TEXTY

Aktívny materiál: Pregabalín
Keď ATH: N03AX16
CCF: Antikonvulzíva
ICD-10 kódy (svedectvo): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Keď CSF: 02.05.10
Výrobca: PFIZER GmbH (Nemecko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Kapsule Biely trup a biele čiapky, kryt čierny atrament uvedené dávkovanie a výrobok kód “PGN 25”, na obale označené “Pfizer”.

Pomocné látky: laktózu, kukuričný škrob, mastenec.

Zloženie škrupinových kapsúl: želatína, voda, Oxid titaničitý (E171), benzoan lauryl-, koloidný oxid kremičitý.

10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
21 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Kapsule biely (s čiernym pruhom) shell a biely strop, kryt čierny atrament uvedené dávkovanie a výrobok kód “PGN 50”, vyzeral rovnako ako ten, ktorý je označený “Pfizer”.

Pomocné látky: laktózu, kukuričný škrob, mastenec.

Zloženie škrupinových kapsúl: želatína, voda, Oxid titaničitý (E171), benzoan lauryl-, koloidný oxid kremičitý.

10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
21 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Kapsule s bielym telom a oranžovým uzáverom, kryt čierny atrament uvedené dávkovanie a výrobok kód “PGN 75”, vyzeral rovnako ako ten, ktorý je označený “Pfizer”.

Pomocné látky: laktózu, kukuričný škrob, mastenec.

Zloženie škrupinových kapsúl: želatína, voda, Oxid titaničitý (E171), benzoan lauryl-, koloidný oxid kremičitý, červený oxid železa (E172).

10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
21 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Kapsule oranžové telo a oranžové SPP, kryt čierny atrament uvedené dávkovanie a výrobok kód “PGN 100”, vyzeral rovnako ako ten, ktorý je označený “Pfizer”.

Pomocné látky: laktózu, kukuričný škrob, mastenec.

Zloženie škrupinových kapsúl: želatína, voda, Oxid titaničitý (E171), benzoan lauryl-, koloidný oxid kremičitý, červený oxid železa (E172).

10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
21 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Kapsule Biely trup a biele čiapky, kryt čierny atrament uvedené dávkovanie a výrobok kód “PGN 150”, vyzeral rovnako ako ten, ktorý je označený “Pfizer”.

Pomocné látky: laktózu, kukuričný škrob, mastenec.

Zloženie škrupinových kapsúl: želatína, voda, Oxid titaničitý (E171), benzoan lauryl-, koloidný oxid kremičitý.

10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
21 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Kapsule svetlo-oranžové telo a svetlo oranžový SPP, kryt čierny atrament uvedené dávkovanie a výrobok kód “PGN 200”, vyzeral rovnako ako ten, ktorý je označený “Pfizer”.

Pomocné látky: laktózu, kukuričný škrob, mastenec.

Zloženie škrupinových kapsúl: želatína, voda, Oxid titaničitý (E171), benzoan lauryl-, koloidný oxid kremičitý, červený oxid železa (E172).

10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
21 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Kapsule s bielym telom a oranžovým uzáverom, kryt čierny atrament uvedené dávkovanie a výrobok kód “PGN 300”, vyzeral rovnako ako ten, ktorý je označený “Pfizer”.

Pomocné látky: laktózu, kukuričný škrob, mastenec.

Zloženie škrupinových kapsúl: želatína, voda, Oxid titaničitý (E171), benzoan lauryl-, koloidný oxid kremičitý, červený oxid železa (E172).

10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
21 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiepileptikum, liečivo, ktoré je obdobou kyseliny gama-aminobutirovoj (GABA).

Hoci presný mechanizmus pôsobenia pregabalin stále nejasný, Bolo zistené,, že pregabalin viaže s extra subjedinica (a₂-Delta bielkovín) závislé napätia kalciové kanály v centrálnej nervovej sústavy, Predpokladá sa, Čo je záväzné, prispieť k jeho bolesti a protivosudorozhnogo účinky.

Neuropatická bolesť

Účinnosť pregabalin poznamenať, u pacientov s diabetická neuropatia a postherpetická neuralgia. Efektívne iné typy neuropatickej bolesti nebolo skúmané.

Stanovený, Pri prijímaní pregabalin kurzy 13 niekoľko týždňov 2 krát za deň a do 8 niekoľko týždňov 3 x / deň, všeobecne, riziko vedľajších účinkov a účinnosť pri techniky 2 alebo 3 krát denne sú rovnaké.

Pri užívaní samozrejme až do 13 týždňoch bolesť klesala počas prvého týždňa, a účinok bol zachovaný až na konci liečby.

Bolesť pokles indexu 50% v 35% Pacienti, liečení pregabalin, a 18% Pacienti, placebo. U pacientov, Žiadne ospalosť, účinok tohto zníženia bolesti bola pozorovaná pri 33% Pacienti skupiny pregabalin a 18% pacientov užívajúcich placebo skupine. Pacienti, zažíva ospalosť, odpoveď sa 48% v skupine pregabalin a 16% v skupine s placebom.

Epilepsia

Pri užívaní lieku 12 niekoľko týždňov 2 alebo 3 krát denne označené s rizikom nežiaducich účinkov a účinnosti týchto režimov pri rovnakom dávkovaní. Zníženie frekvencie záchvatov začať počas prvého týždňa.

Farmakokinetika

Farmakokinetika pregabalin rozsah odporúčaných denných dávkach je lineárna v prírode, medzi jednotlivé variabilita nízke (<20%). Vracia farmakokinetiku drog možno predvídať na základe údajov príjem jednotková dávka. Preto, potrebu pravidelného monitorirovanii koncentrácie pregabalin nemá.

Vstrebávanie

Pregabalin sa rýchlo vstrebáva po podaní dovnútra na prázdny žalúdok. C_max plazma dosiahnuť 1 h ako jednorazovú, a opakované použitie. Biologická dostupnosť pregabalin požití je ≥ 90% a nie je závislá na dávke. Kedy môžete znova použiť rovnováha dosiahnutá prostredníctvom 24-48 žiadna. Vstrebávanie pregabalin chátral pod vplyvom potravín. While (C)_max je znížená o približne 25-30%, a až C_max zvyšuje sa približne 2.5 žiadna. Avšak, príjem potravy nemá žiadny klinicky významný vplyv na celkovú absorpciu pregabalínu.

Rozdelenie

V_d pregabalín po orálnom podaní je približne 0.56 l / kg. Liek sa neviaže na plazmatické proteíny.

Metabolizmus

Pregabalín ťažko metabolizuje. Po obdržaní pregabalín označené o 98% rádioaktívne značka bola stanovená v moči v nezmenenej podobe. Podiel N-metylovaného derivátu pregabalínu, čo je hlavný metabolit, zistiť v moči, bol 0.9% dávka. Nebol nájdený žiadny dôkaz o racemizačního S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Dedukcie

Pregabalín je odvodená hlavne obličky bez zmeny. Priemerná T_1/2 je 6.3 žiadna. Svetlá pregabalín plazma a obličkový klírens sú priamo úmerné klírensu kreatinínu.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Sex pacient nemá klinicky významný vplyv na koncentráciu pregabalínu v plazme.

Ak by mala byť považovaná funkcie obličiek, že klírens pregabalínu je priamo úmerný klírensu kreatinínu. Pretože, že liek sa vylučuje prevažne obličkami, Ak je funkcia obličiek odporúča znížiť dávku pregabalínu. Okrem, Pregabalin je účinne odstránený z plazmy pri hemodialýze (Po 4-hodinovej hemodialýze sústredenie relácií z pregabalin v plazme znížené o približne 50%), Po dialýze, musíte priradiť ďalšiu dávku lieku.

Farmakokinetika pregabalin u pacientov s poruchou funkcie pečene nie je špecificky študoval. Pregabalin prakticky nie je metabolizmu a hlavne v nezmenenej forme s močom, Preto pečeň nemali výrazne meniť koncentrácia drogy v plazme.

Pri vymenúvaní lieku u starších pacientov (senior 65 leta) by mal byť považovaný, že zúčtovania pregabalin s vekom majú tendenciu znížiť, to odráža zníženie veku, QC. Starší ľudia s oslabeným renálnej funkcie môžu vyžadovať nižšie dávky drog.

Svedectvo

Neuropatická bolesť:

-Liečba neuropatickej bolesti u dospelých.

Epilepsia:

ako pomocné agent u dospelých s kŕčmi, parcial′nymi, spôsobuje alebo nie príčinou sekundárnej generalizácie.

Režim dávkovania

Liek treba vo vnútri, bez ohľadu na stravu v dennej dávke 150 na 600 mg 2 alebo 3 vstupné.

Liečba Neuropatická bolesť začať s dávkou 150 mg / deň. V závislosti od dosiahnutého efektu a tolerantnosti prostredníctvom 3-7 dni dávka môže zvýšiť na 300 mg / deň, a prípadne ďalšie 7 dní – až do maximálnej dávky 600 mg / deň.

Na epilepsie Liečba začína s dávkami 150 mg / deň. Vzhľadom na vplyv a vytrvalosť cez 1 týždeň dávka môže zvýšiť na 300 mg / deň, a po ďalšom týždni – až do maximálnej dávky 600 mg / deň.

Ak liečba Lyrica^® u pacientov s neuropatickou bolesťou alebo epilepsiou by mala byť ukončená, Odporúčame, aby si tak postupne počas minimálne 1 v týždni.

U pacientov s oslabeným funkcie obličiek dávka vybral individuálne, berúc do úvahy QC (Stôl. 1), ktorý sa vypočíta podľa vzorca:

Na muži s hmotnosťou >60 kg:

CC (ml / min)= (hmotnosť v kg) x (140 – vek v rokoch) /72 x sыvorotochnыy kreatinínu (mg / dl)

Na Ženy:

CC (ml / min)= hodnota KK pre mužov x 0.85

Pacienti, hemodialýzu, Denná dávka pregabalin vybral na základe obličky. Priamo po každom zasadnutí hemodialýza 4-hodinový vymenovať extra dávku (Stôl. 1).

Stôl 1. Výber dávok pregabalin vzhľadom na obličky

V Pacienti s poruchou funkcie pečene je potrebná úprava dávky.

Starší pacienti (senior 65 leta) Možno budete musieť znížiť dávku pregabalin klesajúca funkcia obličiek.

Vedľajší efekt

Na základe skúseností z klinickej aplikácie pregabalin vo viac ako 9000 Pacienti, najčastejšie nežiadúce javy boli závraty a ospalosť. Pozorovateľné javy boli zvyčajne svetlé alebo mierne. Frekvencia zrušenie pregabalin a placebom vzhľadom na nežiaduce účinky 13% a 7% príslušne. Hlavné negatívne účinky, náročné ukončenie liečby, boli závraty a ospalosť.

Nežiaduce účinky uvedené frekvencie prečerpali v skupine s placebom (viac ako pozorované 1 človek) a môže byť spojená s hlavným ochorením a/alebo súbežná liečba. Frekvenciu nežiaducich účinkov: Často (>1/10), často (>1/100, <1/10), menej často (>1/1000, <1/100), zriedka (<1/1000).

Z hematopoetického systému: zriedka – neutropénia.

Metabolizmus: často – zvýšená chuť do jedla, priberanie na váhe; menej často – anorexia; zriedka – gipoglikemiâ, strata váhy.

Od psychiky: často – eufória, zmätok, zníženie libida, popudlivosť; menej často – odosobnenie, anorgazmija, úzkosť, depresia, ažitaciâ, nálada labilita, posilnenie nespavosti, skľúčenosť, ťažkosti pri hľadaní slov, halucinácie, nezvyčajné sny, zvýšené libido, záchvaty paniky, apatia; zriedka – uvoľnenie, nadšený nálady.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: Často – závrat, ospalosť; často – ataxia, porucha pozornosti, nekoordinovanosť, zhoršenie pamäte, tremor, dyzartria, paresthesia; menej často – kognitívne abnormality, gipesteziya, pole zobrazenia chyby, nistagmo, porucha reči, mioclauniceskie kŕče, oslabenie reflexov, dyskinéza, psychomotorické hyperaktivita, závraty vo vzpriamenej polohe, gipersteziya, strata chuti, pichanie pocit na slizniciach a koži, intencionnyj tras, strnulosť, mdloby; zriedka – gipokinez, parosmija, písanie kŕč.

Na strane orgánu zorného: často – hmla pred očami, diplopia; menej často – znížená zraková ostrosť, boľavé oči, astenopia, ako aj suchosť v očiach, opuch očí, zvýšené slzenie; zriedka – Iskry blikanie pred očami, podráždenie očí, midriaz, oscillopsiâ (subjektívny pocit vibrácie, ktoré sa považujú za položky), na vnímanie hĺbky zobrazenia, stratu periférneho videnia, kosoglazie, Vylepšenie vizuálne vnímanie jasu.

Orgán konanie a vestibulárneho aparátu: často – závrat; zriedka – hyperacusis.

Kardiovaskulárny systém: menej často – tachykardia, prílivy; zriedka – zníženie krvného tlaku, studené končatiny, zvýšený krvný tlak, AV blok I stupňov, sinus tachykardia, sinusovye arytmie, sinusovaya bradykardia.

Dýchací systém: menej často – dýchavičnosť, xeromycteria; zriedka – nazofaringit, kašeľ, prekrvenie nosovej sliznice, krvácanie z nosa, nádcha, chrápanie, zvieranie v krku.

Zo zažívacieho systému: často – sucho v ústach, zápcha, vracanie, nadúvanie; menej často – zvýšené slinenie, hastroэzofahealnыy reflux, pocit zníženie citlivosti v ústnej dutine; zriedka – ascites, dysfágia, pankreatitída.

Dermatologické reakcie: menej často – Potenie, papulleznaâ vyrážky; zriedka – studený pot, žihľavka.

Na strane pohybového aparátu: menej často – zášklby svalov, opuch kĺbov, svalové kŕče, myalgia, artralgia, bolesť chrbta, bolesti v končatinách, stuhnutosť svalov; zriedka – kŕče svalov krku, bolesť v krku, raʙdomioliz.

Z močového systému: menej často – dizurija, inkontinencia moču; zriedka – oligurija, zlyhanie obličiek.

Reprodukčný systém: často – erektilnej dysfunkcie; menej často – meškanie ejakulácii, sexuálna dysfunkcia; zriedka – amenorrhea, bolesť v prsiach, výtok z prsníka, dysmenorea, hypertrofia prsníkov.

Z tela ako celku: často – fatiguability, periférny edém a generalizovaný edém, pocit intoxikácie, poruchy chôdze; menej často – asténia, pokles, smäd, napätie v hrudníku; zriedka – zvýšená bolesť pri anasarke, horúčka, zimnica.

Z laboratórnych parametrov: menej často – zvýšená ALT, CPK, IS, pokles počtu krvných doštičiek; zriedka – zvýšenie hladiny glukózy v krvi, kreatinínu, pokles krvných draslíka, zníženie počtu leukocytov v krvi.

Vedľajšie účinky, označené postmarketingovom monitorovanie

CNS: bolesť hlavy.

Zo zažívacieho systému: zriedka – opuch jazyka, nevoľnosť.

Ostatné: zriedka – opuch tváre.

Kontraindikácie

- Detstvo a dospievanie hore 17 rokov vrátane (Žiadne údaje o používaní);

-Precitlivenosť na liečivo alebo akúkoľvek inú zložku lieku.

FROM opatrnosť by mali určiť produkt zlyhania obličiek, v prítomnosti zriedkavých dedičných ochorení.

Tehotenstvo a dojčenie

Dostatočné údaje o pou ívanie pregabalin v tehotenstve nie je.

IN experimentálne štúdie u zvierat liek za predpokladu, toxický účinok na reprodukciu.

V tejto súvislosti je liek Lyrica^® Môžete určiť tehotenstvo len, Ak predpokladané výhody pre matku jednoznačne preváži potenciálne riziko pre plod.

Pri uplatňovaní liek Lyrica^® ženy v reprodukčnom veku používať primeranú antikoncepciu metódy.

Informácie o vylučovanie pregabalin v materskom mlieku od žien.

Ale v experimentálne štúdie nájdených, On sa objaví v materského mlieka potkanov.

V tejto súvislosti počas liečby Lyrica^® Odporúča sa prestať dojčiť.

Upozornenie

Liek by nemal byť predpisovaný pacientom s dedičná neznášanlivosť galaktózy, Lapp laktázy (laktázy medzi niektorými národmi severnej), rozpore s odsávaním glukózy/galaktózy.

Niektoré diabetických pacientov v prípade telo hmotu zisk uprostred protidrogovej liečby texty^® môže vyžadovať opravu dávky hypoglykemické lieky.

Zaobchádzanie s Lyrica^® závraty a ospalosť, ktoré zvyšujú riziko náhodného poranenia (pády) staršie. Kým, Napriek tomu pacienti neváži možné účinky drog, Oni by mali uplatniť opatrnosť.

Informácie o možnosť zrušiť iných protivosudorozhnykh prostriedkov v potláča kŕče pregabalinom a uskutočniteľnosti sám s touto drogou sú nedostatočné.

Použitie v pediatrii

Bezpečnosť a účinnosť lieku v Deti vo veku 12 rokov a mladistvých vo veku 12-17 leta nie je nastavená.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Drog texty^® môže spôsobiť závraty a ospalosť a, príslušne, vplyv na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať komplexné zariadenie. Pacienti by nemali riadiť auto, použitie zložité zariadenia alebo vykonávať ďalšie potenciálne nebezpečné činnosti, kým pacienta individuálne odozva je definovaná s drogu.

Nadmerná dávka

Ak predávkovanie (na 15 g) nie všetky vyššie popísané nežiaducich účinkov bolo hlásené.

Liečba: vedenie výplach žalúdka, podporná liečba a ak je to potrebné, – hemodialýzy.

Liekové interakcie

Pregabalin je vylučovaný s močom, prevažne nezmenený, vystavené minimálne metabolizmus u človeka (vo forme metabolitov v moči výstup menej ako 2% dávka), Nie spomaľuje metabolizmus iných drog a vitro viaže na plazmatické bielkoviny, tak to je sotva schopní pripojiť sa farmakokinetické interakcie.

Žiadny náznak pregabalin klinicky významné farmakokinetické interakcie s fenytoín, karʙamazepinom, kyselina valproová, lamotriginom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom alebo etanol. Stanovený, že orálny gipoglikemicakie prípravky, Diuretický, inzulín, fenobarbital, tiagabin a topiramát nemá klinicky významný účinok na klírens pregabalin.

V aplikácii zo Perorálna antikoncepcia, obsahujúce norethisterone alebo etinylestradiol estradiolu, súčasne s pregabalinom rovnováhy Farmakokinetika oboch liekov nezmenila.

Opakované perorálne použitie pregabalin od oksikodonom, lorazepamom alebo etanol nemá klinicky významný účinok na dýchanie. Pregabalín, zrejme, zlepšuje kognitívne porušovanie a motorické funkcie, spôsobené oksikodonom. Pregabalin môže zvýšiť účinky etanolu a lorazepama.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uložený v suchej, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok. Nepoužívajte liek po uplynutí dátumu.