KORBIS

Aktívny materiál: Bisoprolol
Keď ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20
Keď CSF: 01.01.01.02
Výrobca: UNICHEM Laboratories Ltd. (Indie)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, obalený svetlo žltá, kolo, s valium, na jednej strane.

Pomocné látky: fosforečnanu vápenatého, bezvodý, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, predželatínovaný škrob, magnéziumstearát, žltý oxid železitý, Oxid titaničitý, triacetín, gipromelloza, etylcelulóza.

10 PC. – pásy hliníkovej fólie (3) – balenie kartón.

Pills, obalený svetloružová, kolo, šošvkovitý.

Pomocné látky: fosforečnanu vápenatého, bezvodý, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, predželatínovaný škrob, magnéziumstearát, červený oxid železa, Oxid titaničitý, triacetín, gipromelloza, etylcelulóza.

10 PC. – pásy hliníkovej fólie (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Selektívne beta₁-adrenoblokator, bez vlastného sympatikomimetickej aktivity, Nemá akcie membrány stabilizujúci. To znižuje aktivitu renínu v plazme, zníženie dopytu myokardu kyslíka, Znižuje srdcovú frekvenciu v pokoji a počas cvičenia. To má hypotenzný, antiarytmická a Antianginózny.

Blokovanie v nízkych dávkach Beta₁-adrenergné receptory srdca, znižuje tvorbu katecholamínov stimulovanej cAMP z ATP, znižuje intracelulárneho vápnika iónového prúdu, To má negatívny stopiek, Drom- ʙatmo- a inotropný efekt, utláčať vodivosť a úzkosť, znižuje kontraktilitu myokardu.

So zvyšujúcimi sa dávkami beta má₂-adrenoceptora blokovanie akcie. PR v prvom 24 h liečivom sa zvyšuje (v dôsledku vzájomného zvýšenie aktivity α-adrenergnej stimulácie a odstránenie β₂-adrenoreceptorov), cez 1-3 d vráti do pôvodnej, a predĺžená vymenovanie znížená.

Antihypertenzívny účinok je v dôsledku zníženia srdcového výdaja, sympatická stimulácia periférnych ciev, zníženou aktivitou renín-angiotenzínového systému (To má veľký význam pre pacientov s počiatočnou hypersekrécia renín), obnovenie citlivosti v reakcii na zníženie krvného tlaku a vplyv na centrálny nervový systém. Keď hypertenzia účinok po 2-5 dní, stabilnú prevádzku cez 1-2 mesiaca.

Antianginózne účinok je v dôsledku zníženia spotreby kyslíka v myokarde v dôsledku spomalenia srdcovej frekvencie a zníženie kontraktility, predĺženie diastoly, zlepšenie prekrvenia myokardu. Na úkor zvýšenia enddiastolický tlak v ľavej komore a zvýšená pevnosť v komorovej svalové vlákna môžu zvýšiť spotrebu kyslíka, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Antiarytmický efekt je spôsobený odstránenie Arytmogénne faktorov (tachykardia, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), zníženie miery spontánna excitácie z dutín a mimomaternicových kardiostimulátorov a spomalenie AV- (predovšetkým v ante- grádní a, menej, v spätnom smere cez AV-uzol) a na ďalších trasách. Pri použití vo vysokých terapeutických dávkach, Na rozdiel od neselektívne beta-blokátory, To má menej výrazný účinok na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (vr. pankreas, kostrový sval, hladkého svalstva periférnych tepien, bronchiálna a maternice) a sacharidov metabolizmus, To nespôsobuje oneskorenie sodíkových iónov v tele. Intenzita aterogénneho účinku je odlišný od propranololu. Pri použití vo veľkých dávkach (≥200 mg) Pôsobí blokujúcej účinok na oboch subtypov β-adrenergného receptora, hlavne, bronchiálna a hladkého svalstva ciev.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia

Absorpcia liečiva z gastrointestinálneho traktu 80-90 %, jedlo žiadny vplyv na absorpciu. C_max v krvnej plazme cez 1-3 žiadna, väzby na plazmatické proteíny – o 30%. Priepustnosť BBB a placentárnu bariéru – nízky, Voľba s materským mliekom – zlý.

Metabolizmus a vylučovanie

To sa metabolizuje v pečeni, T_1/2 sostavlyaet10-12 h. Zdá sa v nezmenenej podobe močom – 50%, žlč – <2%.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia;

- CHD;

- Prevencia záchvatov angíny.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne 2.5-5 mg dávka, ráno na lačný žalúdok, bez žuvania.

Ak je to potrebné, zvýšiť dávku na 10 mg 1 Čas / deň. Maximálna denná dávka je 20 mg.

V Pacienti poruchou funkcie obličiek v QA<20 ml / min alebo závažné poškodenie pečene Maximálna denná dávka je 10 mg.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: únava, slabosť, závrat, bolesť hlavy, poruchy spánku, depresia, úzkosť, zmätenosť alebo krátkodobá strata pamäti, halucinácie, asténia, myasthenia, parestézia v končatinách (u pacientov s občasné krívanie a Raynaudovho syndrómu), tremor.

Zo zmyslov: rozmazané videnie, znížená sekrécia sĺz, suchosť a bolestivosť očí, zápal spojiviek.

Kardiovaskulárny systém: sinusovaya bradykardia, búšenie srdca, poruchy drôtová infarkt, AV блокада (až do vývoja plnej krížovej blokády a srdcové zlyhanie), Arytmia, Oslabenie kontraktility myokardu, vývoj (zhoršenie) chronické srdcové zlyhanie (opuchy členkov a nôh, dýchavičnosť), zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, prejavom spazmami (zvýšenej periférne obehové poruchy, chlad z dolných končatín, Raynaudov syndróm), bolesť na hrudi.

Zo zažívacieho systému: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť v bruchu, zápcha alebo hnačka, abnormálna funkcia pečene (tmavý moč, žltá koža alebo sclera, cholestáza), zmeny chuti.

Z laboratórnych parametrov: zvýšenie ALT a / alebo ACT, bilirubín, triglyceridov.

Dýchací systém: prekrvenie nosovej sliznice, dýchacie ťažkosti pri podávaní vysokých dávok (Strata selektivity) a / alebo u pacientov s predispozíciou – laringospazm, bronchospazmus.

Na strane endokrinného systému: giperglikemiâ (u pacientov s non-inzulín dependentného diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Pacienti, príjem inzulínu), hypothyroid stav.

Na strane reprodukčného systému: oslabenie libida, znížená potencie.

Na strane pohybového aparátu: bolesť chrbta, artralgia.

Z hematopoetického systému: trombocytopénia (nezvyčajné krvácanie a krvácanie), agranulocytóza, leukopénia.

Dermatologické reakcie: zvýšené potenie, dermahemia, vyrážka, psoriatiformná kožné reakcie, zhoršenie psoriázy príznakov.

Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, žihľavka.

Účinok na plod: vnútromaternicové rast, gipoglikemiâ, bradykardia.

Ostatné: odňatia (zvýšenie záchvatov angíny, zvýšený krvný tlak).

Kontraindikácie

- Shock (vr. kardiogénny);

- Zbaliť;

- Pľúcny edém;

- Akútne srdcové zlyhanie;

- Chronické srdcové zlyhanie dekompenzácia;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokáda;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardia;

- Prinzmetalova angína pectoris;

- Kardiomegalija (bez známok srdcového zlyhania);

- Hypotenzia (systolický krvný tlak <100 mmHg., a to najmä v infarktu myokardu);

- Astma a COPD histórie;

- Súčasné užívanie inhibítorov MAO (s výnimkou MAO typu B);

- Neskoré fáza periférne obehové poruchy, Raynaudova choroba;

- Pheochromocytoma (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);

- Metabolická acidóza;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Precitlivenosť na liek;

- Precitlivenosť na iné beta-blokátory.

FROM opatrnosť použitie u pacientov so zlyhaním pečene, chronické zlyhanie obličiek, myasthenia, tyreotoxikóza, cukrovka, AV-блокаде Aj степени, depresia (vr. história), Psoriáza, u starších pacientov.

Tehotenstvo a dojčenie

Použitie tejto drogy v priebehu tehotenstva a dojčenia je možné iba v prípade,, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Upozornenie

Pacienti, príjem bisoprolol, vyžaduje klinické monitorovanie: meranie srdcovej frekvencie a krvného tlaku (na začiatku liečby – denne, potom 1 raz za 3-4 mesiaca), vykonať elektrokardiogram, stanovenie hladiny glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus (1 raz za 4-5 Mesiaca). U starších pacientov, sa odporúča sledovať funkciu obličiek 1 raz za 4-5 mesiaca.

To by malo vyučovať metódy pacienta výpočtu srdcovú frekvenciu a zabrániť potrebu poradiť sa s lekárom, ak srdcová frekvencia nižšia ako 50 u. / min.

Pred liečba sa odporúča štúdie respiračných funkcií u pacientov s anamnézou bronchopulmonálna histórie.

Nepoužívajte náhle prerušiť liečbu kvôli riziku závažných arytmií a infarktom myokardu. Zrušenie postupne, zníženie dávky pre ≥2 týždňov (znížiť dávku o 25% v 3-4 deň). To by malo prestať drogu pred obsahu štúdia v krvi a moči katecholamíny, normetanefrin a kyselina vanilylmandlové; antinukleárne protilátky.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

V období liečby musia byť opatrní pri jazde a obsadení ďalších potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: arytmia, komorových predčasných beats, vыrazhennaya bradykardia, AV блокада, zníženie krvného tlaku, kongestívne srdcové zlyhanie, cyanóza klincov prstov alebo rúk, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, závrat, mdloby, kŕče.

Liečba: výplach žalúdka a vymenovanie adsorbujícího drog, terapia simptomaticheskaya. S AV-blokáda ktorý sa vyvinul v / 1-2 mg atropín, adrenalín, alebo organizovanie dočasný kardiostimulátor. Ak ventrikulárna arytmia – lidokaín (1a-class lieky neplatí). Znížením krvného tlaku – Pacient by mal byť v pozícii Trendelenburg; ak nie sú žiadne známky opuchu pľúc, – I / O riešenie plazmozameschayuschie, neúčinnosť podávanie adrenalínu, dopamín, doʙutamina (udržiavať chronotropný a inotropný účinky a eliminovať významný pokles krvného tlaku). Pri srdcovom zlyhaní – srdcové glykozidy, Diuretický, glukagón. V kŕče – v / diazepamu. Keď bronchospazmus – beta₂-adrenostimulyatorov inhalácia.

Liekové interakcie

V aplikácii s alergénmi Corbis, použité pre imunoterapiu, alebo extrakty alergénov pri kožných testoch a zvýšené riziko závažných systémových alergických reakcií alebo anafylaxie u pacientov, príjem bisoprolol.

V aplikácii s Corbis jódu radiopakními liekov pre I / V administratíva zvyšuje riziko anafylaktickej reakcie.

V aplikácii s fenytoínom Corbis (v / v úvode), lieky pre inhalačné celkovej anestézii (deriváty uhľovodíkov) zvýšenej závažnosti cardiodepressive akcie a pravdepodobnosť, zníženie krvného tlaku.

V aplikačnom Corbis inzulínu a orálnych hypoglykemických liekov, zmenilo ich účinnosť, maskované príznaky rozvíjajúceho hypoglykémie (tachykardia, zvýšený krvný tlak).

V aplikácii s Corbis znížená klírens lidokaínu a xantín (okrem difillina) a zvyšuje ich koncentrácia v plazme, najmä u pacientov s najprv zvýšenou klírensom teofilínu pod vplyvom fajčenia.

Pri súčasnom použití anti-hypertenzná účinok NSAID oslabiť Corbis (oneskorenie sodíkových iónov a blokáda syntézy prostaglandínu v obličkách), SCS a estrogény (oneskorenie sodíkových iónov).

V aplikácii s kardiotoník Corbis, metyldopa, rezerpín a guanfacín, blokátory pomalé vápnikové kanály (verapamil, diltiazem), amiodoron a ďalšie antiarytmiká zvyšujú riziko vzniku alebo zhoršenia bradykardia, AV-blokáda, srdcové zlyhanie a kongestívne srdcové zlyhanie.

V aplikácii s Corbis nifedipínu môže viesť k výraznému zníženiu krvného tlaku.

Kým užívanie diuretík Corbis, klonidín, simpatolitiki, hydralazín, a ďalšie antihypertenzíva môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku.

V aplikácii Corbis predlžuje pôsobenie nedepolarizujúce relaxanty a antikoagulačného účinku kumarínu.

V aplikácii s Corbis tricyklickými a tetracyklických antidepresív, antipsychotiká (neuroleptiká), etanol, sedatíva a hypnotiká lieky zvyšujú útlm CNS.

Neodporúča sa súčasná aplikácia s inhibítormi MAO Corbis vzhľadom k výraznému nárastu hypotenzný akcie, zlom v liečbe medzi príjmom inhibítorov MAO a bisoprololom nesmie byť menšia ako 14 dní.

Zatiaľ čo použitie nehydrogenovaná Corbis námeľových alkaloidov zvýšiť riziko periférne obehové poruchy.

Sulfasalazín zvyšuje koncentráciu bisoprololom plazmy. Rifampicín skracuje T_1/2 bisoprolol.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok. Nepoužívajte po dátume expirácie, na obale.