LOPIREL

Aktívny materiál: Clopidogrel
Keď ATH: B01AC04
CCF: Antiagregačnej
ICD-10 kódy (svedectvo): I20.0, I21, I63, I74, I82
Keď CSF: 01.12.11.06.01
Výrobca: Actavis Group hf. (Island)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, Film-coated Ružová farba, kolo, šošvkovitý, Ryté “Ja” na jednu stranu.

Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, krospovydon (Typ), glyceryl dibegenat, mastenec, Opadry II 85 G34669 Pink (Polyvinylalkohol, mastenec, Oxid titaničitý (E171), makrogol 3350, lecitín (E322), oxid železa červený farbivo (E172)).

7 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiagregačný liek, špecifický a účinný inhibítor agregácie krvných doštičiek. Má vasodilatig akciu. Selektívne znižuje ADP väzbu na receptory na krvných doštičkách a aktivácia receptora GPI lb / IIIa pôsobením ADP, klesajúci, tak, agregáciu doštičiek. To znižuje agregáciu krvných doštičiek, indukovanej inými agonistami, im bráni aktivácii prepustený ADP, To však nemá vplyv na aktivitu PDE. To sa viaže nevratne do krvných doštičiek ADP receptory, ktoré zostávajú nepriepustné pre ADP stimuláciu životného cyklu (o 7 dní).

Inhibícia agregácie doštičiek pozorovaná 2 hodín po podaní (40% zábrana) Počiatočná dávka 400 mg. Maximálny účinok (60% potlačenie agregácie) vyvíja prostredníctvom 4-7 dní nepretržitého používania pri dávke 50-100 mg / deň. Antiagregačný účinok vydrží po celú dobu života krvných doštičiek (7-10 dní).

V prítomnosti aterosklerotických cievnych lézií bráni rozvoju aterotrombózou, bez ohľadu na lokalizáciu vaskulárne (cerebrovaskulárne, kardiovaskulárne alebo periférne lézie).

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Absorpcie vыsokaya, vysoká biologická dostupnosť; Koncentrácia v plazme je nízka a 2 h po podaní dosiahne limit merania (0.025 ug / l).

Rozdelenie

Väzba na plazmatické proteíny – 94-98%.

Metabolizmus

To sa metabolizuje v pečeni. Hlavný metabolit – neaktívne derivát karboxylovej kyseliny. Po perorálnej aplikácii v opakovaných dávkach 75 mg C_max metabolit v krvnej plazme je približne 3 mg / l a je dosiahnuté prostredníctvom 1 žiadna.

Dedukcie

Správa správy - 50%, črevom – 46% (počas 120 hodín po injekcii). T_1/2 Hlavným metabolitom po jednorazovom a opakovanom podávaní 8 žiadna. Koncentrácia metabolitov vylučuje obličkami – 50%.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Potom, čo vzal drogu v dávke 75 mg / deň, koncentrácia hlavného metabolitu v plazme je nižšia u pacientov so závažným ochorením obličiek (CC 5-15 ml / min), v porovnaní s pacientmi s ochorením obličiek miernej závažnosti (KK od 30 na 60 ml / min) a zdravých jedincov.

Svedectvo

Prevencia aterotrombotických príhod:

- U pacientov,, infarkt myokardu, ischemická mŕtvica, alebo ochorenie periférnych tepien;

- U pacientov s akútnym koronárnym syndrómom bez ST elevácie (nestabilná angina pectoris alebo infarkt myokardu bez Q-vlny na elektrokardiograme), v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou.

Režim dávkovania

Liek je predpísaná vnútri 75 mg 1 čas / deň, bez ohľadu na jedlo.

Liečba by sa mala začať v období niekoľkých dní pred 35 dni u pacientov infarkt myokardu a 7 dni pred 6 mesiaca u pacientov po ischemickej cievnej mozgovej príhody.

Pacienti s akútny koronárny syndróm bez elevácie ST segmentu (nestabilná angina pectoris alebo infarkt myokardu bez Q-vlny na elektrokardiograme) Lopirelom začať liečbu jednou dávkou 300 mg, a potom pokračoval v dávke 75 mg 1 Čas / deň (s dávkou kyseliny acetylsalicylovej 75-325 mg / deň). Optimálna dĺžka liečby nebola stanovená. Účinná je liečba po dobu až 12 Mesiaca, maximálny účinok prostredníctvom 3 mesiacov po začiatku liečby.

Vedľajší efekt

Frekvenciu nežiaducich účinkov: často (>1/100, <1/10), niekedy (>1/1000, <1/100), zriedka (>1/10 000, <1/1000), zriedka (<1/10 000).

CNS: niekedy – bolesť hlavy, závrat, parestézia; zriedka – zmätok, halucinácie, dysgeúzia.

Zo zažívacieho systému: často – dyspepsia, bolesť v bruchu, hnačka; niekedy – nevoľnosť, zápal žalúdka, nadúvanie, zápcha, vracanie, peptický vred; zriedka – kolitída (vr. ulceróznej a lymfocytárnej), pankreatitída.

Z hepatobiliárny systém: zriedka – zápal pečene, zvýšenie pečeňových transamináz.

Z hematopoetického systému: niekedy – leukopénia, zníženie počtu neutrofilných a eozinofilných granulocytov, zníženie počtu krvných doštičiek; zriedka – tyazhelaya trombocytopénia (počet doštičiek ≤30-10⁹/l), granulocytopénia, agranulocytóza, aplasticheskaya anémia a anémia / pancytopénia.

Z krvného koagulačného systému: niekedy – zvýšenie krvácavosti; zriedka – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1 Prípad 200 000 Pacienti); často – krvácanie rôznych lokalizácia a intenzity. Väčšina prípadov krvácania sa v priebehu 1 mesiaca liečby (najmä vnútrolebečné, gastrointestinálne a retroperitoneálne krvácanie); závažné prípady krvácania do kože (purpura), krvácanie do kĺbov a mäkkých tkanív (gemartroz, hematóm), očné krvácanie (spojivky, očné, sietnice), krvácanie z nosa, dýchacích ciest (hemoptysis, pneumorrhagia), hematúria a krvácanie z operačnej rany.

Dermatologické reakcie: niekedy – vyrážka a svrbenie; zriedka – bulózny vyrážka (multiformný erytém), erytematózna vyrážka, plochý lišaj.

Alergické reakcie: zriedka – žihľavka, anafylaktoidné reakcie.

Kardiovaskulárny systém: zriedka – vaskulitída, hypotenzia.

Dýchací systém: zriedka – bronchospazmus.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – artralgia, artritída.

Z močového systému: zriedka – merulonefritída, zvýšenie kreatinínu v sére.

Ostatné: zriedka – horúčka.

Kontraindikácie

- Ťažké poškodenie pečene;

- Hemorrhagic syndróm;

- Závažné krvácanie (vr. intrakraniálne krvácanie) a choroby, predisponujúce k jeho rozvoju (žalúdočné a dvanástnikové vredy v akútnej fáze, nespetsificheskiy yazvennыy kolitída, tuberkulóza, pľúcna nádor, giperfiʙrinoliz);

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Novorodenecké obdobie;

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Intolerancia galaktózy, vrodeným deficitom alebo glukózo galaktózy (tk. z liek obsahuje laktózu);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť liek by mal byť používaný u pacientov so stredne ťažkým poškodením pečene a / alebo obličkovej nedostatočnosti, trauma, Predoperačné; súčasne s kyselinou acetylsalicylovou, NSAID (vrátane inhibítorov COX-2), varfarinom, trombolytiká, geparinom, ingibitorami GPIIb / IIIa.

Upozornenie

U pacientov s akútnym infarktom myokardu s ST eleváciou klopidogrelu liečba by nemala byť zahájená počas prvých niekoľkých dní po infarkte myokardu.

V neprítomnosti klinických údajov, klopidogrel nie je doporučené pre použitie v akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhody (menej 7 dní).

S rozvojom krvácanie počas liečby s liekom by mala byť okamžite držať CBC (APTT, počet krvných doštičiek, Funkcie doštičiek testy) a funkčné činnosť pečene.

Rovnako ako u iných antitrombotiká, musí klopidogrel podávať s opatrnosťou u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania (najmä gastrointestinálne a vnútroočnej) kvôli zraneniu, chirurgické zákroky alebo podmienky, a v prípade kombinovaného použitia klopidogrelu s kyselinou acetylsalicylovou, NSAID, geparinom, inhibítory glykoproteínu IIb / IIIa alebo trombolytiká.

Zn závažných prípadov krvácania u pacientov, klopidogrel spolu s kyselinou acetylsalicylovou, alebo kyselina acetylsalicylová a heparín.

Klopidogrel predlžuje čas krvácania, Preto, pacienti by mali byť upozornení, že, aby bolo zastavené objaviť v pozadí lieku (ako monoterapia, v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou) krvácanie trvá dlhú dobu, musíte informovať svojho lekára o každom prípade krvácania. Pacienti by mali tiež informovať lekára a zubára o užívaní drog v prípade blížiacej sa operácii, alebo v prípade, že lekár predpíše nový liek pre pacienta.

V prípade chirurgických zákrokov, ak antiagregačný účinok nie je žiaduce, liečba klopidogrelom by mala byť prerušená 7 dni pred chirurgickým zákrokom.

Starostlivé monitorovanie pacientov, pre známky krvácania, vrátane skrytého krvácania, najmä počas prvých týždňov liečby a / alebo po invazívnych kardiologických výkone alebo operáciu.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Liek nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a nie znížiť mieru psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: môžu predĺžiť dobu krvácania.

Liečba: ak je to potrebné, rýchly rast krvácanie korekcia časovej účinok klopidogrelu môže byť odstránená transfúziu krvných doštičiek. Žiadne špecifické antidotum

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní klopidogrelu a warfarínu môže zvýšiť intenzitu krvácania (Táto kombinácia sa neodporúča).

Kyselina acetylsalicylová nemení inhibičný účinok klopidogrelu na ADP-indukovanej agregácie doštičiek, ale klopidogrel zosilnený účinok kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu krvných doštičiek, kolagénom indukovanej. Avšak, simultánne podanie v dávke kyseliny acetylsalicylovej 500 mg 2 krát / deň nespôsobilo žiadny významný nárast času krvácania, pretiahnuté kvôli clopidogrel. Bezpečnostné predĺženej Súčasné použitie kyseliny acetylsalicylovej a klopidogrelu nie je nainštalovaný, Napriek tomu sa klopidogrel a aspirín môžu byť použité súčasne po dobu jedného roka.

Podľa klinickej štúdii, vykonávaná so zdravými dobrovoľníkmi, súčasné užívanie klopidogrelu a heparínu nevyžaduje úpravu dávky a druhý nemá vplyv na antiagregačný účinok klopidogrelu, Avšak, bezpečnosť také kombinácia nebola stanovená (ak táto kombinácia vyžaduje opatrnosť).

Bezpečnosť súčasného použitia klopidogrelu s trombolytikami sú v súčasnej dobe nie sú nainštalované (ak táto kombinácia vyžaduje opatrnosť).

V klinickej štúdii, vykonávaná so zdravými dobrovoľníkmi, spoločná aplikácia klopidogrelu a naproxénu, zvýšenie počtu skryté gastrointestinálneho krvácania. Avšak, vzhľadom na nedostatok klinickej štúdie interakcie lieku s inými NSAID v súčasnej dobe nie sú stanovené, či existuje zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania pri aplikácii na iných drog v tejto skupine (s kombináciou klopidogrelu a NSAID opatrnosť je nutná).

Klinicky významné farmakodynamické interakcie s klopidogrelom v kombinácii s atenololom a / alebo nifedipínom nie je odhalené.

Farmakodynamická aktivita Lopirela prakticky bezo zmeny, zatiaľ čo využitie pentobarbitalu, cimetidín alebo estrogén.

Farmakokinetické vlastnosti digoxínu alebo teofylínu sa nezmení, keď v kombinácii s klopidogrelom.

Antacidá neovplyvňujú absorpciu clopidogrel.

Údaje, získané v štúdiách mikrozómy pečene, označuje, že klopidogrel môže inhibovať aktivitu CYP2C9 izoenzýmov. V dôsledku toho sa môže zvýšiť koncentráciu v plazme niektorých liekov, ako fenytoín a tolbutamid, preto, že sú metabolizované prostredníctvom CYP2C9. Výsledky štúdie ukazujú, CAPRIE bezpečnosť fenytoínu a tolbutamidu v spojení s klopidogrelom.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 2.5 rok.