predĺženie QT intervalu.

Rifampicín, makrolidy, fenytoín, Karbamazepín, fenobarbital a dexametazón môže urýchliť metabolizmus sibutramín.

Spolu s použitím Meridia^® s inhibítory spätného vychytávania serotonínu (antidepresíva), s liekmi na liečbu migrény (sumatriptan, digidroergotamin), s účinnými analgetikami (pentazocín, petidín, Fentanyl), protivokashlevami lieky (dextrometorfániumbromid) v zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť Serotonínový syndróm.

Pacient interakcie liek Meridia^® s liekmi, zvyšovanie peklo a HR, s protivokashlevami, antialergické lieky v súčasnosti nedostatočne študoval.

Meridia^® neovplyvňuje činnosť zo Perorálna antikoncepcia.

Pri prijímaní Sibutramín a etanolu pozorovali, posilnenie posledný.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uložený v suchej, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.