Sú

Aktívny materiál: Kyselina valproová
Keď ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulzíva
ICD-10 kódy (svedectvo): F31, G40
Keď CSF: 02.05.05
Výrobca: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Nemecko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills Biela so slabým žltkastým leskom, kolo, plochý, skosené hrany a známky s jednou rukou.

Pomocné látky: zemiakový škrob, želatína, oxid kremičitý, mastenec, magnéziumstearát.

100 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiepileptikum. Poskytuje protivosudorozhnoe, Centrálne svalové myorelaxanciá a sedatívne účinky.

Mechanizmus účinku je spojená so zvýšeným obsahom kyseliny neurotransmiter gama brzdy aminobutirovoj (GABA) v centrálnom nervovom systéme vzhľadom na inhibíciu enzýmov GABA transferázy, Okrem zníženia spätného prevzatia GABA v tkanive mozgu. Tým sa znižuje úzkosť a kŕče pripravenosť motor mozgu.

Podľa iného hypotéza, droga pôsobí na postsynaptic receptor stránok, napodobňovanie alebo zvýšenie inhibičného účinku GABA. Možný priamy vplyv na aktivitu membránových súvisiacej so zmenami v vodivosti draslíka.

Zlepšuje duševný stav a náladu pacientov, má antiaritmicescoy činnosti.

Vysoko účinný absansah a časové psevdoabsansah, málo – Keď emocionálne pripadkah.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Vysoká absorpcia, biologická dostupnosť – 100%. C_max dosiahnuť 3-4 žiadna. Súčasne jesť mierne znižuje rýchlosť sťahovania.

Rozdelenie

C_ss dosiahnuť na 2-4 denný príjem (závisí v intervaloch medzi jedlami). Terapeutické koncentrácie v rozmedzí krvnej plazmy 50-150 mg / l. Väzba na plazmatické bielkoviny je 90-95% Keď sa Plazmatické koncentrácie až do 50 mg/l a znížil na 80-85% Keď koncentrácia 50-100 mg / l. V_d – 0.2 l / kg. Preniká cez placentárnu bariéru a GEB. Dodáva sa s materským mliekom (koncentrácia v materskom mlieku 1-10% koncentrácie v plazme matky). Obsah v mozgovomiechovom moku koreluje s výškou nebielkovinovým zlomky.

Metabolizmus

Metabolizovaný glukuronidácie a oxidácie v pečeni s tvorbou gidroksilirovannyh derivátov valproeva kyseliny.

Dedukcie

T_1/2 je 12-16 žiadna. Kyselina valproová (1-3%) a jeho metabolitov (ako konjugátov, oxidačné produkty, vr. ketometabolitov) vylučuje obličkami; malé množstvo sa vylučuje vo výkaloch a vzduchom vydýchol.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických podmienkach

V urémia, gipoproteinemii cirhózou pečene a viazania na proteíny plazmy je znížená.

V kombinácii s inými liekmi (T)_1/2 môže byť 6-8 h v dôsledku indukcie enzýmov metabolizmu.

U pacientov s poruchou funkcie pečene, u starších pacientov a deti podľa 18 mesiac T_1/2 mô e byť značne dlhšia.

Svedectvo

– Epilepsia rôzne Genesis: generalizovaná a čiastočné záchvaty;

-epileptické záchvaty na podklade ochorenia ekologické mozgu;

-Zmena charakteru a správania (kvôli epilepsii);

je manio-depresívne psychózy, bipolárne nad, nie je prístupný na liečbu drog lítia alebo iných liekov;

— špecifické syndrómy (Vesta, Lennox-Gastaut).

Režim dávkovania

Liečba Konvul′sofinom začať nízkych dávok drogy, potom sa postupne zvyšuje až do optimálnej dávky.

Počiatočná dávka s monotherapies je Konvul′sofina 5-10 mg / kg telesnej hmotnosti. Prostredníctvom všetkých 4-7 dni sa dávka 5 mg. Priemerný denný príjem dospelých a seniorov a Senilná veku je 20 mg / kg telesnej hmotnosti, na teenagerov, starší 14 leta – 25 mg / kg telesnej hmotnosti, na Deti vo veku 3 na 14 leta – 30 mg / kg telesnej hmotnosti.

Ak sú predpísané, spolu s inými antiepileptic liekmi alebo nahradiť predchádzajúcu prípravu, Aké dávkovanie predtým dostávali drogy, najmä Fenobarbital, okamžite znížiť.

Plný prechod na liečbu Konvul′sofinom vyrábať pomalé, postupne znižovať dávku drog na recenziu.

Zvyčajne motivované tieto orientačný diagram aplikácie Konvul′sofina:

Na porucha funkcie obličiek Denná dávka by mala byť znížená Konvul′sofina.

Denné dávky distribúcie 2-4 vstupné.

Liek treba počas alebo po jedle, tekuté vylisované malým množstvom tekutiny.

Vedľajší efekt

CNS: tremor; zriedka – zmeny správania, náladu alebo duševný stav (depresia, cítiť sa unavene, halucinácie, agresivita, hyperaktívne stave, psychózy, nezvyčajné vzrušenie, motor nepokoj a podráždenosť), ataxia, závrat, ospalosť, bolesť hlavy, encefalopatia, dyzartria, enuréza, strnulosť, poruchy vedomia, kóma.

Zo zmyslov: diplopia, nistagmo, blikanie “mušiek” pred mojimi očami, sluchu porucha.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, gastralgia, Anorexia alebo zvýšená chuť do jedla, hnačka, zápal pečene, mierne zvýšenie pečeňových transaminaz, LDH, giperʙiliruʙinemija; zriedka – zápcha, pankreatitída (až do ťažkých porážok v prvom fatálne 6 mesiaca liečby, častejšie v 2-týždeň 12).

Z hematopoetického systému: anémia, leukopénia.

Z krvného koagulačného systému: trombocytopénia, pokles fibrinogénu, predĺžené krvácanie, petehiale krvácanie, podliatiny, hematóm, zvýšená krvácanie.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm.

Dermatologické reakcie: fotosenzitivita, alopécia.

Z močového systému: giperkreatininemiя, ammoniemia.

Na strane endokrinného systému: dysmenorea, sekundárna amenorea, zväčšenie pŕs, galaktorea.

Ostatné: zvyšovať alebo znižovať v telesnej hmotnosti, periférny edém, giperglicinemiâ.

Kontraindikácie

- Zlyhanie pečene;

-akútne a chronické hepatitídy;

-pankreasu dysfunkcie;

- Porfýria;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Trombocytopénia;

- Deti do rokov 3 leta;

-ochorenie pečene v histórii;

- Precitlivenosť na liek.

Tehotenstvo a dojčenie

Uplatnenie Konvul′sofina počas tehotenstva je možný len prísne podmienky, Po dôkladnom posúdení očakávané prínosy liečby pre matku a potenciálne riziko pre plod.

Pri uplatňovaní Konvul′sofina v ranom období tehotenstva zvyšuje riziko neurálnej trubice embrya sa štrbiny (mielomeningocele). Spolu s týmito môžu byť iné abnormality plodu. Riziko plodu anomálie vzrástol kombinované použitie Konvul′sofina s inými antiepileptic.

V prípade nemožnosti zbavenie Konvul′sofinom terapie v prvom trimestri drogy predpísané v najnižšie dávky, a medzi 20 a 40 šťastné tehotenstvo denné dávky distribúcie pre niekoľko malých jednej dávky počas dňa. Je potrebné pravidelne sledovať koncentrácie kyselina valproová v plazme. S cieľom včasnej diagnózy abnormality plodu sa odporúča ultrazvuk výskumu a alfa₁ -fetoproteinovyj skúška.

Kyselina valproová sa vylučuje do materského mlieka v malých množstvách, nepredstavujú nebezpečenstvo pre dieťa, tak, zvyčajne, zastaviť dojčenie počas liečby nie je nutné Konvul′sofinom.

Upozornenie

S maximálnou starostlivosťou a dôsledný lekársky dohľad výrobok by mal určiť, ak aplazii kostnej drene, patologické zmeny v krvi, ochorenia mozgu organických, gipoproteinemii, zlyhanie obličiek.

Prechod z liečby na iné protizápalové drog terapia Konvul′sofinom vyrábať pomaly, dosiahnutie klinicky účinnej dávky počas 2 týždňoch a postupne znižuje dávky predchádzajúci liek až do jeho zrušenia. Pacienti, nedostali predchádzajúcej liečby antiepileptic drogy, klinicky účinnej dávke by sa malo dosiahnuť prostredníctvom 1 týždeň.

Nežiaduce účinky, ktoré sa často vyskytuje pri držaní kombinovaná liečba, ako keď sám Konvul′sofinom.

Pred chirurgickej manipulácie chorých, hostiteľ sa, Musíte určiť počet krvných doštičiek, krvácavosť, coagulogram ukazovatele.

Pri rozvoji na pozadí prijatia syndromic Konvul′sofina “akútne brucho” pred zákrokom, môžeme odporučiť, že zistíte, že hladina amylázy v krvi na vylúčenie akútnej pankreatitídy.

S rozvojom spontánne modrín a krvácanie a výskyt týchto príznakov, ako prejav slabosti, letargičeskoe stav, opuchy, vracanie a žltačka, okamžite prerušte užívanie drogy.

Malo by sa vziať do úvahy, že na pozadí prijatia Konvul′sofina možná absorpčná reakcie v prítomnosti ketón tela v moči, narušenie ukazovatele funkcie štítnej žľazy.

Počas liečby Konvul′sofinom nesmie prijatie etanolsoderjath nápoje.

Monitorovanie laboratórnych parametrov

Zatiaľ čo terapia Konvul′sofinom musia pravidelne monitorovať činnosť transaminaz pečene, hladina bilirubínu, obraz periférnej krvi, úroveň fibrinogénu v krvnej plazme, trombínový čas, úroveň amyláza v moči (každý 3 mesiaca).

Použitie v pediatrii

Deti (najmä na 2 leta) zvýšené riziko pečeň vyjadrené v kontexte prijatia Konvul′sofina.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Liek môže spôsobiť rýchlosť psychomotorické reakcie a schopnosť sústrediť sa, tak u pacientov, hostiteľ sa, To by sa mali zdržať potenciálne nebezpečných aktivít.

Nadmerná dávka

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, závrat, hnačka, respiračné dysfunkcie, hypomyotonia, giporefleksiя, mióza, kóma (EEG pomalé vlny a pozadie zvýšenej aktivity).

Liečba: výplach žalúdka (nie neskôr než 10-12 žiadna), podanie aktívneho uhlia, diuréza, zachovanie životných funkcií, hemodialýzy.

Liekové interakcie

Ak žiadate o Konvul′sofina etanolu a iných drog, Tlmiacich CNS, depresiu z centrálneho NERVOVÉHO systému sa môže zvýšiť..

Ak žiadate, Konvul′sofina a iné antiepileptic lieky, neuroleptiká, Antidepresíva, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibítory MAO, timoleptikov môžu zvýšiť ich účinky, vr. a bočné.

Konvul′sofinom súčasný príjem tricyklické antidepresíva (imipramín) alebo fenitoina môže spôsobiť generalizovanej epileptické záchvaty, klonazepam – absencia zabavenie.

Ak žiadate o Konvul′sofina s iné antiepileptiká (fenobarbital, fenytoín, Karbamazepín, Mefloquine) možné zníženie valproeva kyseliny v sére (jej zrýchlenie metabolizmu).

Pri použití Konvul′sofina a antikoagulanciá (kumarín a deriváty indandiona, Heparín, trombolitičeskie nástroje a antiagregancií) vzájomné involúciou pôsobí na svertawatuyu krvi a zvyšuje riziko krvácania.

Spolu so žiadosťou o Konvul′sofinom, Okrem depresie centrálneho NERVOVÉHO systému, tricyklické antidepresíva, bupropión, klozapyn, haloperidol, loksapin, maprotiline, molindone, Inhibítory MAO, fenotiazinы, pimozid, tioksantena môže znížiť prah sudorojna činnosť.

Nie sú príčinou indukcia pečeňových enzýmov a neznižuje účinnosť perorálnej antikoncepcie.

Ak ste vzťahujúce sa na Konvul′sofina (c) lieky a hepatotoxické etanolu môže zvýšiť Konvul′sofina toxické účinky na pečeň.

Ak žiadate o Konvul′sofina s salicilatami, jeho účinky (vysťahovanie z bielkovín).

Ak žiadate o Konvul′sofina s barbituratami a koncentráciu je zvýšenie primidonom najnovšie plazmy.

Sú zvýšenie T_1/2 lamotrigina na 70 hodín pre dospelých 45-55 žiadna – deti.

Sú krajiny na zidovudín znižuje 38%, jeho T_1/2 nezmenil.

Felbamate sa zvyšuje koncentrácia v plazme valproeva kyseliny 35-50%.

Kyselina valproová môžu tiež ovplyvniť metabolizmu a prepojenie bielkoviny krvnej plazmy iné liečivé látky (napr, kodeín).

Podmienky a termíny

Liek by mal byť skladovaný pri teplote nie vyššej ako 30 ° C, mimo dosahu detí. Doba použiteľnosti – 5 leta.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.