КОНТРОЛОК

Aktívny materiál: Pantoprazole
Keď ATH: A02BC02
CCF: Inhibítor N⁺-K⁺-ATPázy. Anti-vred drog
ICD-10 kódy (svedectvo): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Keď CSF: 11.01.03
Výrobca: NYCOMED GmbH (Nemecko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, gastrorezistentné, Oválny, двояковыпуклые таблетки, filmom potiahnutá žltá, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P20”.

Pomocné látky: bezvodý uhličitan sodný,, manitol, krospovydon, povidón K90, stearát vápenatý, Vyčistená voda.

Zloženie škrupiny: гипромелоза-2910, povidón K25, Oxid titaničitý (E 171), žltý oxid železitý (E172), propylénglykol, эудрагит L30D-55 (kyseliny metakrylovej a etyl-akrylátu, polysorbát 80, benzoan lauryl-), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: šelak, oxid železitý (E172) красный CL77491, oxid železitý (E172) черный CL77499, oxid železitý (E172) желтый CL77492, sójový lecitín, Oxid titaničitý (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 PC. – pľuzgiere (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Pills, gastrorezistentné, Oválny, двояковыпуклые таблетки, filmom potiahnutá žltá, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P40”.

Pomocné látky: bezvodý uhličitan sodný,, manitol, krospovydon, povidón K90, stearát vápenatý, Vyčistená voda.

Zloženie škrupiny: гипромелоза-2910, povidón K25, Oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172), propylénglykol, эудрагит L30D-55 (kyseliny metakrylovej a etyl-akrylátu, polysorbát 80, benzoan lauryl-), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: šelak, oxid železitý (E172) красный CL77491, oxid železitý (E172) черный CL77499, oxid železitý (E172) желтый CL77492, sójový lecitín, Oxid titaničitý (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 PC. – pľuzgiere (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.

Prášok na prípravu I / V administrácii в виде белой или почти белой сухой субстанции.

Pomocné látky: disodium эdetat, Hydroxid sodný.

Bezfarebné sklenené fľaše (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

inhibítor protónovej pumpy (N⁺-K⁺-ATPázy).

Blokuje posledné štádium sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, znižuje bazálnu aj stimulovanú sekréciu, bez ohľadu na povahu stimulu.

Akonáhle je vo vnútri 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 hodiny a dosahuje maximum po 2-4 žiadna. O / v úvode 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 žiadna.

Keď dvanástnikové vredy, spojené s Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Žiadny účinok na motilitu gastrointestinálneho traktu. Sekrečnú aktivita normalizovali 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Farmakokinetika

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Vstrebávanie

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 mg alebo 40 mg. Priemerný, C_max=1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – cez 2.5 ч для дозы 40 mg. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола – 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и C_max.

rozmedzie dávok 10 na 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

Rozdelenie

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. V_d je 0.15 l / kg, odbavenie – 0.1 l/h/kg.

Metabolizmus

To sa metabolizuje v pečeni. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Dedukcie

Hlavná cesta vylučovania – moč (o 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T_1/2 produkt -1 žiadna, T_1/2 metabolit – o 1.5 žiadna. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (vr. Pacienti, hemodialýza) zníženie dávky nie je potrebná. Как и у здоровых пациентов, T_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T_1/2 основного метаболита замедляется (2-3 č.), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

U pacientov s cirhózou pečene (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) значение T_1/2 sa zvýši na 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, na 3-6 žiadna (pre dávky 20 mg) a 7-9 žiadna (pre dávky 40 mg) при применении таблеток Контролок. Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 doba, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 doba (pre dávky 20 mg) a 5-7 doba (pre dávky 40 mg). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения C_max zvyšuje 1.5 doba, при применении таблеток Контролок – v 1.3 doba (pre dávky 20 mg) a 1.5 doba (pre dávky 40 mg).

Небольшое повышение показателя AUC и C_max у пожилых людей не является клинически значимым.

Svedectvo

- Žalúdočné a dvanástnikové vredy (exacerbácia), Erozívna gastritída (vr. spojená s užívajúcich NSAID);

- Reflyuksnaya refluxná choroba (GERD): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

- Zollinger-Ellison;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (pre roztok na iv podávanie).

Režim dávkovania

Таблетки Контролок следует принимать внутрь: проглатывая целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).

Podľa svedectva, vyžadujúce dávkovanie 1 Čas / deň, Контролок следует принимать утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

Na лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (vr. связанных с применением НПВП) liek sa používa v dávke 40-80 mg / deň.

Kúra 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – podľa 20 mg / deň.

Na eradikácia Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 20 mg 2 x / deň + амоксициллин по 1000 mg 2 x / deň + Klaritromycín 500 mg 2 x / deň;

2. Контролок по 20 mg 2 x / deň + метронидазол по 500 mg 2 x / deň + Klaritromycín 500 mg 2 x / deň;

3. Контролок по 20 mg 2 x / deň + амоксициллин по 1000 mg 2 x / deň + метронидазол по 500 mg 2 x / deň.

Priebeh liečby – 7-14 dní.

Na лечении рефлюкс-эзофагита Контролок применяют в дозе 20-40 mg / deň. Kúra 4-8 týždne. Противорецидивное лечение – podľa 20 mg / deň.

Na лечении синдрома Золлингера-Эллисона Контролок применяют в дозе 40-80 mg / deň.

V Pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene by mala byť dávka znížená na 40 mg 1 raz za 2 deň. V tomto prípade je potrebné kontrolovať biochemické parametre krvi. So zvýšením hladiny pečeňových enzýmov sa má užívanie lieku prerušiť..

Starší pacienti, ako aj u pacientov s poruchou funkcie obličiek нельзя превышать дозу 40 mg / deň. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 mg 2 x / deň.

Вводить Контролок в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 mg / deň.

Na длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 mg / v. Позже доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 mg, дозу следует разделить на 2 vstupné. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 mg.

Na лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (krvácajúce, perforácia, penetrácia), Контролок назначают по 80 mg / deň. При применении препарата в суточной дозе более 80 mg, дозу следует разделить на 2 vstupné. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

Приготовление раствора для инъекций

V fľaštičke, содержащий сухое вещество, je potrebné doplniť 10 мл физиологического раствора хлорида натрия.

Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% roztok glukózy.

Готовый к введению раствор должен иметь рН=9.

Введение препарата в/в следует производить медленно – počas 2-15 m.

Varené roztok sa má použiť v rámci 3 hodín po príprave.

Vedľajší efekt

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Типичные (>1/100, <1/10): bolesť v hornej časti brucha, hnačka, zápcha, nadúvanie; bolesť hlavy.

Не типичные (>1/1000, <1/100): nevoľnosť, vracanie; závrat, rozmazané videnie (rozmazané videnie); alergické reakcie (vr. svrbenie, kožná vyrážka).

Málo (>1/10000, < /1000): sucho v ústach, artralgia, depresia, halucinácie, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Veľmi ojedinelý (< 1/10000, vr. ojedinelé prípady): leukopénia, trombocytopénia, tromboflebitída v mieste vpichu (pre roztok na iv podávanie), periférny edém, hepatocelulárny nedostatočnosť, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности; anafylaktickej reakcie (vr. anafylaktický šok), повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение триглицеридов, horúčka, myalgia, intersticiálna nefritída, žihľavka, angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, citlivosť na svetlo, сидром Лайелла.

Kontraindikácie

- Dyspepsia nevroticheskogo genézu (Pilulka, покрытых кишечнорастворимой оболочкой);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť použitie u pacientov so zlyhaním pečene, tehotenstvo, laktácie.

Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

Tehotenstvo a dojčenie

Контролок следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Upozornenie

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза (pre roztok na iv podávanie).

До и после лечения, в присутствии какого-либо из тревожных симптомов (vr. значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, dysfágia, anémia, prízemný) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Pokiaľ príznaky pretrvávajú, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста (pre roztok na iv podávanie).

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Okrem, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано (pre roztok na iv podávanie).

Nadmerná dávka

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. dávky až do 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо. Avšak, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Liekové interakcie

Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (vr. Soli železa, ketokonazol, atazanavir, ritonavir).

Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, užívanie srdcových glykozidov (Digoxín), blokátory “pomalé” blokátory kalciového kanála (nifedipín), beta-blokátory (metoprolol); pacienti s ochorením tráviaceho traktu, принимающим антациды, antibiotiká (amoksiцillin, klaritromycín); Pacienti, принимающим пероральные контрацептивы; Pacienti, принимающим НПВС (diclofenac, fenazón, naproxén, piroxikam); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, levotyroxínu; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; Pacienti, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, Pacienti, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, takrolimus.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Порошок для приготовления раствора для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Doba použiteľnosti – 2 rok.

Pills, gastrorezistentné, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Doba použiteľnosti – 3 rok.