Pregabalín

Keď ATH: N03AX16

Farmakologický účinok

Antiepileptiká; Spojené s extra subjedinica (A2-Delta bielkovín) závislé napätia Ca2 + kanálov v centrálnej nervovej sústavy, čo prispieva k manifestácii analgetické a antikonvulzívne akcie. Zníženie frekvencie záchvatov začnú v prvom týždni.

Farmakokinetika

absorpcie pôstu – rýchly, zníženie príjmu potravy. Biologická dostupnosť – o 90%, Nezáleží na dávke. TCmax – 1 žiadna (sa po jednorazovom a opakovanom použití). TCSS (Pri opakovanom použití) – 24-48 žiadna. príjem potravy znižuje Cmax 25-30%, a zvýši na TCmax 2.5 žiadna. distribučný objem – 0.56 l / kg. Farmakokinetika v rozmedzí odporúčaných denných dávok, je lineárna; interindividuálna variabilita menej 20%; Pri opakovanom použití na základe predvídateľných farmakokinetiku jednej dávky dát. To sa viaže na plazmatické proteíny, ťažko metabolizuje (hlavný metabolit – N-metylovaný derivát pregabalínu). Nebolo ani stopy racemizácia S-enantioméru pregabalínu v R-enantioméru. Plazmatický a renálny klírens sú priamo úmerné klírensu kreatinínu. Po 4-hodinovej koncentrácie dialyzovaných liečiva v plazme zníži na 50%. Klírens lieku u pacientov nad 65 klesajúci roky, odráža pokles v súvislosti s vekom klírensom kreatinínu. T1 / 2 – 6.3 žiadna. Správa obličky v nezmenenej forme (98%) a vo forme N-metylovaný derivát pregabalínu (0.9%).

Svedectvo

Neuropatická bolesť, epilepsie (v polyterapii), generalizovanej úzkostnej poruchy, fibromyalgia.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, detstva (na 17 leta), laktácie; liekové formy, obsahujúce laktózu – galaktózy intolerancia, laktázy deficit Lapa, malabsorpcia glukózy / galaktózy.

C starostlivosti

Zlyhanie obličiek, cukrovka, tehotenstvo.

Režim dávkovania

Vnútri, bez ohľadu na jedlo, Denná dávka – 150-600 mg, razdelennaya of 2-3 vstupné. Neuropatická bolesť: počiatočná dávka – 150 mg / deň; V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti cez 3-7 dní zvýšiť dávku 300 mg / deň, pokiaľ je to nutné, a to aj prostredníctvom 7 dní – až do maximálnej dávky 600 mg / deň. V epilepsie: počiatočná dávka – 150 mg / deň; V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti cez 7 dní zvýšiť dávku 300 mg / deň, cez 7 dní – až do maximálnej dávky 600 mg / deň. Pri renálnej insuficiencii, denná dávka je vybraný pre klírens kreatinínu: Ak klírens kreatinínu 60 ml / min alebo viac počiatočná dávka – 150 mg / deň, maximum – 600 mg / deň, multiplicity príjmu – 2-3 doba; Ak klírens kreatinínu 30-60 ml / min, počiatočná dávka – 75 mg / deň, maximum – 300 mg / deň, multiplicity príjmu 2-3 doba; Ak klírens kreatinínu 15-30 ml / min, počiatočná dávka – 25-50 mg / deň, maximum – 150 mg / deň, multiplicity príjmu 1-2 doba; Pri klírens kreatinínu menší než 15 ml / min, počiatočná dávka - 25 mg / deň, maximálna dávka – 75 mg / deň, multiplicity príjmu – 1 doba. hemodialýza, Po každom 4-hodinovom sedení, menovať ďalšiu počiatočnú dávku – 25 mg / deň, maximálne – 100 mg/deň, jeden. Pacienti nad 65 rokov môže vyžadovať zníženie dávky z dôvodu poklesu funkcie obličiek. Liečba ukončená postupne po dobu najmenej 1 v týždni. Fibromyalgia denná dávka je od 300 na 600 mg.

Vedľajšie účinky

Kmitočet: veľmi časté (viac 1/10), časté (viac 1/100 menej 1/10), menej časté (viac 1/1 000 menej 1/100), málo (menej 1/1000).

Z nervovej sústavy: veľmi časté – závrat, ospalosť; časté – ataxia, poruchy koncentrácie, koordinácia, zhoršenie pamäte, tremor, dyzartria, parestézia, eufória, zmätok, zníženie libida, popudlivosť; menej časté – kognitívne abnormality, gipesteziya, porušenie zorného poľa, nistagmo, dyzartria, mioclauniceskie kŕče, oslabenie reflexov, dyskinéza, psychomotorické hyperaktivita, závraty vo vzpriamenej polohe, gipersteziya, strata chuti, pálenie na koži a slizniciach, intencionnyj tras, strnulosť, mdloby, odosobnenie, anorgazmija, úzkosť, depresia, ažitaciâ, nálada labilita, posilnenie nespavosti, skľúčenosť, ťažkosti pri hľadaní slov, halucinácie, nezvyčajné sny, zvýšené libido, záchvaty paniky, apatia; zriedka – gipokinez, parosmija, písanie kŕč, uvoľnenie, nadšený nálady.

Zo zmyslov: časté - rozmazané videnie, diplopia; menej časté – znížená zraková ostrosť, boľavé oči, astenopia, suchosť sliznice očí, opuch očí, zvýšené slzenie; málo – Iskry blikanie pred očami, podráždenie očí, midriaz, oscillopsiâ (subjektívny pocit vibrácie, ktoré sa považujú za položky), na vnímanie hĺbky zobrazenia, stratu periférneho videnia, kosoglazie, Vylepšenie vizuálne vnímanie jasu, hyperacusis.

Kardiovaskulárny systém: menej časté – tachykardia, "Tides"; málo – AV blok I .., sinus tachykardia, sinusovye arytmie, sinusovaya bradykardia, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, studené končatiny.

Dýchací systém: menej časté – dýchavičnosť, suchosť nosovej sliznice; málo – nazofaringit, kašeľ, prekrvenie nosovej sliznice, krvácanie z nosa, nádcha, chrápanie, pocit "únik" v hrdle.

Zo zažívacieho systému: časté – sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla, vracanie, zápcha, nadúvanie; menej časté – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy reflux, zníženie citlivosti v ústnej dutine, anorexia; málo – ascites, dysfágia, pankreatitída.

Zo strany hematopoézy: málo – neutropénia.

S močovej a pohlavnej sústavy: časté – erektilnej dysfunkcie; menej časté – dizurija, inkontinencia moču, meškanie ejakulácii, sexuálna dysfunkcia; málo – oligurija, zlyhanie obličiek, menorágia, bolesť prsníkov, výtok z prsníka, dysmenorea, hypertrofia prsníkov.

Na strane pohybového aparátu: menej časté – zášklby svalov, opuch kĺbov, nátlak, svalové kŕče, myalgia, artralgia, bolesť chrbta, bolesti v končatinách; málo – kŕče svalov krku, Bolesť v krku, raʙdomioliz.

Ostatné: časté – fatiguability, periférny a generalizovaný edém, pocit "pod vplyvom alkoholu", poruchy chôdze; menej časté – asténia, smäd, napätie v hrudníku, zvýšenie alebo zníženie index telesnej hmotnosti, Potenie, papulleznaâ vyrážky; málo – studený pot, žihľavka, zvýšená bolesť pri anasarke, horúčka, zimnica.

Laboratórne nálezy: menej časté – Zvýšená aktivita alanínaminotransferázy, aspartátaminotransferázy, kreatín, trombocytopénia; málo – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopénia.

Nežiaduce účinky po uvedení na trh: nervový systém – bolesť hlavy. Zo zažívacieho systému: zriedka – opuch jazyka, nevoľnosť. Pre kožu: zriedka – opuch tváre.

Nadmerná dávka

Liečba: výplach žalúdka, terapia simptomaticheskaya, hemodialýzy.

Upozornenie

U diabetu (v prípade váhového prírastku na pozadí pregabalínu) vyžaduje reguláciu dávky hypoglykemická liečivá. Liečba môže byť sprevádzaná závratmi, ospalosť, ktoré zvyšujú riziko zranenia u starších ľudí. Informácie o možnosti zrušenia atď.. protikŕčové lieky a uskutočniteľnosť pregabalín nestačí. Používaný počas tehotenstva len ak, v prípade, že očakávaný prínos pre matku preváži riziko pre plod. V priebehu liečby, ženy vo fertilnom veku by mali používať spoľahlivú metódu antikoncepcie. Počas obdobia liečby by sa mali zdržať riadenia motorových vozidiel alebo okupácie potenciálne nebezpečným činnostiam,, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Liekové interakcie

Odhalenie žiadnym farmakokinetickým interakciám sa fenytoín, karʙamazepinom, kyselina valproová, lamotridzhinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, etanol. Orálny hypoglykemická liečivá, Diuretický, inzulín, fenobarbital, tiagabín, Topiramát neovplyvnil klírens pregabalínu. V aplikácii zo Perorálna antikoncepcia, obsahujúce norethisterone alebo etinylestradiol estradiolu, súčasne s pregabalínom farmakokinetika oboch látok nezmenili. Znovu s oxykodónom, lorazepamom, etanolu nemá klinicky významný účinok na dýchanie. Pregabalín, pravdepodobne, zlepšuje kognitívne porušovanie a motorické funkcie, spôsobené oksikodonom. Pregabalín môže zvýšiť účinky etanolu a lorazepam.