LIPTONORM

Aktívny materiál: Atorvastatín
Keď ATH: C10AA05
CCF: Hypolipidemík
ICD-10 kódy (svedectvo): E78.0, E78.2
Keď CSF: 16.01.01
Výrobca: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indie)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, obalený biela, kolo, šošvkovitý; zlomiť biela alebo takmer biela.

Pomocné látky: uhličitan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, laktóza, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, kroskarmelóza, magnéziumstearát, hydroxypropyl, Oxid titaničitý, polyetylénglykol.

14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, obalený biela, kolo, šošvkovitý; zlomiť biela alebo takmer biela.

Pomocné látky: uhličitan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, laktóza, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, kroskarmelóza, magnéziumstearát, voda.

Zloženie škrupiny: hydroxypropyl (gipromelloza), Oxid titaničitý, polyetylénglykol, izopropanol, DCM.

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, obalený biela, kolo, šošvkovitý; zlomiť biela alebo takmer biela.

Pomocné látky: uhličitan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, laktóza, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, kroskarmelóza, magnéziumstearát, hydroxypropyl, Oxid titaničitý, polyetylénglykol.

14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, obalený biela, kolo, šošvkovitý; zlomiť biela alebo takmer biela.

Pomocné látky: uhličitan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, laktóza, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, kroskarmelóza, magnéziumstearát, voda.

Zloženie škrupiny: hydroxypropyl (gipromelloza), Oxid titaničitý, polyetylénglykol, izopropanol, DCM.

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

-Zníženie liekov zo skupiny statíny. Hlavný mechanizmus účinku je inhibícia atorvastatín aktivity HMG-CoA reduktázy, enzým, urýchľuje premenu HMG-CoA v mevalonovuû kyseliny. Táto transformácia je jedným z počiatočných štádií reťazca syntézy cholesterolu v tele.. Potlačenie syntézy cholesterolu atorvastatínom vedie k zvýšenej reaktivite LDL receptorov v pečeni, ako aj v extrahepatálnych tkanivách. Tieto receptory sa viažu LDL častíc a ich odstránenie z krvnej plazmy, čo vedie k poklesu LDL-C.

Antiaterosklerotický účinok atorvastatínu je dôsledkom účinku lieku na steny krvných ciev a krvných zložiek.. Liek inhibuje syntézu izoprenoidov, ktoré sú rastovými faktormi buniek vnútornej výstelky krvných ciev. Pod vplyvom atorvastatín zvyšuje endotel-dependentné vazodilatáciu. Atorvastatín znižuje hladinu cholesterolu, LDL, Apolipoproteínu v, TG. Spôsobuje zvýšenie Hs-HDL a apolipoproteínu ().

Drogová akcia, zvyčajne, vyvíja prostredníctvom 2 týždňov, a maximálny účinok sa dosiahne prostredníctvom 4 v týždni.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Pri požití vysokej absorpcie liečivá. Čas na dosiahnutie C_max plazma – 1-2 žiadna.

Jedlo mierne znižuje rýchlosť a trvanie absorpcie atorvastatínu (na 25% a 9% príslušne), pokles hladín LDL-C je však podobný ako pokles atorvastatínu bez jedla. Odhalil lineárny vzťah medzi stupňom sacie a dávka lieku.

Biologická dostupnosť je 14%, systémová biologická dostupnosť inhibičnej aktivity na HMG-CoA reduktázu - 30%. Nízka systémová biologická dostupnosť je spôsobená metabolizáciou prvého prechodu v sliznici gastrointestinálneho traktu počas „prvého prechodu“ pečeňou.

Rozdelenie

Prepojenie plazmové bielkoviny- 98%.

Priemerný V_d je 381 l.

Metabolizmus

Metabolizuje sa hlavne v pečeni za účasti izoenzýmov CYP3A4, CYP3A7 a CYP3A5 s tvorbou farmakologicky aktívneho metabolitu (Orto-- a paragidroksilirovannyh derivátov, β-oxidačné produkty). Ingibiruty účinok lieku vzhľadom na HMG-CoA reduktázy v približne 70% je určená aktivitou cirkulujúcich metabolitov a zostáva okolo 20-30 žiadna.

Dedukcie

T_1/2 je 14 žiadna.

Návrat do jelchew po pečene a/alebo vnepechenochnogo metabolizmus (nie je výrazný kishechno-pechenocna recyklácia).

Menej 2% dávka podaná perorálne sa stanoví v moči.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

C_max ženy majú 20%, AUC nižšia o 10%, C_max u pacientov s alkoholickou cirhózou pečene v 16 krát vyššia, AUC в 11 krát vyššia, ako u pacientov s normálnou funkciou pečene.

Koncentrácie atorvastatínu aplikujú večer nižšie, ako ráno, približne 30%.

Atorvastatín sa nevylučuje počas hemodialýzy.

Svedectvo

- Primárna hypercholesterolémia;

- zmiešané hyperlipidémia;

- heterozygotná a homozygotná familiárna hypercholesterolémia (ako doplnok k dietoterapii).

Režim dávkovania

Pred začatím liečby Liptonormom^® pacient by mal mať diétu, poskytujúci pokles lipidov v krvi, ktoré sa musia počas liečby dodržiavať.

Liečivo sa podáva orálne v rovnakom dennom čase., bez ohľadu na jedlo.

Odporúčaná začiatočná dávka je 10 mg 1 Čas / deň. Ďalej sa dávka zvolí individuálne, v závislosti od obsahu LDL-C. Dávka sa má meniť minimálne v intervaloch 4 týždne. Maximálna denná dávka - 80 mg 1 recepcie.

Na primárne (Heterozygotná nositeľmi dedičných a polygenetic) hypercholesterolémia (typ IIa) a zmiešaná hyperlipidémia (typ IIb) Liečba začína s Odporúčaná počiatočná dávka, ktorý sa propaguje prostredníctvom 4 týždňov liečby v závislosti od klinickej účinnosti. Maximálna denná dávka je 80 mg.

Na homozygous Hypercholesterolémia je dedičná rozsah dávok je rovnaký, ako pri iných druhoch hyperlipidémie. Počiatočná dávka je stanovená individuálne, v závislosti od závažnosti ochorenia.. Vo väčšine prípadov sa optimálny účinok pozoruje pri použití Liptonormu^® Denná dávka 80 mg 1 Čas / deň.

V Pacienti s poruchou funkcie pečene liek sa má používať opatrne kvôli spomaleniu vylučovania atorvastatínu z tela.

Počas liečby je potrebné starostlivo sledovať klinické a laboratórne ukazovatele funkcie tela a pri zistení významných patologických zmien je potrebné dávku znížiť alebo vysadiť..

Pacienti s nedostatočnosťou obličiek a starších pacientov Úprava dávky Liptonorm^® nie je požadované.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: > 2% – nespavosť, závrat; < 2% – bolesť hlavy, astenické syndróm, nevoľnosť, ospalosť, nočné mory, amnézia, paresthesia, perifericheskaya neuropatia, emočná labilita, ataxia, Bellov paralýza, hyperkinéza, depresia, giperesteziya, strata vedomia.

Zo zmyslov: amblyopia, tinnitus, suchosť spojivky, ccomodation, krvácanie do očí, hluchota, glaukóm, parosmija, strata chuti, dysgeúzia.

Kardiovaskulárny systém: > 2% – bolesť na hrudi; < 2% – tlkot srdca, vazodilatácia, migréna, posturálna hypotenzia, zvýšený krvný tlak, flebitída, arytmia, angína.

Dýchací systém: > 2% – bronchitída, nádcha; < 2% – pneumónia, dýchavičnosť, bronchiálna astma, krvácanie z nosa.

Zo zažívacieho systému: > 2% – nevoľnosť, pálenie záhy, zápcha alebo hnačka, nadúvanie, gastralgia, žalúdočné ťažkosti, Anorexia alebo zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach, grganie, dysfágia, vracanie, stomatitída, esophagitis, zápal jazyka, erozívnej a ulcerózna lézie sliznice dutiny ústnej, ochorenie žalúdka a čriev, zápal pečene, pečenočnaâ ako, cheilitis, dvanástnikové vredy, pankreatitída, cholestatická žltačka, abnormálna funkcia pečene, krvácanie z konečníka, prízemný, krovotochivosty vpravo, tenesmus.

Na strane pohybového aparátu: > 2% – artritída; < 2% – kŕče svalov dolných končatín, ʙursit, tendosynovyt, myozitída, myopatia, artralgia, myalgia, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muscle hypertónia, kĺbovej kontraktúry.

Z hematopoetického systému: anémia, lymfadenopatia, trombocytopénia.

Z močového systému: > 2% – urogenitálne infekcie, periférny edém; menej 2% – dizurija (vr. thamuria, nyktúria, močovej inkontinencie alebo retencia moču, naliehavá potreba močiť), nefrit, hematúria, nefrourolitiaz.

Na strane reprodukčného systému: < 2% – vaginálne krvácanie, metrorragija, epididymitída, zníženie libida, impotencia, abnormálna ejakulácia.

Dermatologické reakcie: < 2% – alopécia, dermatoxerasia, zvýšená potenie, ekzém, seborrhea, ekchymóza, petechiae.

Alergické reakcie: < 2% – svrbenie, kožná vyrážka, kontaktná dermatitída; zriedka - žihľavka, angioedém, opuch tváre, fotosenzitivita, anafylaxia, multiformný erytém exsudatívnej, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm).

Z laboratórnych parametrov: < 2% – zvýšené sérové CPK, zvýšenie AP, albuminúria, zvýšenie ALT alebo AST.

Metabolizmus: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, priberanie na váhe, zhoršenie dni.

Na strane endokrinného systému: < 2% – gynekomastia, mastodinija.

Kontraindikácie

- ochorenie pečene v aktívnej fáze (vr. aktívna chronická Hepatitída, Chronická alkoholické hepatitídy);

- zvýšená aktivita pečeňových transamináz (viac ako 3 v porovnaní s VGN) nejasná genéza;

- Zlyhanie pečene (triedy a b v rozsahu Child-Pugh);

-cirhóza rôzne etiológie;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť liek by sa mal predpisovať na ochorenie pečene v anamnéze, ťažké porušenia elektrolitnogo bilancie, endokrinné a metabolické nezrovnalostí, alkoholizmus, hypotenzia, závažných akútnych infekcií (sepsa), nekontrolované záchvaty, rozsiahle chirurgické zákroky, v prípade úrazu.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve a dojčení (dojčenie).

Použitie Liptonormu sa neodporúča^® v Ženy v plodnom veku,, nepoužívajú spoľahlivé antikoncepčné metódy. Recepcia Liptonorm^® prerušiť, aspoň, mesiac pred plánovaným tehotenstvom.

Upozornenie

Pred začatím liečby je potrebné sledovať funkciu pečene, cez 6, 12 týždňoch liečby Liptonormom^® a po každom zvýšení dávky, rovnako ako pravidelne, napr, každý 6 Mesiaca. Počas prvého sa zvyčajne pozoruje zmena aktivity pečeňových enzýmov 3 mesiacov po začiatku užívania Liptonormu^®.

Pacienti, pri ktorých dochádza k zvýšeniu aktivity pečeňových transamináz, je potrebné monitorovať, kým sa aktivita enzýmu neobnoví na normálnu hladinu. Kedy, ak sú hodnoty ALT alebo AST väčšie ako 3 časy, VGN, odporúča sa znížiť dávku Liptonormu^® alebo ukončiť liečbu.

Pacienti s difúzna myalgia, letargia a svalová slabosť a / alebo významné zvýšenie CPK sú vystavené riziku vzniku myopatie (definované ako bolesť svalov so súčasným zvýšením hladiny CPK o viac ako 10 v porovnaní s VGN).

Pri predpisovaní Liptonormu^® v kombinácii s cyklosporínom, odvodené fibroeva kyseliny, Erytromycín, klaritromycín, imunosupresíva a protiplesňové azolové deriváty, a tiež s kyselinou nikotínovou (dávky, spôsobujúci hypolipidemický účinok), je potrebné porovnať potenciálne prínosy terapie a mieru rizika a sledovať stav pacientov, u ktorých sa objavia príznaky alebo príznaky bolesti svalov, letargia alebo slabosť, najmä počas prvých mesiacov liečby a keď sa zvýši dávka niektorého z liekov.

Liečba liekom Liptonorm^® by sa mali dočasne pozastaviť alebo ukončiť, ak sa objaví vážny stav, ktoré môžu vyplynúť z myopatie, rovnako ako prítomnosť rizikových faktorov pre rozvoj akútneho zlyhania obličiek v dôsledku rabdomyolýzy (napr, akútna ťažká infekcia, hypotenzia, veľká chirurgická intervencia, zranenie, závažné metabolické a endokrinné poruchy, ako aj nerovnováha elektrolytov).

Ak dôjde k nevysvetliteľnej bolesti alebo slabosti svalov, pacient by mal okamžite navštíviť lekára, najmä ak sú sprevádzané malátnosťou a horúčkou.

Použitie v pediatrii

Bezpečnosť a účinnosť Liptonormu^® v Deti a mladiství mladší 18 leta neskúmali.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

O nepriaznivých účinkoch lieku Liptonorm^® o schopnosti viesť vozidlá a vykonávať prácu, vyžaduje viac pozornosti, tak nie je hlásený.

Nadmerná dávka

Príznaky: Snáď zvýšenú nežiaduce účinky.

Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, symptomatická liečba, Opatrenia, zamerané na udržanie životne dôležitých funkcií tela. Spetsificheskiy protijed nevedno.

Ak sa objavia príznaky a rizikové faktory pre vznik akútneho zlyhania obličiek za prítomnosti rabdomyolýzy, je potrebné liečbu okamžite prerušiť..

Vzhľadom k tomu, atorvastatín je z veľkej časti viaže na plazmatické proteíny, Hemodialýza nie je účinná.

Liekové interakcie

So súčasným vymenovaním Liptonorm^® a cyklosporín, fibrátom, Erytromycín, klaritromycín, imunosupresíva, protiplesňové lieky azolové deriváty, nikotínamid, zvyšuje sa koncentrácia atorvastatínu v krvnej plazme a zvyšuje sa riziko myopatie.

Antacidá znižujú koncentráciu atorvastatínu o 35%, súčasne sa nemení vplyv na obsah Ch-LDL.

Súčasné použitie Liptonormu^® s inhibítormi proteázy, sú inhibítory CYP3A4, sprevádzané zvýšením koncentrácie atorvastatínu v krvnej plazme.

Ak používate digoxín v kombinácii s Liptonormom^® dávka 80 mg / deň, sa koncentrácia digoxínu v krvnej plazme zvyšuje asi o 20%.

Liptonorm^® dávka 80 mg / deň pri súčasnom použití zvyšuje koncentráciu perorálnych kontraceptív, obsahujúce norethydrón a etinylestradiol, na 20%.

Hypolipidemický účinok kombinácie s colestipolom je lepší ako pre každý liek zvlášť.

Ak sa užíva súčasne s warfarínom v prvých dňoch, protrombínový čas klesá, avšak cez 15 dní je tento indikátor normalizovaný. V tejto súvislosti pacienti, užívanie Liptonormu^® s warfarínom, nasleduje častejšie, ako zvyčajne kontrolujú protrombínový čas.

Pitie grapefruitového džúsu počas liečby Liptonormom^® môže viesť k zvýšenej koncentrácie atorvastatín v plazme. V tejto súvislosti pacienti, brať drogu, by sa mal vyhnúť pitie šťavy.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, chránený pred svetlom, umiestnite pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Doba použiteľnosti - 2 rok.