KORDINORM

Aktívny materiál: Bisoprolol
Keď ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20
Keď CSF: 01.01.01.02
Výrobca: Actavis Group hf. (Island)

Lieková forma, ŠTRUKTÚRA A BALENIE

Pills, Film-coated biela, kolo, konvexné, s valium, na jednej strane, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – ďalšie.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, manitol, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 6000.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills, Film-coated biela, kolo, konvexné, s valium, na jednej strane, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – ďalšie.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, manitol, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 6000.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Selektívne beta₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Blokovanie v nízkych dávkach beta₁-adrenergné receptory srdca, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, znižuje intracelulárneho vápnika iónového prúdu. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- a inotropný efekt, utláčať vodivosť a úzkosť, spomaľuje vodivosť AV, zníženie dopytu myokardu kyslíka. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. To znižuje aktivitu renínu v plazme. To má hypotenzný, antiarytmická a Antianginózny.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-adrenoceptora blokovanie akcie.

Na začiatku tejto drogy (prvý 24 žiadna) v dôsledku vzájomného zvýšenie aktivity α-adrenergnej stimulácie a odstránenie β₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Cez 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – znižuje.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, sympatická stimulácia periférnych ciev, zníženou aktivitou renín-angiotenzínového systému (To má veľký význam pre pacientov s počiatočnou hypersekréciou renínu), obnovenie citlivosti v reakcii na zníženie krvného tlaku a vplyv na centrálny nervový systém. Keď hypertenzia účinok po 2-5 dní, stabilnú prevádzku – cez 1-2 Mesiaca.

Antianginózna účinok vzhľadom k poklesu myokardiálnej spotreby kyslíka v dôsledku spomalenia srdcovej frekvencie a zníženie kontraktility, predĺženie diastoly, zlepšenie prekrvenia myokardu. Na úkor zvýšenia enddiastolický tlak v ľavej komore a zvýšená pevnosť v komorovej svalové vlákna môžu zvýšiť spotrebu kyslíka, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Antiarytmické účinok je z dôvodu eliminácie faktorov Arytmogénny (tachykardia, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (predovšetkým v ante- grádní a, menej, v spätnom smere cez AV-uzol) a na ďalších trasách.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kostrový sval, hladkého svalstva periférnych tepien, bronchiálna a maternice) a sacharidov metabolizmus, не вызывает задержки натрия в организме. Intenzita aterogénneho účinku je odlišný od propranololu.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. Recepcia súčasne s jedlom neovplyvňuje absorpciu. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 1-3 žiadna.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny – o 35%. Priepustnosť BBB a placentárnu bariéru, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Metabolizmus a vylučovanie

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – vylučuje v nezmenenej podobe.

T_1/2 составляет9-12 ч. O 98% вещества выводится почками, menej 2% – žlč.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia;

- CHD (prevencia anginy útokov).

Režim dávkovania

Jedna dávka 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, zvýšiť dávku na 10 mg 1 Čas / deň. Maximálny denný príjem pre dospelých – 20 mg.

Tablety by sa mali užívať perorálne, ráno, pôst, bez žuvania.

Liečba пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. V пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / min) alebo pečeň maximálna denná dávka – 10 mg.

V Pacienti Seniori je potrebná úprava dávky.

Vedľajší efekt

CNS: únava, slabosť, závrat, bolesť hlavy, ospalosť alebo nespavosť, nočné mory, depresia, úzkosť, zmätenosť alebo krátkodobá strata pamäti, halucinácie, asténia, myasthenia, parestézia v končatinách (u pacientov s intermitentnej klaudikácie a Raynaudov syndróm), tremor.

Zo zmyslov: rozmazané videnie, znížená sekrécia sĺz, suchosť a bolestivosť očí, zápal spojiviek.

Kardiovaskulárny systém: sinusovaya bradykardia, tlkot srdca, poruchy drôtová infarkt, porušenie AV-vedenia (až do vývoja plnej krížovej blokády a srdcové zlyhanie), Arytmia, Oslabenie kontraktility myokardu, vývoj (zhoršenie) chronické srdcové zlyhanie (opuchy členkov, stop; dýchavičnosť), zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, prejavom spazmami (zvýšenej periférne obehové poruchy, chlad z dolných končatín, Raynaudov syndróm), bolesť na hrudi.

Zo zažívacieho systému: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť v bruchu, zápcha alebo hnačka, abnormálna funkcia pečene (tmavý moč, žltá koža alebo sclera, cholestáza), zmeny v aktivite pečeňových enzýmov (zvýšená ALT, ACT), bilirubín, triglyceridov, zmeny chuti.

Dýchací systém: prekrvenie nosovej sliznice, dýchacie ťažkosti pri podávaní vysokých dávok (вследствие утраты селективности) a / alebo u pacientov s predispozíciou – laringo- a bronchospazmus.

Na strane endokrinného systému: giperglikemiâ (u pacientov s non-inzulín - dependentný diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Pacienti, príjem inzulínu), hypothyroid stav.

Dermatologické reakcie: zvýšené potenie, dermahemia, vyrážka, psoriatiformná kožné reakcie, zhoršenie psoriázy príznakov, alopécia.

Z hematopoetického systému: trombocytopénia (nezvyčajné krvácanie a krvácanie), agranulocytóza, leukopénia.

Na strane pohybového aparátu: svalová slabosť, kŕče v lýtkových svaloch, bolesť chrbta, artralgia.

Na strane reprodukčného systému: ослабление либидо и снижение потенции.

Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, žihľavka.

Ostatné: odňatia (zvýšenie záchvatov angíny, zvýšený krvný tlak).

Účinok na plod: vnútromaternicové rast, gipoglikemiâ, bradykardia.

Kontraindikácie

- Shock (vr. kardiogénny);

- Zbaliť;

- Pľúcny edém;

- Akútne srdcové zlyhanie;

- Chronické srdcové zlyhanie dekompenzácia;

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya blokáda;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardia (Srdcové Tep<50 u. / min);

- Prinzmetalova angína pectoris;

- Kardiomegalija (bez známok srdcového zlyhania);

- Hypotenzia (systolický krvný tlak<100 mm Hg. Art., a to najmä v infarktu myokardu);

- Astma a COPD histórie;

- Inhibítory MAO Simultánne (okrem MAO typu B);

- Neskoré fáza periférne obehové poruchy;

-Raynaudovho choroba;

- Pheochromocytoma (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);

- Metabolická acidóza;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Precitlivenosť na iné beta-blokátory;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť by mal byť predpísaný liek na zlyhanie pečene, chronické zlyhanie obličiek, myasthenia, tyreotoxikóza, cukrovka, AV-блокаде Aj степени, depresia (v t. žiadna. história), Psoriáza, starý vek.

Tehotenstvo a dojčenie

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradykardia).

Upozornenie

Pacient musí vedieť,, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Monitorovanie pacientov, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (na začiatku liečby – denne, potom 1 raz za 3-4 Mesiaca), vykonať elektrokardiogram, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 raz za 4-5 Mesiaca). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 raz za 4-5 Mesiaca).

Je potrebné naučiť postup pacientovho srdcového rytmu počítanie a nutnosť inštruovať lekársku konzultáciu aspoň HR 50 u. / min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Približne 20% u pacientov s anginou pectoris, beta-blokátory sú neúčinné. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR menej 100 u. / min) a zvyšuje konečný diastolický objem ľavej komory, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Chorý, pomocou kontaktných šošoviek, by mali zohľadňovať, Táto liečba môže znížiť slezna tekutiny.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (ak nie skôr dosiahnuté efektívne alfa adrenoblockade).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (napr, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, indukovanej hypoglykémie. Na rozdiel od toho neselektívne beta-blokátory Kordinorm malé zvýšenie inzulínu indukovanej hypoglykémie a oneskorenie obnovenie hladiny glukózy v krvi na normálnu úroveň.

V súčasnej liečby klonidínom môžu byť jej príjem ukončený len niekoľko dní po zrušení Kordinorma.

Možno, že zvýšené závažnosti reakcií precitlivenosti a Absencia účinku bežných dávok adrenalínu (adrenalín) s priťažujúcimi okolnosťami alergickou histórii. V prípade nutnosti vykonania plánované chirurgické ošetrenie zdvíhacie lieku minúť za 48 hodín pred začiatkom celkovej anestézii. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, mal by si vybrať liek celkovej anestézii s minimálnymi negatívnymi dôsledkami inotropnými.

Recipročné aktivácia vagus môže odstrániť I / atropín (1-2 mg).

Drogy, znížiť zásoby katecholamínov (napr, rezerpín), môže zvýšiť účinok beta-blokátorov, tak zle, pričom takéto kombinácie drog, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго контролировать дозу. Predávkovaní je nebezpečná vývoj bronchospazmu. V prípade starších pacientov zvyšuje bradykardia (menej 50 u. / min), hypotenzia (systolický TK nižšie 100 mmHg.), AV-blokáda, bronchospazmus, ventrikulárne arytmie, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Odporúča sa ukončiť liečbu pri vzniku depresie, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Nepoužívajte náhle prerušiť liečbu kvôli riziku závažných arytmií a infarktom myokardu. Zrušenie postupne, zníženie dávky pre 2 týždne alebo viac (znížiť dávku o 25% v 3-4 deň).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, vanililmindal'noj kyselina, antinukleárne protilátky.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas obdobia liečby musia byť opatrní pri jazde a obsadení ďalších potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: arytmia, komorových predčasných beats, vыrazhennaya bradykardia, AV блокада, zníženie krvného tlaku, kongestívne srdcové zlyhanie, cyanóza klincov prstov alebo rúk, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, závrat, mdloby, kŕče.

Liečba: výplach žalúdka a vymenovanie adsorbujícího drog; terapia simptomaticheskaya: Keď rozšírené AV-blokáda – v úvode / 1-2 mg atropín, adrenalín (adrenalín) alebo oddychové dočasného kardiostimulátora; Pri komorovej extrasystola – введение лидокаина (IA trieda drogy neplatí); so znížením krvného tlaku – pacient by mal byť v polohe Trendelenburg; ak nie sú žiadne známky opuchu pľúc, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, neúčinnosti – Podávanie adrenalínu (adrenalín), dopamín, doʙutamina (udržiavať chronotropný a inotropný účinky a eliminovať významný pokles krvného tlaku); Srdcové zlyhanie – введение сердечных гликозидов, diuretiká, glukagón; Keď kŕče – в/в введение диазепама; Pri bronhospazme – inhalačné beta₂-adrenostimulyatorov.

Liekové interakcie

Pacienti, príjem bisoprolol, alergény, použité pre imunoterapiu, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (deriváty uhľovodíkov) cardiodepressive zvýšiť závažnosť akcie a pravdepodobnosť zníženia BP.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, maskovanie príznaky rozvíjajúcej sa hypoglykémie (taxikardiju, zvýšený krvný tlak).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (okrem difillina) a zvyšuje ich koncentrácia v plazme, najmä u pacientov s pôvodne zvýšenej teofylínu je to ovplyvnené fajčenie.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS a estrogény (вследствие задержки ионов натрия).

Srdcové glykozidy, metyldopa, rezerpín a guanfacín, blokátory pomalé vápnikové kanály (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokáda, srdcové zlyhanie a kongestívne srdcové zlyhanie.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Diuretický, klonidín, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Tricyklické antidepresíva a tetracyklické, antipsychotiká (neuroleptiká), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Neodporúča sa súčasné použitie s inhibítormi MAO vzhľadom k významnému zvýšeniu hypotenzného akciu, zlom v liečbe medzi príjmom inhibítorov MAO a bisoprololom nesmie byť menšia ako 14 dní.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Sulfasalazín zvyšuje koncentráciu bisoprololom plazmy.

Rifampicín, zatiaľ čo aplikácia skracuje T_1/2 bisoprolol.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti 2 rok.