CARDARONE

Aktívny materiál: Amiodarón
Keď ATH: C01BD01
CCF: Antiarytmiká
ICD-10 kódy (svedectvo): I45.6, I47.1, I47.2, i48, (I) 49,0, I49.4
Keď CSF: 01.11.01.03
Výrobca: SANOFI-AVENTIS Francúzsko (Francúzsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills z bielo-biele s kremovatam bielou farbou, kolo, so zlom riadka jednou rukou, šikmé hrany zlomovej línie a so skosenou hranou z dvoch strán, gravírované srdce-tvarovaný symbol nad zlom riadka a čísla “200” za zlom riadka.

Pomocné látky: laktózu, kukuričný škrob, magnéziumstearát, polyvidon K90F, Koloidný oxid kremičitý.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Riešenie pre o / v jasný, svetlo žltá.

Pomocné látky: benzylalkohol, polysorbát 80, voda d / a.

3 ml – bezfarebné sklenené fľaštičky (6) – obaly Valium polohopisu plast (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiarytmiká. Amiodarón je Class III (inhibítory trieda repolarizácie) a to má jedinečný mechanizmus pôsobenia antiarytmických, tk. vlastnosti okrem triedy antiarytmiká III (Draselný kanál blokáda) má-triedy I antiarytmické účinky (blokáda natrievыh Kanálové), trieda IV antiarytmiká (blokády kalciových kanálov) a nekompetitívny betaadrenergné receptor blokujúci účinok.

Okrem antiarytmických účinkov lieku sú pri Antianginózna, koronarorasshyryayuschyy, alpha- a betaadrenergné receptor blokujúce účinky.

Antiarytmické Účinok lieku v dôsledku zvýšenej trvania 3 fázy akčného potenciálu kardiomyocytov, najmä na základe blokovanie prúdu draselného iónu v kanáloch (antiarytmiká triedy III, vplyv na klasifikáciu Vaughan-Williams); pokles sínusového uzla automaticitu, čo vedie k zníženiu tepovej frekvencie; Nekompetitívny blokáda alfa- a beta-adrenoceptorov; spomaľuje sinoatrial, siení a AV drôtová, výraznejšie tachykardia; nedostatok zmien v ventrikulárnej vodivosti; zvýšenie refraktérnej periódy a zníženie infarktu vzrušivosti predsieňou a komôr, a tiež zvýšiť refraktérnej fáze AV -uzla; spomalenie a zvýšenie dĺžky refraktérnej fáze vo zväzkoch ďalšie AV-držanie.

Okrem, Amiodarón má nasledujúce vlastnosti: Absencia negatívnym inotropným účinkom, ak sa podáva; s / v zavedení zníženie kontraktility myokardu vzhľadom k beta-adrenergných receptorov blokujúci účinok; zníženie spotreby kyslíka myokardom vzhľadom k miernemu poklesu systémovej vaskulárnej rezistencie a srdcovej frekvencie; zvýšenie koronárneho prietoku krvi v dôsledku priameho účinku na hladkú svalovinu vencovitých tepien; udržiavanie srdcového výdaja znížením tlaku v aorte a zníženie OPSS; Vplyv na výmene hormónov štítnej žľazy: inhibícia premeny T₃ v T₄ (Blokáda tyroxín-5-deyodinazı) zachytiť a blokovanie týchto hormónov cardiocytes a hepatocytov, čo vedie k oslabeniu stimulujúci účinok hormónov štítnej žľazy v myokardu; v / v úvode – kardiopulmonálnej resuscitácie zástavy srdca, indukovanej ventrikulárna fibrilácia, odolný voči kardioverziu.

Po obdržaní liečivo vnútri liečebných účinkov, priemerne po týždni (niekoľko dní 2 týždne). Po ukončení jeho prijímacie amiodarónu stanovený v plazme v priebehu 9 mesiaca. Je potrebné vziať do úvahy možnosť uloženia farmakodynamický účinok amiodarónu pre 10-30 dní po jeho zrušení.

On / v úvode Cordarone^® jeho aktivita dosahuje maximum po 15 minút a zmizne približne 4 hodín po injekcii.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po podaní jednej dávky lieku vnútri C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 3-7 žiadna. Avšak, je terapeutický efekt sa zvyčajne objavuje počas jedného týždňa po začiatku podávania lieku (niekoľko dní 2 týždne). Biologická dostupnosť po perorálnom podaní v rôznych pacientov sa pohybuje od 30% na 80% (priemerná hodnota o 50%).

Potom, čo o / v Cordarone^® Koncentrácia amiodarónu v krvi rýchlo klesá vzhľadom k jeho vstupu do tkaniva. V neprítomnosti opakovanými injekciami amiodarón postupné stiahnutie. Keď začne opäť na / vo vymenovanie alebo drog vnútri amiodarón hromadí v tkanivách.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je 95% (62% – s albumínu, 33.5% – beta-lipoproteíny). Amiodarón má vysokú V_d. Amiodarón má pomalý vstup do tkanív a vysokú afinitu k nemu. Počas prvých dní liečby sa liek akumuluje v takmer všetky tkanivá, najmä v tukovom tkanive a v pečeni, ale jej, svetlo, slezina a rohovka.

Rovnovážny stav sa dosiahne po z 1 až niekoľko mesiacov, V závislosti na pacienta.

Farmakokinetika lieku oproti použitie úvodnej dávky, ktorý je zameraný na dosiahnutie požadovaného rýchleho preniknutie do tkaniva, kde sa prejavuje terapeutický účinok amiodarónu.

Metabolizmus

To sa metabolizuje v pečeni. Hlavný metabolit – dezetilamiodaron – farmakologicky účinné a môžu zvýšiť antiarytmický účinok základnej zlúčeniny. Amiodarón je inhibítor pečeňové mikrozomálne isozymy oxidácii: CYP2S9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Dedukcie

Vylučovanie amiodaronu začne za pár dní. Napíšte hlavne prostredníctvom čreva. Amiodarón sa vyznačuje dlhou T_1/2 s veľkou variabilitou, tak výberu dávok, napr, jeho zvýšenie alebo zníženie, by mal byť považovaný, že potreby, aspoň, 1 mesiac stabilizovať nové plazmatické koncentrácie amiodarónu).

Amiodarón a jeho metabolity nie sú zobrazené hemodialýzou.

Odstúpenie požití prebieha 2 fázy: T_1/2 v a-fázy – 4-21 žiadna, T_1/2 v β-fázy – 25-110 dní. Po dlhšom požití priemerné T_1/2 – 40 dní. Po vysadení amiodaronu úplné odstránenie z tela môže trvať aj niekoľko mesiacov.

Kaƶdaja Doza Kordarona^® (200 mg) Obsahuje 75 mg jódu. Časť jódu uvoľneného z drogy nájdené v moči a vo forme jodidu (6 mg pre 24 hodín pri dennej dávke amiodarónu 200 mg). Väčšina z jódu, zostávajúce v prípravku, vylučujú vo výkaloch po prechode pečeňou, však, dlhodobá liečba s amiodarónom, Koncentrácia jódu môže dosiahnuť 60-80% kontsentratsiy amiodaronu.

Farmakokinetika lieku oproti použitie úvodnej dávky, ktorá je zameraná na dosiahnutie požadovanej úrovne rýchle namáčanie tkanín, kde sa prejavuje svoj terapeutický účinok.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Amiodarón mierne vylučuje obličkami, Preto je u pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebné upravovať dávkovanie.

Svedectvo

Ústne

prevencia relapsu:

- život ohrozujúce ventrikulárne arytmie a fibrilácie komôr (Liečba sa má začať v nemocnici za starostlivého monitorovania srdcovej činnosti);

- supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia, vr. zdokumentované prípady recidivujúce predĺženým supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia u pacientov s organickým ochorením srdca; zdokumentované prípady recidivujúce trvalým supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia bez štrukturálneho srdcového ochorenia u pacientov, keď sú antiarytmiká z iných tried nie je efektívne, alebo majú kontraindikácie ich používanie; zdokumentované prípady recidivujúce predĺženým supraventrikulárna paroxyzmálnej tachykardie u pacientov so syndrómom WPW;

- fibrilácia predsiení (Fibrilácia predsiení) a flutter.

Prevenciu náhlej arytmické smrti u pacientov s vysokým rizikom:

- pacienti s nedávnym infarktom myokardu, ktoré majú viac 10 PVC za 1 žiadna, Klinické prejavy chronického srdcového zlyhania a zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory (<40%).

Kordaron^® Môže byť použitý v liečbe arytmií u pacientov s ischemickou chorobou srdca a / alebo zhoršenie funkcie ľavej komory.

Pre I / V administrácii

- komorovej tachykardie miernej astma;

- mierne astma supraventrikulárna tachykardia, paroxyzmálna vysokofrekvenčné komorovej kontrakcie (najmä v kontexte WPW syndrómu);

-mierne paroxyzmálna a perzistentné fibrilácia predsiení formulár (Fibrilácia predsiení) a flutter;

-kardiologické oddelenie s zástava, indukovanej ventrikulárna fibrilácia, odolný voči kardioverziu.

Režim dávkovania

Ústne

Pri vymenúvaní drog v nasycovacia dávka použiť rôzne systémy.

Pri použití v nemocnici počiatočná dávka, rozdelená do niekoľkých časoch, Je to medzi 600-800 mg/deň až do maximálnej 1200 mg/deň na dosiahnutie celkovej dávky 10 g (zvyčajne do 5-8 dní).

Pre ambulantné použitie počiatočná dávka, rozdelená do niekoľkých časoch, Je to medzi 600 mg 800 mg/deň na dosiahnutie celkovej dávky 10 g (zvyčajne do 10-14 dní).

Udržiavacia dávka môžu líšiť u rôznych pacientov z 100 mg / deň do 400 mg / deň. Minimálna účinná dávka sa má používať vsúlade individuálne terapeutický účinok.

Zbytočne. amiodarón má veľmi dlhý polčas rozpadu, liek sa môže užívať denne alebo take prestávky v jeho prijatie 2 dni v týždni.

Priemernej terapeutickej dávky – 200 mg. Priemernej terapeutickej dávky – 400 mg.

Maximálna jednotlivá dávka – 400 mg. Maximálna denná dávka – 1200 mg.

Pre I / V administrácii

Kordaron^® pre o/v úvode sa má uplatňovať v prípadoch, Ak chcete rýchle vykonávanie antiarytmické účinky, alebo ak nemôžete použiť drog vnútri.

S výnimkou naliehavých klinických situáciách drogy sa použije len v nemocničnej jednotke pod stálou kontrolou EKG a peklo.

Kedy/so zavedením Cardarone^® Nemiešajte s inými liekmi alebo inými liekmi súčasne vstúpiť cez rovnaké žilový prístup. Liek len treba uviesť vo forme razvedennom. Pre chov Kordarona^® Používajte iba 5% Dextróza (Glukóza). Vzhľadom na charakter dávkovanie forma drogy sa neodporúča použitie koncentrácia infuzing riešenie, menej v riedení 2 ampule 500 ml 5% dextróza (Glukóza).

Aby sa predchádzalo reakciám v mieste vpichu Cardarone^® zadávajte cez centrálny venózny katéter, Okrem kardioreanimacii pri komorovej fibrilácie, odolný voči kardioverziu, Keď neexistuje žiadny centrálny venózny prístup lieky môžu byť aplikovaný do periférnych žíl (najväčší periférnej žily s maximálnou prekrvenie).

Závažná srdcová arytmia, v prípadoch,, Kedy je možné príjem nrenarata vo vnútri (Okrem kardioreanimacii v zástava, indukovanej ventrikulárna fibrilácia, odolný voči kardioverziu)

Liek sa podáva injekčne v/v kvapkanie cez centrálny venózny katéter.

Nasycovacia dávka je, zvyčajne, 5 mg / kg telesnej hmotnosti 250 ml 5% dextróza (Glukóza), dovoz sa uskutočňuje v rámci 20-120 m, možná, pomocou elektronických čerpadiel. Táto dávka môže byť re-vstúpila 2-3 krát počas 24 žiadna. Rýchlosť injekcie sa upraví v závislosti od klinického účinku. Liečebný účinok sa objaví počas prvých minút introdukcie a postupne znižuje po ukončení infúzie, Preto, ak budete musieť pokračovať v liečbe Vstrekovacie formy Kordarona^® Odporúča sa prejsť na permanentné/v kvapkovej infúzie.

Udržiavacie dávky: 10-20 mg/kg/24 h (zvyčajne 600-800 mg, ale môže byť zvýšená až do 1200 mg pre 24 žiadna) v 250 ml 5% dextróza (Glukóza) v priebehu niekoľkých dní. Od prvého deň podania infúzie by mala začať postupným prechodom prijať Kordarona^® perorálnej dávke 600 mg (3 tab.) denne. Dávka môže byť zvýšená na 800-1000 mg (4-5 tab.) denne.

Kardiologické oddelenie s zástava, indukovanej ventrikulárna fibrilácia, odolný voči kardioverziu

Liek sa podáva injekčne v/v struino. Prvá dávka 300 mg (alebo 5 mg / kg) v 20 ml 5% dextróza (Glukóza). Ak nie je v doku predsiení, Snáď ďalšie zavedenie Kordarona^® v/v struino dávku 150 mg (alebo 2.5 mg / kg).

Vedľajší efekt

Frekvenciu nežiaducich účinkov: Často (≥ 10%), často (≥ 1%, <10); niekedy (≥ 0.1%, < 1%); zriedka (≥ 0.01%, < 0.1%), zriedka, vrátane ojedinelých prípadov (< 0/01%), Frekvencia nie je známa (Podľa správ nie je možné určiť frekvenciu).

Ak požití

Kardiovaskulárny systém: Etiológia často stredne dozozawisimaya; niekedy – postupnosti postupnosť (sinoatrialynaya blokáda, AV-blokada rôznych stupňov), – aritmogennoe akcia (Existujú správy o výskyte nových arytmie alebo zhoršeniu existujúcich, v niektorých prípadoch – s následné zastavenie srdca; Tieto účinky pozorované najmä v prípade Kordarona^® spolu s drogami, predĺženie QT intervalu_C alebo porušenia elektrolitnogo saldo; na základe dostupných údajov je možné určiť, či výskyt týchto arytmie Kordaronom^®, alebo kvôli závažnosti srdcovú patológiu, alebo je dôsledkom zlyhania liečby); zriedka – vyjadrené etiológie alebo, vo výnimočných prípadoch, Zastaviť sínus (hlavne u pacientov s dysfunkciou a starších pacientov sínusového uzla); nevedno – progresie srdcového zlyhania (dlhodobé užívanie).

Zo zažívacieho systému: Často – nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla, únava alebo strata chuti, pocit ťažoby v epigastria (vyskytujú sa prevažne na začiatku liečby, prejsť po znížení dávky), izolované zvýšenie transaminaz v sére, zvyčajne mierne (prebytok normálnych hodnôt v 1.5-3 doba; zvrhnutie súčasne znížiť dávku alebo spontánne); často – Akútne poškodenie pečene so zvyšujúcou sa transaminaz a/alebo žltačkou, vrátane rozvoja zlyhanie pečene, niekedy s fatálnymi následkami; zriedka – xronicheskie pečeňové ochorenia (psevdoalkogolnyj hepatitída, cirhóza) niekedy smrteľné. Dokonca s miernym zvýšením transaminaz v krvi, pozorované po liečbe, trval viac ako 6 mesiaca, mali by byť podozrivé, chronické zlyhanie pečene.

Dýchací systém: často – Intersticiálna alebo alveolárna pneumonitídy a bronchiolitis obliterans so zápalom pľúc (niekedy s fatálnymi následkami), zápal pohrudnice. Tieto zmeny môžu viesť k vzniku pľúcnej fibrózy, Avšak, oni hlavne, reverzibilné predčasného zrušenia amiodarónu s vymenovaním kortikosteroidov alebo bez objednania. Klinické prejavy zvyčajne vymiznú počas 3-4 týždne. Reštaurovanie x-ray snímky a funkcie pľúc dochádza pomalšie (niekoľko mesiacov). Vzhľad pacienta, užívajúcich amiodarón, výrazný dýchavičnosť alebo suchý kašeľ, ktorá zahŕňa, a nie sú sprevádzané zhoršením celkový stav (zvýšenú únavu, váhový úbytok, horúčka) vyžaduje röntgen hrudníka a, v prípade potreby, vysadení lieku. Zriedka – bronchospazmus (u pacientov s vážne respiračné zlyhanie, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou), syndróm akútnej respiračnej tiesne (niekedy fatálne a niekedy priamo po operácii; Očakáva sa, že komunikovať s vysokými dávkami kyslíka). Nevedno – pneumorrhagia.

Zo zmyslov: Často – mikrootlozhenija v epitelu rohovky, pozostávajúci zo zložitých lipidov, vrátane lipofuscín, Oni sú zvyčajne obmedzené na oblasť žiaka a nevyžadujú ukončenie liečby a zmizne po drogy, Niekedy môžu spôsobiť poškodenie v podobe farebné prstence alebo nejasné cesty v jasnom svetle; zriedka – neuropatia zrakového nervu/zrakového (vzťah s amiodarónom k dnešnému dňu nie je nastavený; Avšak, pretože zápal zrakového nervu môže spôsobiť oslepnutie, Keď vidíte nejasné videnie alebo znížená zraková ostrosť tvárou v tvár príjem Kordarona^® Odporúča sa vykonávať kompletné oftalmologické vyšetrenie, vrátane fundoskopiju, a v prípade demyelinizácia nedostávali lieky).

Na strane endokrinného systému: často – gipotireoz (priberanie na váhe, zimnica môže tiež objaviť, apatia, znížená činnosť, ospalosť, nadmerné v porovnaní s očakávaný účinok amiodarón bradykardia). Diagnóza je potvrdená detekcie séra zvýšené TSH; Normalizácia štítnej žľazy sa zvyčajne pozorovať počas 1-3 mesiacov po skončení liečby; situácia, rizikom pre život, amiodarónom môže pokračovať, Zatiaľ čo dodatočné označenie L-tyroxínu pod dohľadom TSH v sére). Často sa vyskytuje aj s hypertyreóza, vzhľad je možné počas liečby a po (boli hlásené prípady hypertyreózy, ktorá sa vyvinula niekoľko mesiacov po vysadení amiodarónu). Hypertyreóza vyskytuje viac tajne s malým počtom symptómov: miernej nevysvetliteľný úbytok hmotnosti, zníženie rozsahu a/alebo účinnosti liekov antianginóznymi; Psychiatrické poruchy u starších pacientov, alebo dokonca fenomén tyreotoxikóza. Diagnóza je potvrdená detekciou znížené úrovne TSH séra (ultrasenzitivní skúška). Pri identifikácii hypertyreóze amiodarón by mala byť zrušená. Normalizácia štítnej žľazy sa zvyčajne vyskytuje počas niekoľkých mesiacov po vysadení lieku. Pri klinických semeiotics je normalizovaný pred (cez 3-4 v týždni), než k normalizácii hladiny hormónov štítnej žľazy. Ťažké prípady môžu viesť k smrti, Preto sa v takýchto prípadoch vyžadujú okamžitú lekársku intervenciu. V každom prípade jednotlivo. Ak sa stav pacienta zhoršuje kvôli tyreotoxikóza, a v súvislosti s nebezpečnou nerovnováhy medzi infarktom spotreby kyslíka a doručenie, je odporúčané, aby okamžite začať liečbu kortikosteroidmi (1 mg / kg), pokračovanie jeho dosť dlho (3 mesiaca), namiesto použitia syntetické anti tireoidnykh lieky, to nemusí byť vždy účinný v tomto prípade. Zriedka – porušovanie syndrómu sekrécie ADH.

Dermatologické reakcie: Často – fotosenzitivita; často (v prípade dlhodobé užívanie drogy vo vysokých denných dávkach) – sivasto alebo modrasto pigmentácie kože (po ukončení liečby, to pigmentácie pomaly mizne); zriedka – эritema (v priebehu rádioterapie), kožná vyrážka (Zvyčajne nie je špecifická), alopécia; v niektorých prípadoch – exfoliatívna dermatitída (nebola preukázaná súvislosť s podávaním lieku).

CNS: často – tras alebo iné extrapyramídové príznaky, poruchy spánku, nočné mory; zriedka – sensomotornыe, Motor a zmiešané periférna neuropatia a / alebo myopatia (zvyčajne reverzibilné po vysadení lieku); zriedka – Cerebelárne ataxia, benígnej intrakraniálnej hypertenzie (Brain pseudotumor), bolesť hlavy.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia, gemoliticheskaya anémia, aplasticheskaya anémia.

Ostatné: zriedka – vaskulitída, epididymitída, niekoľko prípadov impotencia (odkaz na liek nebol stanovený).

O / v úvode

Kardiovaskulárny systém: Často - mierna bradykardia, obvykle mierne a prechodné zníženie krvného tlaku, (prípady závažnej hypotenzie alebo kolapsu sa pozorovali pri predávkovaní alebo príliš rýchle podávanie lieku). Zriedka – aritmogennoe akcia (existujú správy o vzniku nových arytmií vt. žiadna. polymorfné komorovej tachykardie typu “pirueta”, alebo zhoršenie existujúcich, v niektorých prípadoch – s následné zastavenie srdca; Tieto účinky pozorované najmä v prípade Kordarona^® spolu s drogami, predĺženie QT intervalu_C alebo porušenia elektrolitnogo saldo; na základe dostupných údajov je možné určiť, či výskyt týchto arytmie Kordaronom^®, alebo kvôli závažnosti srdcovú patológiu, alebo je dôsledkom zlyhania liečby); vyjadrené etiológie alebo, vo výnimočných prípadoch, Zastaviť sínus (hlavne u pacientov s dysfunkciou a starších pacientov sínusového uzla), náhlenie krvi do tváre, progresie srdcového zlyhania (prípadne v / v úvode atramentové).

Dýchací systém: zriedka – kašeľ, dýchavičnosť, intersticiálna pneumonitída, bronchospazmus a / alebo apnoe (u pacientov s vážne respiračné zlyhanie, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou), syndróm akútnej respiračnej tiesne (niekedy fatálne a niekedy priamo po operácii; Očakáva sa, že komunikovať s vysokými dávkami kyslíka).

Zo zažívacieho systému: Často – nevoľnosť; zriedka – izolované pečeňové transaminaz v sére (zvyčajne mierne, prebytok normálnych hodnôt v 1.5-3 doba, klesá v rovnakom čas znížiť dávku alebo dokonca spontánne), akútne zlyhanie pečene (počas 24 h po injekcii amiodarónu) so zvýšenými transamináz a / alebo žltačkou, vrátane rozvoja zlyhanie pečene, niekedy s fatálnymi následkami.

Dermatologické reakcie: zriedka – pocit tepla, zvýšená potenie.

CNS: benígnej intrakraniálnej hypertenzie (Brain pseudotumor), bolesť hlavy.

Alergické reakcie: zriedka – anafylaktický šok; nevedno – angioedém.

Lokálne reakcie: často – povrchné flebitída (pri podaní priamo do periférnej žily), bolesť, эritema, opuch, odumieranie, transsudatsiya, infiltrácie, zápal, obal, troboflebitov, flebitída, celulitída, infekcie, pigmentácie.

Kontraindikácie

- SSS (sinusovaya bradykardia, sinoatrialynaya blokáda) Okrem prípadov korekciu kardiostimulátorom (nebezpečenstvo “zastávka” sínusového uzla);

- AV blokáda stupňa II a III v neprítomnosti trvalého kardiostimulátora (kardiostimuljatora);

- dva- Tri lúčom a absencia blokády kardiostimulátora; V týchto prípadoch je použitie Cordarone^® I / O je možné len v špecializovaných oddeleniach pod rúškom dočasného kardiostimulátora;

-hypokaliémia, gipomagniemiya;

– vyjadrený arteriálnej gipotenzia, kolaps, kardiogénny šok (pre / v);

- intersticiálna pľúcna choroba (ústne);

-poruchy štítnej žľazy (gipotireoz, hypertyreóza);

-vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu;

-kombinácia s drogami, schopný predĺžiť QT interval a spôsobuje rozvoj paroxyzmálna tachykardiou, vrátane polymorfné komorovej tachykardie typu “pirueta”: antiarytmiká triedy IA (chinidín, gidrohinidin, disopyramid, prokaynamyd); antiarytmiká triedy III (dofetilid, ibutilid, bretiliya tosylát); sotalol; ostatné (nie antiarytmikum) prípravky, ako je bepridil; vinkamín; niektoré antipsychotiká fenotiazíny (chlórpromazín, tsiamemazin, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazín), benzamidы (amisulprid, sultoprid, sulprid, Tiaprid, veraliprid), butyrofenonы (droperidol, haloperidol), sertindolu, pimozid; cisaprid; tricyklické antidepresíva; makrolidy (najmä erytromycínu v / v danom, spiramycín); azolový; antimalariká (chinóny, chlorochín, Mefloquine, halofantrine); Pentamidín keď je podaná parenterálne; difemanil methylsulfát; mizolastín; astemizol, terfenadín; ftorkhinolony;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

- precitlivenosti na jód a / alebo amiodaron.

Všetky vyššie uvedené kontraindikácie sa nevzťahuje na používanie Cordarone^® Počas srdcovej resuscitácie z srdcovej zástave, spôsobené fibrilácia komôr, odolný voči kardioverziu.

FROM opatrnosť by mal byť aplikovaný vnútri a/dekompenzovaným alebo závažnou chronickou (Funkčnej triedy III-IV podľa klasifikácie NYNA) Srdcové Zlyhanie, pečeňová nedostatočnosť, astma, závažná respiračné zlyhanie, u starších pacientov (Vyššie riziko vzniku závažnej bradykardie), v AV blokády 1 stupňov; I / – arteriálna hypotenzia.

Tehotenstvo a dojčenie

Kordaron^® je kontraindikovaný v tehotenstve a dojčení (dojčenie).

V súčasnej dobe k dispozícii klinické údaje sú nedostatočné pre stanovenie miery rizika malformácií v zárodku pri použití Cordarone^® Aj trimester tehotenstva.

Pretože štítna žľaza plodu začína viazať jódu iba s 14 týždeň tehotenstva (amenorea), Vplyv na jej dôkazy v prípade skoršej prihlášky sa neočakáva. Nadbytok jódu pri použití lieku po uplynutí tejto doby môže spôsobiť hypotyreóza laboratórne príznaky u novorodenca, alebo dokonca k vytvoreniu to klinicky významné struma. Vzhľadom na účinky drogy štítnej žľazy plodu Kordaron^® kontraindikovaný počas tehotenstva, s výnimkou zvláštnych prípadov, keď zásadné indikácie (s život ohrozujúcich komorových arytmií).

Amiodarón sa uvoľňuje do materského mlieka v podstatných množstvách, Preto je potrebné vyriešiť otázku ukončenie dojčenia, ak je to potrebné, použitie v čase dojčenia.

Upozornenie

Ak požití

Vedľajšie účinky amiodarónu sú závislé od dávky, tak, aby sa minimalizovala možnosť výskytu lieky by mala byť použitá v najnižšia účinná dávka.

Pacienti v priebehu liečby by sa mali vyvarovať vystavenie priamemu slnečnému svetlu alebo prijať ochranné opatrenia (napr, použitia opaľovacieho krému, Nosiť vhodný odev).

Pred zaobstaraním amiodarón sa odporúča vykonať vyšetrenie elektrokardiogramu a stanovenie hladiny draslíka v krvi. Hypokaliémie by mali byť upravené pred použitím amiodaronu. Počas liečby by mala pravidelne monitorovať EKG (každý 3 mesiaca), úroveň pečeňových transamináz a iných pečeňových testov.

Okrem, pretože, Amiodarón môže spôsobiť hypotyreózu alebo hypertyreoidizmus, najmä u pacientov s poruchou štítnej žľazy, Ako užívať amiodarón by mali vykonať klinické a laboratórne (TSH obsah) Prieskum na funkčné poruchy a ochorenia štítnej žľazy. Počas amiodarónom liečby a niekoľko mesiacov po ukončení vyžaduje pravidelné kontroly za účelom zistenia klinické alebo laboratórne známky zmien vo funkcii štítnej žľazy. Ak máte podozrenie, že dysfunkcia štítnej žľazy je potrebné definovať hladinu TSH v krvnom sére.

Bez ohľadu na prítomnosť alebo neprítomnosť amiodarón sa odporúčajú liečbu pri pľúcnej príznakov každých 6 mesiacov vykonávať RTG vyšetrenie pľúc a pľúcnych funkčných testov.

Pacienti, prijímanie dlhodobú liečbu arytmií, hlásené prípady zvýšenia frekvencie ventrikulárnej fibrilácie a / alebo pri zvýšení prahu odozvy implantovaného kardiostimulátora alebo defibrilátoru, ktorý môže znižovať ich účinnosť. Preto sa pred začatím alebo počas liečby Cordarone^® Pravidelne kontrolujte správnu funkciu týchto zariadení.

Vzhľad dýchavičnosť alebo suchý kašeľ ako izolované, a sprevádzané zhoršením celkového stavu, To ukazuje na možnosť pľúcnej toxicity, ako je intersticiálna pneumopatie, podozrenie na vývoj, ktorý vyžaduje pľúc röntgenového a pľúcne funkčné testy.

Vzhľadom k predĺženiu repolarizácie srdcových komôr, farmakologický účinok Cordarone^® To spôsobí, že určité zmeny v elektrokardiograme: Predĺženie QT, QT_z (opravené), môže spôsobiť vlny U. Je povolené predlžovať QT interval_C nie viac 450 MS alebo viac ako 25% z počiatočnej hodnoty. Tieto zmeny nie sú prejavom toxicity drogy, ale vyžadujú monitorovanie po úprave dávky a vyhodnocovania možných akcií proaritmogennoe Cordarone^®.

S rozvojom stupne AV blokády II a III, sinoatriálny blok alebo dvojlúčový intraventrikulárne blokáda, liečba by mala byť prerušená. V prípade, že AV-I blokáda vyžaduje amplifikačnej stupeň klinickú kontrolu.

Aj keď bolo zistené, výskyt arytmií alebo zhoršenie existujúcich arytmií, proaritmogennoe účinok amiodaronu je slabý, menej, než u väčšiny antiarytmík, a zvyčajne sa prejavuje v kombinácii s niektorými liekmi, alebo porúch elektrolytov.

Keď nejasné videnie, alebo keď klesá zraková ostrosť treba vykonať oftalmologické vyšetrenie, vrátane očného pozadia. S rozvojom neuropatie alebo zápalom zrakového nervu, spôsobené amiodaronu, liek by mal byť zrušený z dôvodu rizika slepoty.

Poskolьku Kordaron^® obsahuje jód, jeho príjem môže skresliť výsledky rádioizotopové štúdií štítnej žľazy, ale to nemá vplyv na presnosť stanovenie obsahu Ts, hladiny T4 a TSH v krvnej plazme.

musí uvedomiť anesteziológa pred chirurgickým zákrokom na, že pacient dostáva Cordarone^®. Dlhodobá liečba kordaron^® môže zvýšiť riziko hemodynamických, ktorá spočíva v lokálnej alebo celkovej anestézii. To platí najmä pre jeho bradikarditicheskim a hypotenzného účinku, znižuje srdcové výstup a porušovanie vodivosti.

Okrem, Pacienti, príjem Cardarone^®, V zriedkavých prípadoch sa ihneď po operácii, pozorovali syndróm akútnej respiračnej tiesne. Keď sa títo pacienti ventilátor si vyžadujú dôkladnú kontrolu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas liečby kordaron^® mali zdržať riadenia motorových vozidiel a tried potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií

O / v úvode

S výnimkou naliehavých prípadov, v / v Cordarone^® To by sa malo uskutočniť len na jednotke intenzívnej starostlivosti za stáleho monitorovania EKG (vzhľadom na možnosť bradykardiou a Arytmogénny akcií) a AD.

Kordaron^® ktorá sa podáva iba vo forme infúzie, tk. Dokonca aj veľmi pomalé I / bolus môže spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku, zlyhanie srdca alebo závažné respiračné zlyhanie.

Pre, aby sa zabránilo reakciám na injekčný roztok o / v odporúča podávať centrálnom venózny katéter. Iba v prípade srdcovej resuscitácii na zástave srdca, spôsobené fibrilácia komôr, odolný voči kardioverziu, v neprítomnosti centrálnej žilovej prístup (žiadne sady centrálny venózny katéter) liek môže byť podávaný do veľkej periférnej žily s maximálnym prietoku krvi.

Ak sa po koronárnej liečby kordaron^® Musí ísť ďalej, Kordaron^® treba uviesť v/v kvapkanie cez centrálny venózny katéter pod neustálym dohľadom ad a EKG.

Kordaron^® Nie je možné zameniť jeden sprite alebo Snyder s inými liekmi.

Vzhľadom na možnosť výskytu intersticiálna pneumónia po podaní Cordarone^® výrazný dýchavičnosť alebo suchý kašeľ, ktorá zahŕňa, a nie sú sprevádzané zhoršením celkový stav (zvýšenú únavu, nárast teploty) požadované, aby vykonávala röntgenových lúčov a, v prípade potreby, zrušiť produkt, pretože intersticiálna pneumónia môže viesť k vzniku pľúcnej fibrózy. Avšak, tieto javy sú do značnej miery, reverzibilné predčasného zrušenia amiodarónu s vymenovaním kortikosteroidov alebo bez objednania. Klinické prejavy zvyčajne vymiznú počas 3-4 týždne. Reštaurovanie x-ray snímky a funkcie pľúc dochádza pomalšie (niekoľko mesiacov).

po odvetraní (napr, pri ovládaní chirurgických zákrokov) Pacienti, ktorý dostal Cardarone^® I /, Tam boli zriedkavé prípady syndrómu akútnej dychovej tiesne, niekedy s fatálnymi následkami (Očakáva sa, že komunikovať s vysokými dávkami kyslíka). Preto sa odporúča, aby starostlivo sledovať stav týchto pacientov.

Počas prvých dní po začatí vstrekovania foriem Cordarone^® To sa môže vyvinúť vážne zranenie akútna pečene s rozvojom zlyhania pečene, v niektorých prípadoch fatálne. Odporúča sa pravidelné sledovanie funkcie pečene počas liečby Cordarone^®.

Pred operáciou, anestéziológ lekár by mal byť vedomí, že pacient dostáva Cordarone^®. liečením Kordaronom^® môže zvýšiť riziko hemodynamických, ktorá spočíva v lokálnej alebo celkovej anestézii. To platí najmä pre jeho bradikarditicheskomu a hypotenzného účinku, znižuje srdcové výstup a porušovanie vodivosti.

Kombinácia s beta-blokátory, s výnimkou sotalolu (kontraindikovaný v kombinácii) a jesmolola (kombinácia, vyžaduje osobitnú starostlivosť pri aplikácii), Verapamil a diltiazem, možno považovať iba v súvislosti s prevenciou život ohrozujúcich komorových arytmií, a v prípade, že srdcové resuscitácie pri zastavení cepdtsa, spôsobené fibrilácia komôr, odolný voči kardioverziu.

Je dôležité vziať do úvahy porušovanie metabolizmu elektrolytov, najmä prítomnosť hypokaliémia, oba tieto faktory, predispozíciou k proaritmogennoe aktu. Hypokaliémia by mala byť upravená pred aplikáciou Cordarone^®.

Pred začatím liečby liekom Cordarone^® Odporúča sa kontrolovať EKG, a hladina draslíka v krvnom sére, a, pokiaľ je to možné pre stanovenie hladiny hormónov štítnej žľazy (T₃, T₄ a TTG).

Nežiaduce účinky lieku sú zvyčajne závislé od dávky; Preto je potrebná opatrnosť pri stanovení minimálnej účinnej dávky udržiavacie, vyhnúť sa alebo minimalizovať výskyt nežiaducich účinkov.

Amiodarón môže spôsobiť dysfunkciu štítnej žľazy, najmä u pacientov s poruchou funkcie štítnej žľazy v ich vlastnej alebo rodinnej anamnéze. Z tohto dôvodu, v prípade prechodu do prijímacieho Cordarone^® Vnútri v čase liečby a niekoľko mesiacov po ukončení liečby by mali byť opatrní klinické a laboratórne monitorovanie. Ak máte podozrenie, že dysfunkcia štítnej žľazy by malo byť vymedzenie TSH sérum.

U detí, bezpečnosť a účinnosť amiodarónu sa neskúmala. Injekčné ampulky Cordarone^® obsahuje benzylalkohol. Je označená vývoj neonatálnu asfyxia náhlej smrteľné po intravenóznej roztoky, obsahujúce benzylalkohol.

Nadmerná dávka

Príznaky: pri podaní v nadmerných dávkach môže sínusová bradykardia, zástava srdca, komorová tachykardia, paroxyzmálna komorová typ tachyarytmie “pirueta”, obehové poruchy, abnormálna funkcia pečene, zníženie krvného tlaku.

Liečba: symptomatická liečba – výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia (ak liek nedávno prijala), s bradykardiou – beta adrenostimulyatorov alebo nainštalovať kardiostimulátor, typ tachykardia “pirueta” – a / zavedenie horečnatých solí alebo stimulácia). Amiodarón a jeho metabolity nie sú odstrániť dialýzou. Žiadne špecifické antidotum.

Informácie o predávkovaní s / v úvode Cordarone^® žiadna.

Liekové interakcie

kontraindikované kombinácia

Nepoužívajte túto Cordarone^® v kombinovanej liečbe s liekmi, čo môže spôsobiť ventrikulárna tachykardia typ “pirueta”, tk. v kombinácii s amiodaronom zvyšuje riziko rozvoja tejto komplikácie a smrť:

- antiarytmiká: trieda IA (chinidín, gidrohinidin, disopyramid, prokaynamyd), trieda III (dofetilid, ibutilid, bretiliya tosylát), sotalol;

- ostatné (nie antiarytmikum) prípravky, ako je bepridil; vinkamín; Niektoré antipsychotiká: fenotiazinы (chlórpromazín, tsiamemazin, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazín), benzamidы (amisulprid, sultoprid, sulprid, Tiaprid, veraliprid), butyrofenonы (droperidol, haloperidol), sertindolu, pimozid; tricyklické antidepresíva; cisaprid; makrolidy (erytromycín v / v, spiramycín); azolový;
protivomyalyariynye prostriedky (chinóny, chlorochín, Mefloquine, halofantrine, lumefantrin); Pentamidín keď je podaná parenterálne; difemanil methylsulfát; mizolastín; astemizol; terfenadín; ftorkhinolony (najmä moxifloxacínu).

Neodporúča sa kombinácia

- beta-blokátory, blokátory “pomalé” blokátory kalciového kanála, spomaľuje srdcovú frekvenciu (verapamil, diltiazem), tk. existuje riziko porúch automatizmu (bradykardia) a vodivosť;

- s preháňadiel, stimulujúce peristaltika, čo môže spôsobiť hypokaliémiu, čo zvyšuje riziko ventrikulárnej tachykardie typu “pirueta”. Počas liečby Cordarone^® by sa mali používať iné skupiny laxatíva.

Kombinácia, v aplikácii, ktoré vyžadujú opatrnosť

S drogami, schopné spôsobiť hypokaliémii:

- diuretiká, príčinou hypokaliémie (v monoterapii alebo v kombinácii);

- amfotericín B (I /);

- kortikosteroidy na systémové použitie;

- tetrakosaktid.

Zvýšené riziko komorovej arytmie, najmä komorovej tachykardie typu “pirueta” (hypokaliémie je predisponujúce faktor). Vyžaduje sledovanie krvných elektrolytov, v prípade potreby – korekcia hypokaliémia, konštantný klinické pozorovanie a monitorovanie EKG. V prípade komorovej tachykardie typu “pirueta” by nemal byť používaný antiarytmiká (by sa malo začať komorovú stimuláciu, poprípade v / vo forme soli horčíka).

s prokaínamidom

Amiodarón môže zvýšiť plazmatické koncentrácie prokaínamid a jeho metabolit N-acetyl prokaínamid, to môže zvýšiť riziko nežiaducich účinkov prokaínamid.

C antikoagulačný nepriamej akcie

Amiodarón zvyšuje koncentráciu warfarínu inhibíciu CYP2C9 ISOZYME. V kombinácii s warfarínom amiodarónom môže zvýšiť účinky nepriameho antikoagulantu, čo zvyšuje riziko krvácania. To je viac pravdepodobné, že sledovať protrombínový čas (INR) a vykonať korekciu dávka antikoagulancia a to ako počas liečby amiodarónom, a po jeho zrušení.

So srdcovými glykozidy (digitalis lieky)

Môže dochádzať k poruchám automatizmu (vыrazhennaya bradykardia) a atrioventrikulárne vedenie. Okrem, v kombinácii s digoxínom amiodarónom môže zvýšiť digoxín koncentrácie v krvnej plazme (v dôsledku poklesu jeho klírensu). Z tohto dôvodu, v kombinácii s digoxínom amiodarónu je nutné určiť koncentrácia digoxínu v krvi a na kontrolu možnej klinické a EKG prejavy intoxikácie digitálisom. Môže vyžadovať zníženie dávky digoxínu.

s ESMOCARD

Možné porušenie kontraktility, automatizmus a vedenie (potlačenie kompenzačných reakcií sympatického nervového systému). To si vyžaduje klinické a EKG- ovládanie.

s fenitoinom (a, extrapoláciou, s fosfenytoín)

Amiodarón môže zvýšiť plazmatické koncentrácie fenytoínu inhibíciou CYP2C9 ISOZYME, takže kombinácia fenytoínu s amiodarónom môže vyvinúť fenytoín predávkovanie, ktoré môžu viesť k vzniku neurologické príznaky; Je potrebné klinické sledovanie a, pri prvom náznaku predávkovaní, zníženie dávky fenytoínu, výhodne stanovenie koncentrácie fenytoínu v krvnej plazme.

Vzhľadom k tomu, flekainid

Amiodarón zvyšuje plazmatickú koncentráciu flekainid inhibíciu CYP2D6 ISOZYME. V súvislosti s tým, čo korekcie je nutná dávok flekainid.

S drogami, metabolizuje cez CYP3A4

V sochetanii amiodaronu, inhibítor CYP3A4, s týmito látkami môže zvýšiť ich plazmatické koncentrácie, čo môže viesť k zvýšenej toxicite a / alebo zvýšiť farmakodynamický účinok a môže vyžadovať zníženie dávky týchto liečiv:

– Cyklosporín: môže zvyšovať koncentrácia cyklosporínu v krvnej plazme, spojená so zníženou metabolizmu liečiv v pečeni, ktoré môžu zvýšiť nefrotoxický účinok cyklosporínu. Je potrebné stanoviť koncentrácie cyklosporínu v krvi, sledovanie funkcie obličiek a korekcie režim dávkovania cyklosporínu medzi amiodarónom a po ukončení liečby.

– Fentanyl: v kombinácii s amiodarónom môže zvýšiť farmakodynamický účinok fentanylu a zvýšiť riziko jeho toxických účinkov.

– Ďalšie lieky, metabolizuje CYP3A4,: lidokaín (Riziko sínus bradykardie a neurologickými príznakmi), takrolimus (riziko nefrotoxicity), sildenafil (Riziko zvýšenie jeho nežiaducich účinkov), midazolam (Riziko psychomotorických účinkov), triazolam, digidroergotamin, ergotamín, statynы, a to aj simvastatín (Zvýšené riziko svalovej toxicity, rabdomyolýza, preto je simvastatín dávka by nemala prekročiť 20 mg / deň, na jeho neúčinnosť by mal ísť do prijatia iného statínu, nie je metabolizovaný cez CYP3A4).

s orlistatom

Existuje riziko zníženia koncentrácie amiodarónu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme. A klinickej potreby, v prípade potreby, monitorovanie EKG.

klonidínom, guanfacín, inhibítory cholínesterázy (donepezil, galantamín, rivastigminom, takrín, chlorid ambenónium, pyridostigmín bromidom, neostigmín bromidom), pylokarpynom

Existuje riziko nadmernej bradykardie (kumulatívne účinky).

s tsimetidinom, grapefruitový džús

K dispozícii je spomalenie metabolizmu amiodarónu a jeho zvýšenie koncentrácií, môže zvýšiť farmakodynamické a vedľajšie účinky amiodarónu.

S prípravami na inhalačné anestézie

Je hlásených na možnosti rozvoja týchto závažných komplikácií u pacientov, prijímacie amiodarón, počas anestézie: ʙradikardii (rezistentné na podanie atropínu), hypotenzia, poruchy drôtová, zníženie srdcového výdaja. Boli tam veľmi zriedkavé prípady závažných komplikácií respiračného systému (syndróm akútnej respiračnej tiesne dospelých), niekedy fatálne, ktorý okamžite vyvinula po operácii, výskyt, ktorá je spojená s vysokou koncentráciou kyslíka.

rádioaktívnym jódom

Amiodarón obsahuje jód vo svojej štruktúre, a tak môže narušiť vstrebávanie rádioaktívneho jódu, ktoré môžu skresliť výsledky rádioizotopové štúdií štítnej žľazy.

s rifampitsinom

Rifampicín je silný induktor CYP3A4, tak v kombinácii s amiodarónom môže znížiť plazmatické koncentrácie amiodarónu a dezetilamiodarona.

S drogami ľubovníka bodkovaného

Ľubovník je silný induktor SYR3A4. V tejto súvislosti, že je teoreticky možné, pokles koncentrácií amiodaronu a zníženie jeho účinky (Klinické údaje nie sú k dispozícii).

Vzhľadom k tomu, inhibítory HIV proteázy (vr. indinavir)

Inhibítory inhibítorov HIV proteázy sú SYR3A4, Preto, zatiaľ čo použitie amiodarónu môže zvyšovať koncentrácia amiodarónu v krvi.

s klopidogrelom

Clopidogrel, Jedná sa o neaktívne liek tienopirimidinovym, To sa metabolizuje v pečeni za tvorby aktívnych metabolitov. Plány sú interakcie medzi klopidogrelom a amiodaronom, čo môže znížiť účinnosť klopidogrelu.

s dekstrometorfanom

Dextrometorfániumbromid je substrátom pre CYP3A4 a CYP2D6. Amiodarón inhibuje CYP2D6 a môže teoreticky zvýšiť plazmatické koncentrácie dextrometorfánu.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis. Prípravok vo forme roztoku pre / v úvode pre použitie iba v nemocnici.

Podmienky a termíny

Zoznam B.

Prípravok vo forme tabliet by mala byť skladovaná pri teplote nie vyššej ako 30 ° C,. Doba použiteľnosti – 3 rok.

Prípravok vo forme podávania riešením / objem by mal byť skladovaný pri teplote nie vyššej ako 25 ° C,. Doba použiteľnosti – 2 rok.

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí.