LJUKRIN DEPOT

Aktívny materiál: Leuprorelín
Keď ATH: L02AE02
CCF: Analóg hormónu uvoľňujúceho gonadotropín – depo
ICD-10 kódy (svedectvo): C61, D25, N80
Keď CSF: 15.07.04.01
Výrobca: ABBOTT LABORATORIES S.à. (Španielsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Pomocné látky: želatína, kopolyméru D,L-mliečnej a glykolovej kyseliny, mannyt.

Solventný: sodná soľ karboxymetylcelulózy, mannyt, polysorbát-80, voda d / a (na 2 ml).

Fľaše (1) spolu s rozpúšťadlom (amp. 1 PC.) и набором для одноразового введения (ihla – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Anticancer drog, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – samice, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (fibroidy maternice, rakovina prostaty).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, samice – 75%.

Rozdelenie

Priemerný V_d v rovnováhe – 27 l. Väzba na plazmatické proteíny – 43-49%.

Metabolizmus a vylučovanie

Системный клиренс – 7.6 l.

Leuprorelín, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (Aj metabolitu), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Čas na dosiahnutie C_max в плазме крови основного метаболита (М-I) je 2-6 ч и соответствует 6% (c)_max лейпрорелина. Cez 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss dosiahnuť 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: menej 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Svedectvo

— прогрессирующий рак предстательной железы (paliatívnej starostlivosti), vr. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- Endometrióza (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

- Myómy maternice (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Režim dávkovania

Вводят в/м или п/к 1 krát / mesiac. Место инъекции следует менять каждый месяц.

Na rakovina prostaty jedna dávka – 3.75 mg alebo 7.5 mg.

Na эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Trvanie liečby – nie viac 6 Mesiaca.

Ženy v reprodukčnom veku первую инъекцию производят на 3 deň menštruácie. Продолжительность лечения не более 6 Mesiaca.

Injekčný roztok sa pripravuje tesne pred podaním. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, zahŕňajúce 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: opuch, angína, tlkot srdca, bradykardia, tachykardia, arytmia, kongestívne srdcové zlyhanie, Zmeny na EKG, zvýšený krvný tlak, infarkt myokardu, flebitída, embólia pľúcnej tepny vetvy, mŕtvice, trombóza, prechodný ischemický atak.

Zo zažívacieho systému: zmeniť (povýšenie, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, sucho v ústach alebo hypersalivácia, smäd, dysfágia, nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha, nadúvanie, zvýšenie alebo zníženie index telesnej hmotnosti, zvýšenie pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy.

Na strane endokrinného systému: bolesť prsníkov, gynekomastia, zväčšenie štítnej žľazy, андрогеноподобные эффекты – вирилизация, akné, seborrhea, усиление роста волос, zmena hlasu.

Z hematopoetického systému: anémia, trombocytopénia, leukopénia, neutropénia, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

Na strane pohybového aparátu: ostealgias, artralgia, myalgia, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, závrat, mdloby, poruchy spánku (nespavosť), popudlivosť, depresia, únava, paresthesia, zhoršenie pamäte, halucinácie, hyperestézia, strnulosť, emočná labilita, zmeny osobnosti, neuromuskulárne poruchy, perifericheskaya neuropatia; zriedka – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Dýchací systém: kašeľ, dýchavičnosť, krvácanie z nosa, zápal hltana, pleurálny výpotok, фиброзные образования в легких, infiltráty v pľúcach, расстройства дыхания.

Dermatologické reakcie: dermatitída, xerózy, svrbenie, vyrážka, ekchymóza, alopécia, giperpigmentatsiya, zmeny nechtov; samice – akné, hypertryhoz.

Zo zmyslov: zápal spojiviek, zhoršené videnie a vypočutie, hluk v ušiach.

Z močového systému: dizurija.

Na strane reprodukčného systému: dysmenorea, krvácanie z pošvy, suchosť vaginálnej sliznice, vaginitída, biela, боль в предстательной железе, testikulárne atrofia, bolesť v semenníkoch, zníženie libida.

Z laboratórnych parametrov: повышение азота мочевины в крови, hyperkalcémie, giperkreatininemiя, hyperlipidémia (увеличение общего холестерина, XC-LDL, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperurikémia.

Lokálne reakcie: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Ostatné: alergické reakcie (vr. anafylaktický šok), periférny edém, изменение запаха тела, príznaky podobné chrípke, náhlenie krvi do tváre a hornej časti hrudníka, zvýšené potenie, hyperadenosis (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 týždeň liečby).

Kontraindikácie

- Hirurgicheskaya kastrácia;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

- Vaginálne krvácanie neznámej etiológie;

-Rakovina prostaty (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Upozornenie

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Rakovina Prostaty

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, ako je dočasná slabosť dolných končatín, parestézia a váženie urologické príznaky.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 týždne po ukončení liečby.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 mesiaca. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Nadmerná dávka

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

V prípade predávkovania je potrebné vykonať symptomatickú liečbu.

Liekové interakcie

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Okrem, o 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® nepravdepodobný.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Chráňte pred mrazom. Doba použiteľnosti – 3 rok.