LORISTA

608 8 prečítané minúty

Aktívny materiál: Lozartan
Keď ATH: C09CA01
CCF: AIIRAs
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, 150,0, I61, N08.3
Keď CSF: 01.04.02
Výrobca: Krka-RUS OOO (Rusko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, Film-coated от светло-желтого до желтого цвета, Oválny, mierne bikonkávne, skosená.

	1 pútko.
losartan draselný	12.5 mg

Pomocné látky: cellaktoza (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), predželatínovaný škrob, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, mastenec, propylénglykol, Chinolínová žltá farbivo (E104), Oxid titaničitý (E171).

7 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (6) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (9) – balenie kartón.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

Pills, Film-coated žltá farba, Oválny, mierne bikonkávne, с риской на одной стороне и фаской.

	1 pútko.
losartan draselný	25 mg

Zloženie škrupiny: gipromelloza, mastenec, propylénglykol, Chinolínová žltá farbivo (E104), Oxid titaničitý (E171).

Pills, Film-coated biela, kolo, mierne bikonkávne, s valium, na jednej strane, skosená.

	1 pútko.
losartan draselný	50 mg

Zloženie škrupiny: gipromelloza, mastenec, propylénglykol, Oxid titaničitý (E171).

Pills, Film-coated biela, Oválny, mierne bikonkávne.

	1 pútko.
losartan draselný	100 mg

Zloženie škrupiny: gipromelloza, mastenec, propylénglykol, Oxid titaničitý (E171).

Farmakologický účinok

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ₁ небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT₁-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ₂-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, enzým, который участвует в метаболизме брадикинина.

Znižuje PR, tlak v pľúcnom obehu; znižuje afterloadu, To má močopudné účinky.

To bráni vzniku infarktu hypertrofia, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, cez 5-6 hodín po podaní. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 leta) и более молодых пациентов (≤ 65 leta).

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.

Biologická dostupnosť je asi 33%. C_maxлозартана в плазме крови достигается через 1 hodín po požití. C_max EXP-3174 в плазме крови достигается через 3-4 žiadna.

Rozdelenie

Viac 99% процентов лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, väčšinou na albumín.

V_d лозартана равен 34 l. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Metabolizmus

Подвергается значительному метаболизму при “prvý priechod” pečeňou, образуя активный метаболит EXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов, počítajúc do toho 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.

Dedukcie

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 ml / s (600 ml / min) a 0.83 ml / s (50 ml / min) príslušne. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 ml / s (74 ml / min) a 0.43 ml / s (26 ml / min) príslušne. T_1/2 Losartan je 2 žiadna. T_1/2 активного метаболита составляет 6-9 žiadna. O 58% препарата выводится с желчью, 35% – moč.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia;

— снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

- Kongestívne srdcové zlyhanie (v kombinovanej liečbe, v prípade intolerancie alebo zlyhanie terapie s ACE inhibítory);

— защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 proteinúria na zníženie proteinúrie, znížiť progresiu poškodenia obličiek, zníženie rizika v konečnej fáze (zabrániť potrebu dialýzy, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo, multiplicity príjmu – 1 Čas / deň.

Na vysoký tlak Priemerná denná dávka je 50 mg. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 týždňoch liečby. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 mg / deň.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой^® z 25 mg / deň.

Starší pacienti, porušenie obličiek (vr. Pacienti na hemodialýze) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Pacienti s poruchou funkcie pečene препарат следует назначать в более низкой дозе.

Na chronické srdcové zlyhanie počiatočná dávka je 12.5 mg / deň. Pre, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 mg / deň, дозу необходимо увеличивать постепенно, v intervaloch 1 týždeň (napr, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / deň). Лориста^® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Схема увеличения дозы препарата представлена в таблице.

1 Nedeľa (z 1 podľa 7 deň)	podľa 1 pútko. 12.5 mg / deň
2 Nedeľa (z 8 podľa 14 deň)	podľa 1 pútko. 25 mg / deň
3 Nedeľa (z 15 podľa 21 deň)	podľa 1 pútko. 50 mg / deň
4 Nedeľa (z 22 podľa 28 deň)	podľa 1 pútko. 50 mg / deň

Na снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка štandardná počiatočná dávka 50 mg / deň. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы^® na 100 mg / deň.

Na защиты почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 proteinúria стандартная начальная доза Лористы^® je 50 mg / deň. Доза препарата может быть увеличена до100 мг/сут с учетом снижения АД.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: ≥1 % – závrat, asténia, bolesť hlavy, fatiguability, nespavosť; <1 % – úzkosť, poruchy spánku, ospalosť, poruchy pamäti, perifericheskaya neuropatia, paresthesia, gipostezii, migréna, tremor, ataxia, depresia, synkopa.

Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia (dozozavisimaya), tlkot srdca, tachykardia, bradykardia, Arytmia, angína, vaskulitída.

Dýchací systém: ≥1 % – prekrvenie nosovej sliznice, кашель*, infekcie horných dýchacích ciest, faringitы, dýchavičnosť, bronchitída, rhinedema.

Zo zažívacieho systému: ≥1 % – nevoľnosť, диарея*, диспептические явления*, bolesť v bruchu; <1% – anorexia, sucho v ústach, bolenie zubov, vracanie, nadúvanie, zápal žalúdka, zápcha, zápal pečene, abnormálna funkcia pečene; zriedka – zvýšenie pečeňových enzýmov, giperʙiliruʙinemija.

Z močového systému: <1% – naliehavá potreba močiť, Infekcie močových ciest, zhoršenie funkcie obličiek; niekedy – умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Na strane reprodukčného systému: <1% – zníženie libida, impotencia.

Na strane pohybového aparátu: ≥1 % – kŕče, миалгия*, bolesť chrbta, Hruď, nohy; <1% – artralgia, artritída, bolesť ramena, porážka, fibromyalgia.

Zo zmyslov: <1% – tinnitus, poruchy chuti, zrakové postihnutie, zápal spojiviek.

Z hematopoetického systému: zriedka – anémia, purpura Shenleyna-Janov.

Dermatologické reakcie: <1% – xerózy, эritema, fotosenzitivita, zvýšená potenie, alopécia.

Metabolizmus: hyperkaliémia, dna.

Alergické reakcie: <1% – žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie, angioedém (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, pery, hrdlo). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, vr. ACE inhibítory.

*vedľajšie účinky, частота развития которых сопоставима с плацебо.

В большинстве случаев Лориста^® dobre znášaný, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Kontraindikácie

- Hypotenzia;

- Hyperkaliémia;

– dehydratácia;

- Neznášanlivosť laktózy;

— галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

— повышенная чувствительность к лозартану и/или другим компонентам препарата.

FROM opatrnosť použitie u pacientov s cirhózou a / alebo obličkovej nedostatočnosti, znížené BCC, porušenie rovnováhy vodno-elektrolitnogo, bilaterálnou stenózou alebo stenózou artérie renálnej artérie pri solitárnej obličky.

Tehotenstvo a dojčenie

Данных по применению лозартана при беременности нет. Fetálny renálnej perfúzie, ktorý závisí od vývoja renín-angiotenzínového systému, začne fungovať v III trimestri tehotenstva. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить.

Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.

Upozornenie

У пациентов со сниженным ОЦК (napr, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после приема внутрь выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия в более низких дозах.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek, как с сахарным диабетом, alebo bez, часто развивается гиперкалиемия, что следует иметь в виду, но лишь в редких случаях вследствие этого прекращают лечение. Počas liečby by mala pravidelne monitorovať koncentrácie draslíka v krvi, najmä u starších pacientov, porucha funkcie obličiek.

Drogy, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Použitie v pediatrii

Препарат противопоказан для лечения Deti a mladiství mladší 18 leta, поскольку нет опыта применения препарата в педиатрии.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.

Nadmerná dávka

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia; как результат парасимпатической (vagové) стимуляции может развиться брадикардия.

Liečba: diuréza, terapia simptomaticheskaya. Hemodialýza nyeeffyektivyen.

Liekové interakcie

Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, digoksinom, nepryamыmy antikoagulanciá, cimetidín, fenoʙarʙitalom, ketokonazol a erytromycín.

Pri súčasnom príjme s rifampicínom a flukonazolu bolo pozorované zníženie v aktívnom metabolitu losartanu draselného. Клинические последствия этого явления неизвестны.

Kombinované uplatňovanie s kalisberegatmi dioretikami (napr, spironolaktón, triamterén, amilorid) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение НПВС, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2, может снизить эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

Если лозартан назначают одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит приблизительно аддитивный характер. Posilňuje (vzájomne) účinok iných antihypertenzív (diuretiká, beta-blokátory, simpatolitikov).

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchu pri teplote nie vyššej ako 30 ° C,. Doba použiteľnosti lieku vo forme tabliet 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 rok; vo forme tabliet 50 mg – 5 leta.

Vladimír Andrejevič Didenko

608 8 prečítané minúty