LIZIGAMMA

Aktívny materiál: Lizinopril
Keď ATH: C09AA03
CCF: ACE inhibítory
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, I21, 150,0, N08.3
Keď CSF: 01.04.01.02
Výrobca: Wörwag Pharma GmbH & Čo. KG (Nemecko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills biela, kolo, со скошенными внутрь краями, с риской на одной стороне и маркировкой “5” – ďalšie.

Pomocné látky: mannyt, кальция фосфата однозамещенного дигидрат, kukuričný škrob, predželatínovaný škrob, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills biela, kolo, šošvkovitý, с риской на одной стороне и маркировкой “10” – ďalšie.

Pomocné látky: mannyt, кальция фосфата однозамещенного дигидрат, kukuričný škrob, predželatínovaný škrob, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills biela, kolo, šošvkovitý, с риской на одной стороне и маркировкой “20” – ďalšie.

Pomocné látky: mannyt, dihydrát fosforečnanu vápenatého, kukuričný škrob, predželatínovaný škrob, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antihypertenzíva, ACE inhibítory. Znižuje tvorbu angiotenzínu II z angiotenzínu I , что приводит к прямому уменьшению выделения альдостерона. To znižuje degradáciu bradykinínu, a zvyšuje syntézu prostaglandínov. Znižuje PR, FROM, predpätie, tlak v pľúcnych kapilárach, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Artery rozširuje viac, než žily. Niektoré efekty sú vysvetlené pomocou vplyvu na renín-angiotenzínového systému tkaniva. Dlhodobé užívanie znižuje myokardiálnej hypertrofiu a tepnovej steny odporová typ. To zlepšuje prietok krvi do ischemickej myokardu.

ACE inhibítory predlžujú očakávanú dĺžku života u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, spomaliť progresiu dysfunkcie ľavej komory u pacientov, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po orálnom podaní asi 25% lizinopril je absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Jedlo neovplyvňuje sťahovanie. Absorpčná priemery 30%, biologická dostupnosť – 29%. C_max plazma (90 ng / ml) dosiahnuť 7 žiadna.

Rozdelenie

Лизиноприл почти не связывается с белками плазмы крови. Priepustnosť cez BBB a placentárnu bariéru je nízka.

Metabolizmus

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Dedukcie

Správa obličky v nezmenenej forme. T_1/2 je 12 žiadna.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышаeт концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения C_max в плазме крови и увеличение T_1/2.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 doba, чем у пациентов молодого возраста.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

- Kongestívne srdcové zlyhanie (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

- Skorý liečba akútneho infarktu myokardu (prvý 24 ч при стабильных показателях гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

- Diabeticheskaya nefropatia (для снижения альбуминурии у больных инсулинзависимым сахарным диабетом с нормальным АД и больных инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Arteriálnej hypertenzie

При артериальной гипертензии пациентам, не получающим другие гипотензивные средства, vymenovať 5 mg 1 Čas / deň. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 denne 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 mg / deň (увеличение дозы более 40 мг/сут обычно не приводит к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза – 20 mg. Maximálna denná dávka – 40 mg.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 týždňoch liečby, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизигаммы^®. Ak to nie je možné, то начальная доза Лизигаммы^® by nemala prekročiť 5 mg / deň. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 žiadna), T. na. может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы также целесообразно назначать препарат в низкой начальной дозе – 2.5-5 mg / deň, под усиленным врачебным контролем (Ovládanie BP, funkcie obličiek, koncentrácie draslíka v krvnom sére). Поддерживающую дозу под строгим врачебным контролем следует устанавливать в зависимости от динамики АД.

Pri obličkovej nedostatočnosti ввиду того, что лизиноприл выводится почками, начальную дозу препарата устанавливают в зависимости от КК. Затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, hladina draslíka, натрия в сыворотке крови.

При стойкой артериальной гипертензии liek je predpísaný v dávke 10-15 mg / deň po dlhú dobu.

V chronického srdcového zlyhania Liečba začína s dávkami 2.5 mg 1 раз/сут с последующим увеличением дозы на 2.5 mg po 3-5 дней до обычной поддерживающей 5-20 mg / deň. Maximálna dávka – 20 мг/ сут.

У пациентов пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 mg / deň).

При остром инфаркте миокарда (v kombinovanej liečbe) в первые сутки препарат назначают в дозе 5 mg, potom 5 mg denne, 10 мг через двое суток и затем 10 mg 1 Čas / deň. У пациентов с острым инфарктом миокарда препарат следует применять не менее 6 týždne.

Na začiatku liečby alebo v priebehu prvej 3 суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 mmHg. alebo nižšia) препарат следует назначать в меньшей дозе – 2.5 mg. В случае снижения АД (systolický krvný tlak menší než alebo rovný 100 mmHg.) Denná dávka 5 мг можно, v prípade potreby, временно снизить до 2.5 mg. В случае длительного выраженного снижения АД (systolický krvný tlak nižší ako 90 mmHg. viac 1 žiadna), лечение препаратом Лизигамма^® prerušiť.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом препарат назначают в дозе 10 mg 1 Čas / deň. Дозу можно, v prípade potreby, увеличивать до 20 mg 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 mmHg. v sede. У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом доза такая же с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 mmHg. v sede.

Vedľajší efekt

Často: závrat, bolesť hlavy (5-6%), slabosť, hnačka, suchý kašeľ (3%), nevoľnosť, vracanie, ortostatická hypotenzia, kožná vyrážka, bolesť na hrudi (1-3%).

Побочные эффекты с частотой <1%

Kardiovaskulárny systém: výrazné zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, poruchy srdcového rytmu, búšenie srdca, tachykardia, infarkt myokardu, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

CNS: únava, ospalosť, prudko končatín a pier, astenické syndróm, nálada labilita, zmätok, znížená potencie.

Z hematopoetického systému: potrebná okamžitá lekárska konzultácia, neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia, dlhodobá liečba – небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, erythropenia.

Zo strany zažívacieho traktu: sucho v ústach, anorexia, dyspepsia, zmeny chuti, žalúdočné ťažkosti, pankreatitída, Hepatocelulárny alebo cholestatická žltačka, zápal pečene.

Z močového systému: zhoršenie funkcie obličiek, oligurija, anurija, akútne zlyhanie obličiek, urémia, proteinúria.

Dermatologické reakcie: žihľavka, zvýšená potenie, svrbenie, alopécia.

Alergické reakcie: 0.1% – angioedém (tvár, pery, jazyk, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).

Laboratórne nálezy: hyperkaliémia, azotémie, hyperurikémia, giperʙiliruʙinemija, zvýšenie pečeňových enzýmov, najmä s anamnézou ochorenia obličiek, diabetes a hypertenzia, renovaskulárna.

Ostatné: myalgia, horúčka, porucha rastu plodu; syndróm, включающий ускорение СОЭ, артралгия и появление антинуклеарных антител.

Kontraindikácie

- História angioedému, vr. вследствие применения ингибиторов АПФ;

- Dedičný angioedém;

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Precitlivenosť na liek;

- precitlivenosť na iné ACE inhibítory.

FROM opatrnosť следует применять препарат у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, в состоянии после трансплантации почки, с почечной недостаточностью, азотемией, giperkaliemiei, стенозом устья аорты, с гипертрофической обструктивной кардиомипатией, первичным гиперальдостеронизмом, с артериальной гипотензией, cerebrovaskulárne ochorenia (vr. pri nedostatočnosti prietoku krvi), с ИБС, коронарной недостаточностью, аутоиммунными системными заболеваниями соединительной ткани (vr. sklerodermia, SLE); с угнетением костномозгового кроветворения; na diéte s obmedzením sodíka; при гиповолемических состояниях (vr. в результате диареи, zvracanie); u starších pacientov.

Tehotenstvo a dojčenie

Применение лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата Лизигамма^® следует прекратить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, zlyhanie obličiek, hyperkaliémia, гипоплазия черепа, внутриутробная гибель плода).

Lizinopril prechádza placentou. Данных о негативном влиянии препарата Лизигамма^® на плод в случае применения в I триместре беременности не имеется. U novorodencov a dojčiat, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, odporúča sa starostlivo sledovať, aby sa včas zistilo výrazné zníženie krvného tlaku, oligúrii, hyperkaliémia.

Не имеется данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Upozornenie

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при гипогидратации организма, spôsobené diuretické terapia, уменьшением соли в пище, dializom, hnačka alebo vracanie. У больных хронической сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью или без нее, snáď výrazné zníženie krvného tlaku. Симптоматическая артериальная гипотензия чаще выявляется у пациентов с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, hyponatrémia alebo poruchou funkcie obličiek. У таких пациентов лечение Лизигаммой^® следует начинать под строгим контролем врача и с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков.

Pacienti, страдающих ИБС, cerebrovaskulárnej insuficiencie, резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту, поэтому лечение Лизигаммой^® также следует начинать под строгим контролем врача и с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков.

Prechodná hypotenzná odpoveď nie je kontraindikáciou pre prijatie ďalšiu dávku.

При применении Лизигаммы^® у некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, čo je zvyčajne nie je dôvodom na prerušenie liečby.

До начала лечения Лизигаммой^®, možná, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать реакцию больного на действие начальной дозы Лизигаммы^®.

В случае стеноза почечной артерии (особенно при двустороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизигаммы^® может привести и к нарушению функции почек, Akútne zlyhanie obličiek, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

Pri akútnom infarkte myokardu je znázornené použitie štandardnou terapiou (trombolytiká, kyselina acetylsalicylová, beta-blokátory). Лизигамму^® можно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, Lizinopril, blokuje tvorbu angiotenzínu II , может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У пациентов пожилого возраста при применении препарата в такой же дозе как и у более молодых пациентов наблюдается более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови, поэтому при определении дозы требуется особая осторожность.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрилнитрильной мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Vplyv na schopnosť riadenia motorových vozidiel a mechanizmov

Нет данных о влиянии лизиноприла в терапевтических дозах на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, Avšak, je potrebné vziať do úvahy, что при применении препарата возможно возникновение головокружения. Preto pacienti, получающие препарат Лизигамма^®, должны соблюдать осторожность при выполнении работы, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky (возникают при приеме однократной дозы 50 mg): výrazné zníženie krvného tlaku; sucho v ústach, ospalosť, retencia moču, zápcha, úzkosť, popudlivosť.

Liečba: terapia simptomaticheskaya, v/v kvapaline, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.

Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Liekové interakcie

При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (spironolaktón, triamterén, amilorid), draslík, заместителями соли, obsahujúce draslík, zvýšené riziko hyperkaliémie, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek (данные комбинации следует назначать с особой осторожностью, только на основе индивидуального решения лечащего врача под регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови и функции почек).

При дополнительном назначении диуретика пациентам, получающим лизиноприл, zvyčajne, развивается аддитивный антигипертензивный эффект – riziko výrazného poklesu krvného tlaku (данную комбинацию следует применять с осторожностью). Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами развивается аддитивный эффект (данную комбинацию следует применять с осторожностью).

V aplikácii s NSAID (vr. s indometacínom), Estrogén, а также с адреностимуляторами уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла (данные комбинации следует применять с осторожностью).

При одновременном применении с препаратами лития возможно уменьшение выведения лития (данную комбинацию следует применять с осторожностью, необходим регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови).

При одновременном приеме антациды и колестирамин уменьшают всасывание лизиноприла из ЖКТ (данные комбинации следует применять с осторожностью).

Etanol zvyšuje účinok lieku.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uložený v suchej, chránený pred svetlom, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.