LOKREN

Aktívny materiál: Betaksolol
Keď ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20
Keď CSF: 01.01.01.02
Výrobca: Sanofi Winthrop INDUSTRIE (Francúzsko)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, obalený, делимые, biela, kolo, šošvkovitý, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – ďalšie.

Pomocné látky: laktózu, натрия амилопектина гликолат, mikrokryštalická celulóza, Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171).

14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Selektívne beta₁-blokátor bez vnútornej sympatikomimetickej aktivity. Vo vysokých dávkach (при концентрациях, presahujúce terapeutické) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. C_max бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 žiadna. Biologická dostupnosť je asi 85%.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 50%. V_d je približne 6 l / kg. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Metabolizmus

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Dedukcie

Vylučuje obličkami vo forme metabolitov (viac 80%), 10-15% – v nezmenenej forme. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 žiadna.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

T_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Nie odstrániť hemodialýzou.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia;

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

Režim dávkovania

Priemerná terapeutická dávka je 20 mg (1 tab.) 1 Čas / deň.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 týždne, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

V пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 ml / min, a y Pacienti pečeňová nedostatočnosť не требуется коррекции суточной дозы Локрена^®. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (priemerný – 4 deň).

Na Pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou (CC < 20 ml / min) a hemodialýzy, рекомендуемая начальная доза Локрена^® je 5 mg / deň, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

Brať pilulky vnútri, Nie je žuvanie a piť veľa tekutín.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: únava, slabosť, závrat, bolesť hlavy, ospalosť, nespavosť, nočné mory, depresia, úzkosť, zmätenosť alebo krátkodobá strata pamäti, halucinácie, astenické syndróm, svalová slabosť, parestézia v končatinách (pre klaudikácií, синдроме Рейно), tremor.

Kardiovaskulárny systém: sinusovaya bradykardia, tlkot srdca, ortostatická hypotenzia, poruchy drôtová infarkt, AV блокада (až k srdcovému zlyhaniu), Arytmia, Oslabenie kontraktility myokardu, vývoj (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (opuchy členkov, stop, goleneй), výrazné zníženie krvného tlaku, prejavom spazmami (снижение периферического кровообращения, chlad z dolných končatín, Raynaudov syndróm), bolesť na hrudi.

Zo zažívacieho systému: сухость слизистых оболочек полости рта, nevoľnosť, vracanie, bolesť v bruchu, zápcha alebo hnačka, abnormálna funkcia pečene (tmavý moč, žltá koža alebo sclera, cholestáza), zmena chuti.

Dýchací systém: prekrvenie nosovej sliznice, dýchacie ťažkosti pri podávaní vysokých dávok (Strata selektivity); laringo- a bronchospazmus (u predisponovaných pacientov).

Na strane orgánu zorného: zrakové postihnutie, уменьшение секреции слезной железы, suchosť a bolestivosť očí, zápal spojiviek.

Na strane endokrinného systému: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, príjem inzulínu, hypothyroid stav.

Dermatologické reakcie: zvýšené potenie, dermahemia, vyrážka, psoriatiformná kožné reakcie, обострение течения псориаза.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka.

Ostatné: bolesť chrbta, artralgia, oslabenie libida, znížená potencie, odňatia (zvýšenie záchvatov angíny, zvýšený krvný tlak); zriedka – vznik antinukleárne protilátky (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения).

Kontraindikácie

— хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;

- Kardiogénny šok;

- AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

- Prinzmetalova angína pectoris;

- SSS (vr. sinoatrialynaya blokáda);

- Vыrazhennaya bradykardia;

- Hypotenzia;

- Kardiomegalija (bez známok srdcového zlyhania);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

- Inhibítory MAO Simultánne;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (tk. в состав входит лактоза).

FROM opatrnosť применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, metabolická acidóza, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (občasné krívanie, Raynaudov syndróm), zlyhanie pečene, chronické zlyhanie obličiek, при проведении гемодиализа, myasthenia, depresia (vr. história), u starších pacientov, при AV-блокаде I степени, v chronickej obštrukčnej choroby pľúc (bronchiálna astma, dýchavičnosť), у пациентов с псориазом, u chronického srdcového zlyhania, tyreotoxikóza, cukrovka.

Tehotenstvo a dojčenie

IN experimentálne štúdie Zvieracie не выявлено тератогенного действия Локрена^®. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

Použitie liečiva počas tehotenstva je možné iba v prípade,, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена^® dojčenia by mal rozhodnúť otázku ukončení dojčenia.

Stanovený, что бетаксолол оказывает влияние на плод (vnútromaternicové rast, gipoglikemiâ, bradykardia). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) v novorodenca, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 mg / kg; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

Je potrebné si uvedomiť, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Upozornenie

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Pacienti, принимающим Локрен^®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, potom 1 raz za 3-4 Mesiaca), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 raz za 4-5 Mesiaca), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 raz za 4-5 Mesiaca). Je potrebné naučiť postup pacientovho srdcového rytmu počítanie a nutnosť inštruovať lekársku konzultáciu aspoň HR 50 u. / min.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (počas 1-2 týždne) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. Približne 20% u pacientov s anginou pectoris, beta-blokátory sú neúčinné (Hlavnými dôvodmi – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена^®.

Локрен^® by sa mali zrušiť pred vyšetrením obsahu katecholamínov v krvi a moči, normetanefrina, Kyselina vanilinmindalnoy, antinukleárne protilátky.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (beta₂-adrenomimetiki).

U pacientov so srdcovým zlyhaním, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, najmä tachykardia, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, tk. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

Chorý, pomocou kontaktných šošoviek, by mali zohľadňovať, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Použitie v pediatrii

Препарат не следует применять у детей, tk. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

Nadmerná dávka

Príznaky: vыrazhennaya bradykardia, závrat, AV блокада, výrazné zníženie krvného tlaku, Arytmia, komorových predčasných beats, necitlivosť, srdcové zlyhanie, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, цианоз ногтей пальцев и ладоней, kŕče.

Liečba: výplach žalúdka, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 mg; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; v rovnakom čase, v prípade potreby, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 ug / kg / min.

Liekové interakcie

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (chinidín, disopyramid), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, klonidín, guanfacín, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

kontraindikované kombinácia

При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (aditívny účinok).

Kombinácia, Vyhnúť sa

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (bepridil, diltiazem a verapamil) возникают нарушения автоматизма (vыrazhennaya bradykardia, Zastaviť sínus), Poruchy AV-drôtová, srdcové zlyhanie (synergizmus). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, automatizmus a vedenie (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Kombinácia, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. Obvykle, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном^® антиаритмических препаратов класса IA (chinidín, гидрохинидин и дизопирамид) a triedy III (Amiodarón, dofetilid, ibutilid, sotalol), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (chlórpromazín, tsiamemazin, levomepromazín, tioridazín), бензамидов (amisulprid, sulpyryd, Tiaprid), бутирофенонов (droperidol, haloperidol), прочих нейролептиков (pimozid), а также цизаприда, дифеманила, Erytromycín (pre / v), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, pentamidín, спирамицина (pre / v) и винкамина (pre / v) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа “pirueta” (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, automatizmus a vedenie (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, najmä na začiatku liečby.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (donepezil, galantamín, амбенония хлорид, неостигмин, пиридостигмин, rivastigmíne, takraw) возможно повышение риска развития брадикардии (aditívny účinok), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (klonidín, апраклонидин, alfa metyldopa, guanfacín, моксонидин, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, možná, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. Ak je to potrebné, – коррекция дозы лидокаина.

Kombinácia, ktoré by mali brať do úvahy

При одновременном применении с НПВС для системного применения (vr. selektívne inhibítory COX-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

V spoločnom použití s ​​tricyklickými antidepresívami (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (aditívny účinok).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (aditívny účinok).

При совместном применении с дипиридамолом (pre / v) môže zvýšiť antihypertenzný účinok.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (alьfuzozin, doksazozin, prazosín, tamsulozin, terazosín), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Alergény, použité pre imunoterapiu, alebo výťažky z alergénu na kožné testy, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (okrem difillina) a zvyšuje ich koncentráciu v krvnej plazme, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (napr, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (retencia sodíka).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, metyldopa, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokáda, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, Diuretický, klonidín, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, sedatíva a hypnotiká lieky zvyšujú útlm CNS.

Neodporúča sa súčasné použitie s inhibítormi MAO vzhľadom k významnému zvýšeniu hypotenzného akciu, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 dní.

При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote do 25 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.