KORDAFLEX RD

Aktívny materiál: Nifedipín
Keď ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, I20.1
Keď CSF: 01.03.02
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Tablety s riadeným uvoľňovaním, obalený коричнево-красного цвета, kolo, šošvkovitý, skosená, bez zápachu.

Pomocné látky: celulóza, mikrokryštalická celulóza, laktóza, gipromelloza 4000, magnéziumstearát, Koloidný oxid kremičitý.

Zloženie škrupiny: gipromelloza 15, makrogol 6000, makrogol 400, červený oxid železa (E172), Oxid titaničitý (E171), mastenec.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, predovšetkým, s hypertenziou. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, znižuje periférny cievny odpor, znižuje afterload a spotrebu kyslíka myokardu. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома “kradnúť”, а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узел и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

После однократного приема препарата Кордафлекс^® РД длительность эффекта превышает 24 žiadna.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь препарат быстро и почти полностью (90%) vstrebáva z gastrointestinálneho. При разработке лекарственной формы препарата Кордафлекс^® РД выбрана кинетика высвобождения нулевого порядка с целью обеспечения постоянной скорости высвобождения активного вещества. Относительная биодоступность препарата Кордафлекс^® РД составляет около 60%. C_max в плазме крови составляет 29.4±12.0 мг/мл. Концентрация препарата в плазме достигает плато через 7.4±6.4 ч после приема каждой дозы. C_max нифедипина в плазме крови достигаются при сочетании приема препарата Кордафлекс^® РД с пищей. Однако в конце интервала дозирования концентрация препарата в плазме крови не меняется.

После приема Кордафлекса^® РД через 24 ч концентрация нифедипина в плазме крови достигает минимального уровня 12.0±6.5 нг/мл, что вдвое превышает концентрацию, достигаемую после приема таблеток Кордафлекса^® 20 mg (обычная лекарственная форма) 2 x / deň.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny (альбуминами) je 94-97%. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Zistené, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Кумулятивный эффект отсутствует.

Metabolizmus

Нифедипин в основном метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Dedukcie

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть – с желчью и калом.T_1/2 нифедипина из плазмы крови составляет около 2 žiadna. Однако после приема Кордафлекса^® РД выведение нифедипина происходит более продолжительно – до 14.9±6.0 ч в равновесном состоянии.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických podmienkach

При нарушении функции почек фармакокинетика нифедипина не изменяется.

При значительном снижении функции печени снижается клиренс нифедипина, поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia;

- Stabilná angina pectoris (angína);

— постинфарктная стенокардия;

- Angiospastic angina pectoris (Prinzmetalova angína).

Režim dávkovania

Dávka by mala byť vybraná samostatne, в зависимости от тяжести состояния пациента и эффективности лечения.

Na vysoký tlak Кордафлекс^® РД назначают по 40 mg (1 tab.) 1 Čas / deň. Ak je potrebné dávka sa môže zvýšiť až na 80 mg (2 pútko. v 1-2 vstupné). Zvýšení dávky viac 80 мг не рекомендуется.

Na CHD vymenovať 40 mg (1 tab.) 1 Čas / deň. Ak je potrebné dávka sa môže zvýšiť až na 80 mg (2 pútko. v 1 alebo 2 vstupné). Дозы более 80 мг можно давать в исключительных случаях под медицинским контролем. Denná dávka by nemala prekročiť 120 mg.

Таблетки Кордафлекса^® РД следует принимать во время еды (napr, завтрака), проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.

Na нарушениях функции почек или печени препарат рекомендуется применять с осторожностью в тех же дозах, что и при нормальной функции почек или печени. Tolerancia sa môže vyvinúť.. При значительном снижении функции печени не следует превышать дозу 40 mg / deň.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: na začiatku liečby – začervenanie tváre, výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia; periférny edém (členky, stop, goleneй); zriedka – zvýšený výskyt anginy pectoris (что характерно для других вазоактивных препаратов и требует отмены препарата), srdcové zlyhanie.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, závrat, únava, ospalosť; dlhodobé použitie vo vysokých dávkach – parestézia v končatinách, tremor.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, pálenie záhy, hnačka alebo zápcha; редко при длительном приеме – intrahepatálna cholestáza, zvýšenie pečeňových transamináz (проходят после отмены препарата); v niektorých prípadoch – giperplaziya vpravo.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia, trombotsitopenicheskaya purpura, leukopénia; v niektorých prípadoch – anémia.

Z močového systému: повышение суточного диуреза; zriedka – ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.

Na strane pohybového aparátu: mialgii; zriedka – artritída, artralgiu.

Alergické reakcie: zriedka – žihľavka, vyrážka, svrbenie; zriedka – fotodermatitída.

Ostatné: v niektorých prípadoch – zrakové postihnutie, gynekomastia, giperglikemiâ (полностью проходят после отмены препарата), zmeny hmotnosti, galaktorea.

В подавляющем большинстве случаев препарат Кордафлекс^® РД хорошо переносится больными.

Kontraindikácie

- Nestabilná angina pectoris;

— инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;

— выраженная артериальная гипотензия с риском коллапса при сердечно-сосудистом шоке с дыхательными проявлениями;

— повышенная чувствительность к нифедипину, другим компонентам препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина.

FROM opatrnosť следует применять препарат при остром инфаркте миокарда в течение первых 4 týždne, выраженном аортальном стенозе, выраженном стенозе митрального клапана, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, выраженной брадикардии или тахикардии, SSS, u chronického srdcového zlyhania, závažné poruchy cerebrálnej cirkulácie, obličiek alebo zlyhanie pečene (najmä u pacientov, находящихся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), у пациентов в возрасте до 18 leta (tk. Bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené), u starších pacientov (вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функций почек и печени).

Tehotenstvo a dojčenie

Назначение препарата Кордафлекс^® РД при беременности может быть рекомендовано при невозможности использования других лекарственных средств, не имеющих ограничения по применению.

Keďže nifedipín sa vylučuje do materského mlieka, следует воздержаться от назначения препарата в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

Upozornenie

После инфаркта миокарда прием препарата следует начинать только после стабилизации гемодинамических параметров.

Пациентам с острым инфарктом миокарда и в течение 30 дней после него не следует использовать блокаторы кальциевых каналов производные 1,4-дигидропиридина короткого действия. При назначении таким больным блокаторов кальциевых каналов – производных 1,4-дигидропиридина с контролируемым высвобождением необходимо тщательное наблюдение. Эти препараты более целесообразно назначать при отсутствии склонности к тахикардии, a pacienti, у которых неэффективны бета-адреноблокаторы или имеются противопоказания к их применению.

В случаях недостаточной эффективности монотерапии Кордафлексом^® РД целесообразно продолжать лечение с использованием эффективных комбинаций с другими лекарственными средствами.

Больным с сердечной недостаточностью перед началом лечения Кордафлексом^® РД рекомендуют проведение надлежащей терапии препаратами наперстянки.

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя из-за риска чрезмерного снижения АД.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Nadmerná dávka

Príznaky: bolesť hlavy, hypotenzia, a (как и под влиянием других сосудорасширяющих средств) нарушение энергетического обеспечения миокарда (angína).

Liečba: сразу после передозировки в качестве средств первой помощи можно промыть желудок и дать активированный уголь. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое особенно целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением.

Поскольку нифедипин в высокой степени связывается с белками плазмы, диализ не эффективен, а плазмаферез может оказаться эффективным.

Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-симпатомиметиков. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма.

При тяжелой артериальной гипотензии показана инфузия норэпинефриена (noradrenalín) v štandardných dávkach. При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих гликозидов наперстянки.

В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. В качестве антидотов можно использовать допамин, изопреналин и 10% kalytsiya glukonát (10-20 ml/v).

Liekové interakcie

Кордафлекс^® РД можно успешно применять в составе комбинированной терапии.

Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов является сочетание Кордафлекса^® РД с бета-адреноблокаторами, Diuretiká, ACE inhibítory, nitrátov.

Комбинированное применение Кордафлекса^® РД с бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций безопасно и высокоэффективно, tk. приводит к суммации и потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск развития артериальной гипотензии и усиления сердечной недостаточности.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

На фоне лечения кортикостероидами и НПВС эффективность Кордафлекса^® РД не снижается.

Кордафлекс^® РД повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с этим следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином и препаратами кальция действие Кордафлекса^® РД ослабляется.

Prokayn, chinidín a iné liečivá, spôsobujúce predĺženie intervalu QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием Кордафлекса^® РД концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, čo, zrejme, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, участвующих в метаболизме хинидина. При отмене Кордафлекса^® РД наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (o 2 doba), которое достигает максимального уровня на 3-4 deň. Применение такой комбинации требует осторожности, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, vyznačujúci sa vysokým stupňom väzby (vr. nepriame antikoagulanciá – производные кумарина и инданоина, antikonvulzíva, NSAID), вследствие чего могут повышаться их концентрации в плазме крови.

Zbytočne. Ukázalo sa,, что карбамазепин и фенобарбитал, активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, нельзя исключать аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.

Kyselina valproová, угнетая активность ферментов, приводила к увеличению концентрации в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, поэтому нельзя исключать и увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном приеме с вальпроевой кислотой.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочного действия (при необходимости дозу винкристина снижают).

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, je potrebný prísny dohľad, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем не рекомендуется применять его с нифедипином.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek je potrebné skladovať pri teplote nie vyššej ako 30° c, в защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте. Doba použiteľnosti - 4 rok.