КОНВУЛЕКС

Aktívny materiál: Kyselina valproová
Keď ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulzíva
ICD-10 kódy (svedectvo): F31, G40, R25.2
Keď CSF: 02.05.05
Výrobca: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Rakúsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Mäkké kapsuly желатиновые розового цвета, gastrorezistentné; на капсуле напечатка черными чернилами “150”.

Pomocné látky: sorbitol (Carrion 83), glycerol 85%, želatína, Oxid titaničitý, červený oxid železa (E172), kyselina chlorovodíková 25%, šelak, čierny oxid železitý (E172), фталат гипромеллозы, dibutyl-ftalát.

10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Mäkké kapsuly желатиновые розового цвета, gastrorezistentné; на капсуле напечатка черными чернилами “300”.

Pomocné látky: sorbitol (Carrion 83), glycerol 85%, želatína, Oxid titaničitý, červený oxid železa (E172), kyselina chlorovodíková 25%, šelak, čierny oxid železitý (E172), фталат гипромеллозы, dibutyl-ftalát.

20 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.

Kapsule Mäkký желатиновые розового цвета, gastrorezistentné; на капсуле напечатка черными чернилами “500”.

Pomocné látky: sorbitol (Carrion 83), glycerol 85%, želatína, Oxid titaničitý, červený oxid železa (E172), kyselina chlorovodíková 25%, šelak, čierny oxid železitý (E172), фталат гипромеллозы, dibutyl-ftalát.

10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, obalený biela, Oválny, šošvkovitý, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС3” jedna strana; prierez – biela.

Pomocné látky: моногидрат лимонной кислоты, etylcelulóza, эудражит RS30D, Mastenec vymazané, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, eudragit L30D, dibutyl-ftalát, sodná soľ karmelózy, makrogol 6000, Oxid titaničitý, vanilín, simetikonu.

50 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.
50 PC. – sklenené fľaše (1) – balenie kartón.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, obalený biela, Oválny, šošvkovitý, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС5” jedna strana; prierez – biela.

Pomocné látky: моногидрат лимонной кислоты, etylcelulóza, эудражит RS30D, Mastenec vymazané, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, eudragit L30D, dibutyl-ftalát, sodná soľ karmelózy, makrogol 6000, Oxid titaničitý, vanilín, simetikonu.

50 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.
50 PC. – sklenené fľaše (1) – balenie kartón.

Kvapky pre príjem в виде бесцветного или слегка желтоватого раствора.

Pomocné látky: Vyčistená voda.

100 ml – sklenené fľaše (1) – balenie kartón.

Sirup pre deti bezfarebné alebo slabo žltý, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.

Pomocné látky: Hydroxid sodný, ликазин 80/55, sodná soľ sacharínu, cyklamát sodný, metilgidroksiʙenzoat, propyl, chlorid sodný, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), Vyčistená voda.

100 ml – fľaštičiek tmavého skla (1) в комплекте с дозировочным стаканом – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiepileptikum. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Okrem, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABA_A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, napodobňovanie alebo zvýšenie inhibičného účinku GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.

Zlepšuje duševný stav a náladu pacientov, má antiaritmicescoy činnosti.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C_max plazma je 3-4 žiadna. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 mg / l.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (na 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 a 14 žiadna.

Rozdelenie

C_ss dosiahnuť na 2-4 liečba deň, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, Keď koncentrácia 50-100 mg / l – 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, vylučuje do materského mlieka. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Metabolizmus

Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Dedukcie

Kyselina valproová (1-3% dávka) и ее метаболиты выводятся почками, malé množstvo – с калом и выдыхаемым воздухом. T_1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 žiadna.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

V urémia, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

V kombinácii s inými liekmi (T)_1/2 môže byť 6-8 h v dôsledku indukcie enzýmov metabolizmu. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T_1/2.

У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.

Svedectvo

— эпилепсия любого генеза;

— эпилептические припадки (vr. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);

— расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей;

— маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, nie je prístupný na liečbu drog lítia alebo iných liekov.

Režim dávkovania

Dospelí podávaný v počiatočnej dávke 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 mg / kg / deň, potom postupne zvyšovať dávku na 5-10 мг/кг в неделю.

Priemerná denná dávka – o 1-2 g, tj. 20-30 mg / kg. Ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená na 2.5 g / deň.

Maximálna dávka je 30 mg / kg / deň (может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

Deti vážiace viac 25 kg podávaný v počiatočnej dávke 300 мг/сут с постепенным повышением до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, zvyčajne, je 20-30 mg / kg / deň.

Начальная доза при монотерапии – 5-15 mg / kg / deň, potom postupne zvyšovať dávku na 5-10 мг/кг в неделю.

Maximálna dávka je 30 mg / kg / deň (может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Na детей с массой тела 7.5-25 kg при монотерапии средняя доза составляет 15-45 mg / kg / deň, maximum – 50 mg / kg / deň. Kombinovaná liečba – 30-100 mg / kg / deň.

V детей с массой тела от 7.5 na 17 kg предпочтительно применение препарата в форме капсул (150 mg alebo 300 mg), kvapky, Sirup.

Средние дозы Конвулекса^® в форме капсул представлены в таблице 1.

Stôl 1

Средние дозы Конвулекса^® в форме капель и сиропа представлены в таблице 2.

Stôl 2

U pacientov s renálnou insuficienciou может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, tk. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

V Starší pacienti дозу следует определять более тщательно, с учетом клинического эффекта; может потребоваться применение препарата в меньших дозах.

Суточную дозу препарата в форме капсул, капель для приема внутрь и сиропа распределяют на 2-3 vstupné; суточную дозу препарата в форме таблеток с пролонгированным действием распределяют на 1-2 vstupné. Liek sa užíva bez ohľadu na jedlo.

Капсулы и таблетки с пролонгированным действием принимают не разжевывая, pitie malé množstvo tekutiny. Капли и сироп принимают с небольшим количеством жидкости.

Vedľajší efekt

Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, gastralgia, Anorexia alebo zvýšená chuť do jedla, hnačka, zápal pečene; zriedka – zápcha, pankreatitída, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (prvý 6 mesiaca liečby, častejšie na 2-12 Slnka.).

CNS: возможен тремор, diplopia, nistagmo, blikanie “mušiek” pred mojimi očami; zriedka – zmeny správania, náladu alebo duševný stav (depresia, cítiť sa unavene, halucinácie, agresivita, hyperaktívne stave, psychózy, nezvyčajné vzrušenie, motor nepokoj a podráždenosť), ataxia, závrat, ospalosť, bolesť hlavy, dyzartria, strnulosť, poruchy vedomia, kóma.

Z hematopoetického systému: возможны анемия, leukopénia, trombocytopénia, pokles fibrinogénu, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, Hemofília.

Metabolizmus: возможно уменьшение или увеличение массы тела.

Na strane endokrinného systému: возможны дисменорея, sekundárna amenorea, zväčšenie pŕs, galaktorea.

Z laboratórnych parametrov: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, mierne zvýšenie pečeňových transaminaz, LDH (дозозависимое).

Alergické reakcie: možné kožné vyrážky, žihľavka, angioedém, fotosenzitivita, Stevens-Johnsonov syndróm.

Ostatné: opuch, strata vlasov (zvyčajne, восстанавливается после отмены препарата).

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Kontraindikácie

- Závažné pečeňové;

-závažné porušenie pankreasu;

- Porfýria;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— выраженная тромбоцитопения;

- Aj trimester tehotenstva;

- Dojčenie (dojčenie);

- Deti do rokov 3 leta (для таблеток с пролонгированным действием);

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

FROM opatrnosť следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, zničenie kostnej drene; porucha funkcie obličiek; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; s organickými mozgovými léziami; pri hypoproteinémii.

Tehotenstvo a dojčenie

Конвулекс^® kontraindikovaný pre použitie v I. trimestri tehotenstva.

При наступившей беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не следует. Конвулекс^® следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса^® dojčenia by mal rozhodnúť otázku ukončení dojčenia.

Ženy v plodnom veku в период лечения должны применять надежные методы контрацепции.

IN experimentálne štúdie установлено тератогенное действие препарата.

Частота развития дефектов нервной трубки у детей, narodilo ženám, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, je 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение препаратов фолиевой кислоты.

Upozornenie

Pacienti, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием Конвулекса^® следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 Slnka, после этого возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. Pacienti, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, klinicky účinnej dávke by sa malo dosiahnuť prostredníctvom 1 неделю терапии.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Pacienti, получающих Конвулекс^®, перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (vr. počet krvných doštičiek), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса “akútne brucho” pred zákrokom, môžeme odporučiť, že zistíte, že hladina amylázy v krvi na vylúčenie akútnej pankreatitídy.

Malo by sa vziať do úvahy, что на фоне лечения возможно искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

Для уменьшения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения или прекращения лечения при развитии любых острых серьезных побочных эффектов.

Резкое прекращение приема Конвулекса^® может привести к учащению судорожных припадков.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Monitorovanie laboratórnych parametrov

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени (pečeňových transamináz, obsah bilirubínu), obraz periférnej krvi, состояние системы свертывания крови, aktivita amylázy (každý 3 Mesiaca, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Použitie v pediatrii

При применении препарата у детей повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pacienti, принимающим Конвулекс^®, To by sa mali zdržať činnosťou potenciálne nebezpečných činností,, vyžadovať zvýšenie rýchlosti reakcie pozornosť a psychomotorické.

Nadmerná dávka

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, závrat, hnačka, respiračné dysfunkcie, hypomyotonia, giporefleksiя, mióza, kóma.

Liečba: výplach žalúdka (nie neskôr než 10-12 žiadna) nasleduje vymenovanie aktívneho uhlia, hemodialýzy. Vynútená diuréza, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Liekové interakcie

Farmakodynamické interakcie

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, majú depresívny účinok na centrálny nervový systém (vr. tricyklické antidepresíva, ингибиторами МАО и антипсихотическими средствами), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС.

Гепатотоксические средства (vr. etanol) повышают вероятность развития поражений печени.

Prípravy, zníženie prahu pre vznik záchvatov (vr. tricyklické antidepresíva, Inhibítory MAO, antipsychotiká), уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс^® zvyšuje účinok (vr. bočné) других противосудорожных средств (fenytoín, Lamotrigín), Antidepresíva, antipsychotiká, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibítory MAO, тимолептиков, etanol. При применении вальпроата у пациентов, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.

Farmakokinetické interakcie

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или с примидоном отмечается повышение их концентраций в плазме крови. Вследствие ингибирования под влиянием вальпроевой кислоты ферментов печени и замедления метаболизма ламотриджина происходит увеличение его T_1/2 na 70 hodín pre dospelých 45-55 žiadna – deti.

Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, jeho T_1/2 nezmenil.

При одновременном применении с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Конвулекс^® усиливает эффекты антиагрегантов (kyselina acetylsalicylová) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, fenytoín, karʙamazepinom, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови на 35-50% (vyžadovať úpravu dávky).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Kapsule, Kvapky pre orálne podávanie, сироп следует хранить в сухом, tmavom mieste pri teplote 15 ° C až 25 ° C,. Doba použiteľnosti – 5 leta.

Таблетки пролонгированного действия следует хранить при температуре ниже 25°С. Doba použiteľnosti – 3 rok.