LUCETAM

Aktívny materiál: Piracetam
Keď ATH: N06BX03
CCF: Nootropík
ICD-10 kódy (svedectvo): F00, F01, F07, F07.2, F10.2, F10.3, F80, F81, (G) 25.3, G30, I69, R42, S06, T90
Keď CSF: 02.14.01
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený biela alebo takmer biela, Oválny, šošvkovitý, bez zápachu, skosená, s rizikom na oboch stranách, Ryté “Е 242” на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.

Pomocné látky: magnéziumstearát, povidón K-30, makrogol 6000, dybutylsebaktat, Oxid titaničitý (E171), mastenec, etylcelulóza, gipromelloza.

30 PC. – Brehy tmavého skla (1) – balenie kartón.

Pills, obalený biela alebo takmer biela, Oválny, šošvkovitý, bez zápachu, Ryté “Е 243” на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.

Pomocné látky: magnéziumstearát, povidón K-30, makrogol 6000, dybutylsebaktat, Oxid titaničitý (E171), mastenec, etylcelulóza, gipromelloza.

20 PC. – Brehy tmavého skla (1) – balenie kartón.

Riešenie pre in / a / m абсолютно прозрачный, bezfarebný, возможен незначительный зеленоватый оттенок, bez zápachu.

Pomocné látky: octan sodný, ľadová kyselina octová, voda d / a.

5 ml – bezfarebné sklenené fľaštičky (5) – obaly Valium plast (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Nootropík. Piracetam – циклическое производное GABA. Непосредственно воздействует на головной мозг. Луцетам^® улучшает когнитивные (познавательные) procesy, такие как способность к обучению, pamäť, pozornosť, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта.

Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, zvyšuje duševnú výkonnosť, zlepšuje prietok krvi mozgom.

Луцетам^® улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия. Луцетам^® ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. Pri dávke 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.

Луцетам^® оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 1 žiadna. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г C_max je 40-60 ug / ml, которая достигается в плазме крови через 30 мин и через 5 ч в спинномозговой жидкости.

Distribúcia a metabolizmus

V_d je o 0.6 l / kg. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Не связывается с белками плазмы крови.

Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.

Dedukcie

T_1/2 z plazmy je 4-5 žiadna, T_1/2 из спинномозговой жидкости – 8.5 žiadna.

Správa obličky v nezmenenej forme – 80-100%, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 ml / min.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Pri obličkovej nedostatočnosti T_1/2 zvyšuje.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.

Svedectvo

— симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, závrat, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;

— лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;

- Alkoholizmus – для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;

— в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;

— лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;

— в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, písmená, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки;

— для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

Režim dávkovania

Vnútri liečivo podáva v dennej dávke 30-160 mg / kg, multiplicity príjmu – 2-4 x / deň.

V/v alebo / m podáva v dennej dávke 30-160 mg / kg (3-12 g / deň), multiplicity úvode – 2-4 x / deň.

Na симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 g / deň, а в течение первой недели – 4.8 g / deň.

Na лечении последствий инсульта menovaný 4.8 g / deň.

Na syndróm alkohol odňatia – 12 g / deň. Udržiavacia dávka – 2.4 g / deň.

Liečba головокружения и связанных с ним расстройств равновесия menovaný 2.4-4.8 g / deň.

Na кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7.2 g / deň, každý 3-4 дня дозу повышают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 g / deň. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Každý 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1.2 g každý 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Pri liečbe коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами препарат вводят в/м или в/в в начальной дозе 9-12 g / deň, udržiavacia dávka - 2.4 g / deň. Лечение продолжают не менее 3 týždne.

Deti na коррекции пониженной обучаемости Priradiť dovnútra dávky 3.2 g / deň. Лечение продолжается в течение всего учебного года.

V Pacienti s poruchou funkcie obličiek требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

V Starší pacienti дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

V Pacienti s poruchou funkcie pečene korekcia dávkovači režim sa nevyžaduje.

Таблетки Луцетама^® принимают во время приема пищи или натощак, s nejakou tekutinou (voda, šťava).

Раствор Луцетама^® для в/м или в/в введения совместим со следующими инфузионными растворами: dextróza 5%, 10%, 20%; fruktóza 5%, 10%, 20%; левулоза 5%; chlorid sodný 0.9%; dextran 40 – 10% v 0.9% roztokom chloridu sodného; dextran 100 - 6% v 0.9% roztokom chloridu sodného; Zvonár; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран; гидроксиэтилкрахмал 6%. Инфузионные растворы пирацетама стабильны не менее 24 žiadna.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: 1.72% – giperkineziya; 1.13% – nervozita; 0.96% – ospalosť; 0.83% – depresia; в единичных случаях – головокружение, bolesť hlavy, ataxia, nerovnováha, обострение течения эпилепсии, nespavosť, замешательство, podráždenie, poplach, halucinácie, zvýšená sexuálna.

Metabolizmus: 1.29% – priberanie na váhe.

Zo zažívacieho systému: V niekoľkých málo prípadoch, – nevoľnosť, vracanie, hnačka,  bolesť žalúdka.

Dermatologické reakcie: dermatitída, svrbenie, vyrážky, opuch.

Ostatné: 0.23% – asténia.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозе более 2.4 g / deň, и в большинстве случаев исчезают при снижении дозы.

Kontraindikácie

- Hemorrhagic mŕtvica;

— терминальная стадия почечной недостаточности (при КК менее 20 ml / min);

- Deti do rokov 1 rok;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

— повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также других компонентам препарата.

Tehotenstvo a dojčenie

Neuskutočnili sa žiadne adekvátne a prísne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti lieku počas tehotenstva..

Луцетам^® не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер, vylučuje do materského mlieka. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных достигает 70-90% от его концентрации в крови у матери.

Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mala prestať dojčiť.

Upozornenie

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.

To preniká cez filtračné membránové zariadenia pre hemodialýzu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Nadmerná dávka

Liečba: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Symptomatická liečba, которая может включать гемодиализ. Žiadne špecifické antidotum. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Liekové interakcie

При одновременном применении с экстрактом щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, fenytoín, fenoʙarʙitalom, nátriumvalproátu.

Пирацетам в высоких дозах (9.6 g / deň) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, tk. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2AT 6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 a 1422 ug / ml. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 ug / ml. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (Karbamazepín, fenytoín, fenobarbital, valproát) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С в недоступном для детей месте. Doba použiteľnosti lieku vo forme tabliet – 5 leta, в форме раствора для инъекций – 2 rok.