Concor

Aktívny materiál: Bisoprolol
Keď ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, 150,0
Keď CSF: 01.01.01.02
Výrobca: Merck KGaA (Nemecko)

Lieková forma, ŠTRUKTÚRA A BALENIE

Pills, Film-coated svetlo žltá, v tvare srdca, šošvkovitý, s Valium na oboch stranách.

Pomocné látky: Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, krospovydon, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, fosforečnanu vápenatého, bezvodý.

Zloženie škrupiny: farbivo žltý oxid železitý (E172), Dimethicone 100, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Pills, Film-coated svetlo oranžová, v tvare srdca, šošvkovitý, s Valium na oboch stranách.

Pomocné látky: Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, krospovydon, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, fosforečnanu vápenatého, fosforečnanu vápenatého, bezvodý.

Zloženie škrupiny: oxid železa červený farbivo (E172), farbivo žltý oxid železitý (E172), Dimethicone 100, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Selektívne beta₁-adrenoblokator, bez vlastného sympatikomimetickej aktivity, Nemá akcie membrány stabilizujúci.

To znižuje aktivitu renínu v plazme, zníženie dopytu myokardu kyslíka, znížiť srdcovú frekvenciu (v kľude a počas cvičenia). To má hypotenzný, antiarytmická a Antianginózny. Blokovanie v nízkych dávkach beta_1-adrenergné receptory srdca, znižuje tvorbu katecholamínov stimulovanej cAMP z ATP, znižuje intracelulárneho vápnika iónového prúdu, To má negatívny stopiek, dromo-, ʙatmo- a inotropný efekt (utláčať vodivosť a úzkosť, spomaľuje AV drôtová). So zvyšujúcou sa dávky vyššie uvedeného terapeutiká pôsobí beta₂-adrenoceptora blokovanie akcie.

PR na začiatku lieku, prvý 24 žiadna, mierne predlžuje (v dôsledku vzájomného zvýšením aktivity a-adrenergných receptorov), ktorá prostredníctvom 1-3 d vráti do pôvodnej, a predĺžená vymenovanie znížená.

Hypotenzný účinok je spojená so znížením srdcového výdaja, sympatickej stimulácie periférnych cievnych, zníženou aktivitou renín-angiotenzínového systému (To má veľký význam pre pacientov s počiatočnou hypersekrécia renín), obnovenie citlivosti v reakcii na zníženie krvného tlaku a vplyv na centrálny nervový systém. Keď hypertenzia účinok po 2-5 dní, stabilnú prevádzku – cez 1-2 mesiaca.

Antianginózne účinok je v dôsledku zníženia spotreby kyslíka v myokarde v dôsledku spomalenia srdcovej frekvencie a kontraktility miernym poklesom, predĺženie diastoly, zlepšenie prekrvenia myokardu.

Antiarytmický efekt je spôsobený odstránenie Arytmogénne faktorov (tachykardia, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), zníženie miery spontánna vybudenie dutiny a mimomaternicových kardiostimulátorov a spomalenie AV-vedenia (predovšetkým v ante- grádní a, menej, v spätnom smere cez AV-uzol) a na ďalších trasách.

Pri použití vo vysokých terapeutických dávkach, Na rozdiel od neselektívne beta-blokátory, To má menej výrazný účinok na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kostrový sval, hladkého svalstva periférnych tepien, bronchiálna a maternice) a sacharidov metabolizmus, To nespôsobuje oneskorenie sodíkových iónov v tele.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Bisoprolol takmer úplne (>90%) vstrebáva z gastrointestinálneho. Jeho biologická dostupnosť je približne 85-90% po požití; jesť nemá vplyv na biologickú dostupnosť. Bisoprolol vykazuje lineárnu kinetiku, a jej koncentrácia v krvnej plazme sú úmerná podanej dávky v dávkovom rozmedzí od 5 na 20 mg. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 2-3 žiadna.

Rozdelenie

Bisoprolol je široko distribuovaný. V_d je 3.5 l / kg. Komunikácia s plazmatické bielkoviny dosahuje približne 35%; capture krvné bunky nie je pozorovaný.

Metabolizmus

To sa metabolizuje oxidačná cestou bez následnej konjugácia; keď tam je nepatrný Metabolizácia “prvý priechod” pečeňou (na približne 10-15%). Všetky metabolity majú silnú polaritu. Hlavné metabolity, detekovateľný v plazme a moči, nevykazujú farmakologickú aktivitu. Údaje, odvodený z pokusov s pečeňovými mikrozómami ľudských in vitro, show, že bisoprolol sa metabolizuje, Po prvé, cez CYP3A4 (o 95%), CYP2D6 hrá iba malú úlohu.

Dedukcie

Klírens bisoprololu je určená rovnováhou medzi jeho vylučovanie obličkami nezmenenej forme (o 50%) a oxidácia v pečeni (o 50%) na metabolity, ktoré sú potom vylučuje obličkami a. Celkový klírens je 15.6 ± 3.2 l /, a renálny klírens je 9,6 ± 1,6 l / h. T_1/2 je 10-12 žiadna.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia;

- CHD: prevencia anginy útokov;

- Kongestívne srdcové zlyhanie.

Režim dávkovania

Tablety by sa mali užívať perorálne, pitie malé množstvo kvapaliny v ráno pred raňajkami, počas alebo po. Tablety sa nesmú hrýzť alebo vtiera do prášok.

Liečbe hypertenzie a angíny pectoris

U všetkých pacientov, dávka zvolená individuálne, najmä s prihliadnutím na stav srdcovej frekvencie pacienta a.

Obvykle, počiatočná dávka je 5 mg (1 tab.) 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená na 10 mg 1 Čas / deň.

Pri liečbe vysokého krvného tlaku a angíny Maximálna odporúčaná dávka je 20 mg 1 Čas / deň.

Na Pacienti s poruchou funkcie obličiek (CC<20 ml / min) a Pacienti poškodením pečene Maximálna denná dávka je 10 mg.

Pacienti s Zhoršená funkcia pečene alebo obličiek mierneho stupňa, a Starší pacienti správne dávkovanie režim, zvyčajne, nie je požadované.

Liečba chronického srdcového zlyhania

Domáca liečba chronického srdcového zlyhania drog Concor^® nevyhnutne vyžadujú špeciálne titračnej fázy a pravidelné lekárske kontroly.

Predpoklady pre liečbu Concor^®:

– Chronické srdcové zlyhanie bez známok zhoršenia v predchádzajúcom 6 týždne;

– prakticky bezo zmeny základná liečba v priebehu predchádzajúceho 2 v týždni;

– Liečba optimálne dávky ACE inhibítorov (alebo iné vazodilatačné v prípade intolerancie ACE inhibítorov), diuretiká a, voliteľný, srdcové glykozidy.

Liečba chronického srdcového zlyhania Concor^® Začína v súlade s nasledujúcou schémou titráciu. To môže vyžadovať individuálne prispôsobenie v závislosti na, ako dobre znášajú pacienti predpísanej dávky, T. to je. dávka môže byť zvýšená len vtedy, ak, ak bol dobre znášaný predchádzajúca dávka.

Pre zaistenie vyššie uvedený režim titračnej v počiatočných štádiách liečby sa odporúča použiť liek Concor^® Dielo.

Maximálna odporúčaná dávka Concor^® pri liečbe chronického srdcového zlyhania 10 mg 1 Čas / deň.

Pacientom sa odporúča, aby doktora zdvihol dávku lieku, Ak sa žiadne vedľajšie účinky sa objavujú.

Po začiatku liečby v dávke 1.25 mg (1/2 pútko. liek Concor^® Dielo) pacient by mal byť sledovaný 4 žiadna (kontrola srdcovej frekvencie, FROM, Poruchy drôtová, známky zhoršenia srdcového zlyhania).

Počas titračnej fázy, alebo potom, čo môže byť prechodné zhoršenie srdcového zlyhania, zadržiavanie tekutín, bradykardia alebo hypotenzia. V tomto prípade sa odporúča venovať pozornosť výberu dávok súbežnej terapie základne (optimalizovať dávku diuretikum a / alebo inhibítora ACE) Pred zníženie dávky Concor^®. Liečba Concor^® by mala byť prerušená len vtedy, ak to nevyhnutne potrebné.

Po stabilizácii stavu pacienta by mala byť re-titrácia, alebo pokračovať v liečbe.

Pri uplatňovaní drog v Starší pacienti je potrebná úprava dávky.

Dĺžka liečby pre všetky indikácie

Liečba Concor^® zvyčajne je dlhá. Ak je to potrebné, môže byť liečba prerušená, a obnovená v súlade s určitými pravidlami. Liečba by nemala byť náhle prerušená, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca. Ak chcete k ukončeniu liečby, by mala byť dávka postupne znižovaná.

Vedľajší efekt

Frekvencia nežiaducich účinkov, nižšie, určené nasledujúce prechody: Často (≥10 %); často (>1%, <10%); zriedka (>0.1%, <1%); zriedka (>0.01%, <0.1%); zriedka (≤ 0,01 %, vrátane ojedinelých prípadov).

Kardiovaskulárny systém: Často – pokles srdcovej frekvencie (bradykardia, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním); často – hypotenzia (najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním), prejavom spazmami (zvýšenej periférne obehové poruchy, pocit chladu v končatinách (paresthesia); zriedka – porušenie AV-vedenia, ortostatická hypotenzia, dekompenzované srdcové zlyhanie, s rozvojom periférneho edému.

CNS: zriedka – závrat, bolesť hlavy, asténia, únava, poruchy spánku, depresia; zriedka – halucinácie, nočné mory, kŕče. Obvykle sú tieto účinky sú mierne a vymiznú, zvyčajne, počas 1-2 týždňov po začiatku liečby.

Na strane orgánu zorného: zriedka – rozmazané videnie, Pokles slzenie (je potrebné zvážiť pri nosení kontaktných šošoviek); zriedka – zápal spojiviek.

Dýchací systém: zriedka – bronchospazmus u pacientov s astmou alebo obštrukčných ochorení dýchacích ciest; zriedka – nosové alergie.

Zo zažívacieho systému: často – nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, suchosť ústnej sliznice; zriedka – zápal pečene, zvýšiť úroveň pečeňových enzýmov v krvi (IS, GOLD).

Na strane pohybového aparátu: zriedka – svalová slabosť, kŕče v lýtkových svaloch, artralgia.

Reprodukčný systém: zriedka – poruchy potencie.

Laboratórne nálezy: zriedka – zvýšenej triglyceridov v krvi; v niektorých prípadoch – trombocytopénia, agranulocytóza.

Alergické reakcie: zriedka – svrbenie, erytém, vyrážka.

Dermatologické reakcie: zriedka – Potenie; zriedka – alopécia. Beta-blokátory môžu zhoršiť psoriázy.

Kontraindikácie

- Akútne srdcové zlyhanie;

- Chronické srdcové zlyhanie dekompenzácia;

- Shock, spôsobené poruchou srdcovej funkcie (kardiogénny šok);

- Zbaliť;

- AV-блокада II и III степени, bez kardiostimulátora;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokáda;

- Vыrazhennaya bradykardia (Srdcové Tep<50 u. / min.);

- Výraznému zníženie krvného tlaku (systolický krvný tlak <90 mmHg.);

- Závažné bronchiálna astma alebo anamnéza CHOCHP;

- Neskoré fáza periférne obehové poruchy, Raynaudova choroba;

- Pheochromocytoma (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);

- Metabolická acidóza;

- Inhibítory MAO Simultánne (okrem inhibítor MAO-B);

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Precitlivenosť na bisoprolol alebo na niektorú zo zložiek do iných beta-blokátorov.

FROM opatrnosť použitie u pacientov so zlyhaním pečene, chronické zlyhanie obličiek, myasthenia, tyreotoxikóza, cukrovka, AV-блокаде Aj степени, Prinzmetalova angína, depresia (vr. história), Psoriáza, u starších pacientov.

Tehotenstvo a dojčenie

Použitie lieku Concor^® Tehotenstvo môže byť iba, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Beta-blokátory zníženie prúdenia krvi do placenty a môže mať vplyv na vývoj plodu. Je potrebné starostlivo sledovať prietok krvi v placente a maternice, ako aj sledovať rast a vývoj v tele matky, v prípade nebezpečných prejavov v súvislosti s tehotenstvom či plodov, prijať alternatívnych liečebných opatrení. Mali by ste starostlivo skúmať novorodenca po pôrode. Prvý 3 Životnosť dňa môže mať príznaky znižujúce hladinu glukózy v krvi a HR.

Pridelenie Dáta bisoprololu s materského mlieka alebo bezpečnosť bisoprololu vystavenie dojčiat nie je. Liek Concor^® neodporúča pre ženy počas laktácie.

Upozornenie

Pacient by nemal náhle prerušiť a zmeniť odporúčanú dávku bez súhlasu lekára, pretože to môže viesť k dočasnému zníženiu hodnoty srdca. Liečba by nemala byť náhle prerušená, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca. Ak je nevyhnutné liečbu, by mala byť dávka postupne znižovaná.

Monitorovanie pacientov, pričom Concor^®, To by malo zahŕňať meranie krvného tlaku a tepovej frekvencie (na začiatku liečby – denne, potom 1 raz za 3-4 Mesiaca), vykonať elektrokardiogram, stanovenie hladiny glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus (1 raz za 4-5 Mesiaca). Starší pacienti Odporúča sa monitorovať funkciu obličiek (1 raz za 4-5 Mesiaca).

To by mali učiť metódy pacienta výpočtu srdcovej frekvencie a poučiť o potrebe lekársku pomoc v oblasti ľudských zdrojov<50 u. / min.

Pred začiatkom liečby sa odporúča štúdie respiračných funkcií u pacientov s anamnézou bronchopulmonálna histórie.

Pacienti, s použitím kontaktné šošovky, by mal byť považovaný, že v rámci liečby liečivom môže znížiť produkciu sĺz.

Pri použití drog Concor^® u pacientov s feochromocytómom má paradoxné riziko hypertenzie (ak nie skôr dosiahnuté efektívne alfa adrenoblockade).

Keď tyreotoxikóza Concor^® môže maskovať niektoré klinické príznaky hypertyreózy (napr, taxikardiju). Náhle vysadení lieku u pacientov s tyreotoxikózou je kontraindikované, ako schopný zhoršiť symptómy.

Pri diabete užívaní lieku môže maskovať tachykardiu, indukovanej hypoglykémie. Na rozdiel od toho neselektívny beta-blokátor Concor^® prakticky žiadne zvýšenie insulin-indukovanej hypoglykémie alebo oneskorenie obnovenie koncentrácie glukózy v krvi na normálnu úroveň.

Pri súčasnom užívaní klonidínu jeho príjem môže byť ukončená až po niekoľkých dňoch po zrušení Concor^®.

Možno, že zvýšená závažnosť reakcií precitlivenosti a nedostatok účinku konvenčných dávok adrenalínu s zhoršenie alergická histórie.

V prípade potreby plánované chirurgickej liečbe pre drogy by mala byť prerušená 48 h pred celkovou anestéziou. V prípade, že pacient užil drogu pred operáciou, mal by si vybrať liek celkovej anestézii s minimálnymi negatívnymi dôsledkami inotropnými.

Recipročné aktivácia vagus môže odstrániť I / atropín (1-2 mg).

Drogy, že vypustite skladisko katecholamínov (v t. žiadna. rezerpín), môže zvýšiť účinok beta-blokátorov, tak pacientmi, pričom takéto kombinácie drog, Mali by sme sa za stáleho lekárskym dohľadom s cieľom určiť významné zníženie krvného tlaku alebo bradykardiu.

Pacienti s chorobami bronhospasticheskimi môžete priradiť kardioselektívnych okien v prípade neznášanlivosti a / alebo neúčinnosti iných antihypertenzív. V prebytku dávkach Concor^® existuje riziko bronchospazmu.

V prípade starších pacientov rastúce bradykardia (Srdcové Tep<50 u. / min), Výrazný pokles krvného tlaku (systolický krvný tlak<100 mmHg.), AV-blokáda, nevyhnutné znížiť dávku alebo liečbu ukončiť.

Odporúča sa prerušiť liečbu Concor^® vo vývoji depresie.

Nepoužívajte náhle prerušiť liečbu kvôli riziku závažných arytmií a infarktom myokardu. Zrušenie lieku sa postupne, zníženie dávky pre 2 týždne alebo viac (znížiť dávku o 25% v 3-4 deň).

By malo byť zrušené pred študijným obsah drogy v krvi a moči katecholamíny, normetanefrina, Kyselina vanilinmindalnoy, antinukleárne protilátky.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Bisoprolol nemá vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá v štúdii u pacientov s ischemickou chorobou srdca. Avšak, vzhľadom k individuálnej reakcií schopnosť riadiť a prevádzkovať technicky zložité mechanizmy, môže byť ohrozená. Je potrebné venovať osobitnú pozornosť včasnej liečby, po zmene dávke, ako aj súčasné použitie alkoholu.

Nadmerná dávka

Príznaky: arytmia, komorových predčasných beats, vыrazhennaya bradykardia, AV блокада, výrazné zníženie krvného tlaku, akútne srdcové zlyhanie, gipoglikemiâ, akrocyanóza, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, závrat, mdloby, kŕče.

Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie adsorbujícího drog, terapia simptomaticheskaya. V ktorá sa vyvinula AV-blokády by mali byť v adresári / zadať 1-2 mg atropín, adrenalín, alebo nainštalovať dočasný kardiostimulátor. Ak ventrikulárna arytmia – lidokaín (Trieda IA ​​lieky neplatí). V výraznému poklesu krvného tlaku, pacienti by mali byť v pozícii Trendelenburg, ak nie sú žiadne známky opuchu pľúc – I / O riešenie plazmozameschayuschie, na ich neúčinnosť – adrenalín, Dopamín, doʙutamin (udržiavať chronotropný a inotropný účinky a eliminovať významný pokles krvného tlaku). Pri srdcovom zlyhaní – srdcové glykozidy, Diuretický, glukagón. V kŕče – v / diazepamu. Keď bronchospazmus – inhalačné beta₂-adrenostimulyatorov.

Liekové interakcie

Účinnosť a znášanlivosť liekov môže ovplyvniť súbežné užívanie iných drog. Takáto interakcia môže dôjsť aj v tých prípadoch,, keď sú dve drogy užívajú v priebehu krátkeho časového obdobia. Lekár by mal byť informovaný o užívanie iných drog, aj keď je aplikácia vykonávaná bez lekárskeho predpisu.

Alergény, použité pre imunoterapiu, alebo alergénovej extrakty pre kožné testy zvýšiť riziko vzniku závažných systémových alergických reakcií alebo anafylaxie u pacientov, príjem bisoprolol.

Jód RTG kontrastné diagnostické nástroje pre I / O správa zvyšuje riziko anafylaktických reakcií.

Phenytoin v v / v úvode, lieky pre inhalačné celkovej anestézii (deriváty uhľovodíkov) cardiodepressive zvýšiť závažnosť akcie a pravdepodobnosť zníženia BP.

Účinnosť inzulínu a orálnych hypoglykemických liekov sa môže v priebehu liečby bisoprololom líši (maskovanie príznaky rozvíjajúcej sa hypoglykémie: taxikardiju, zvýšený krvný tlak).

Klírens lidokaínu a xantín (okrem difillina) To môže znížiť vzhľadom k možnému zvýšeniu ich koncentrácie v krvnej plazme, najmä u pacientov s pôvodne zvýšenou klírensom teofilínu pod vplyvom fajčenia.

NSAID, SCS a estrogény oslabiť hypotenzný účinok bisoprololu (oneskorenie sodíkových iónov, blokáda syntézy prostaglandínu v obličkách).

Srdcové glykozidy, metyldopa, rezerpín a guanfacín, blokátory pomalé vápnikové kanály (verapamil, diltiazem), amiodaron a iná antiarytmiká zvyšujú riziko vzniku alebo zhoršenia bradykardia, AV-blokáda, srdcové zlyhanie a kongestívne srdcové zlyhanie.

Nifedipín môže viesť k významnému zníženiu krvného tlaku.

Diuretický, klonidín, simpatolitiki, hydralazín, a ďalšie antihypertenzíva môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku.

Pôsobenie non-depolarizujúce relaxanty a antikoagulačného účinku kumarínu počas liečby bisoprololom môže byť predĺžená.

Tricyklické antidepresíva a tetracyklické, antipsychotiká (neuroleptiká), etanol, sedatíva a hypnotiká lieky zvyšujú útlm CNS.

Neodporúča sa súčasné použitie s inhibítormi MAO vzhľadom k významnému zvýšeniu hypotenzného akciu. Zlom v liečbe medzi príjmom inhibítorov MAO a bisoprololom nesmie byť menšia ako 14 dní.

Non-hydrogenované námeľové alkaloidy zvýšiť riziko periférne obehové poruchy. Ergotamín zvyšuje riziko periférne obehové poruchy.

Sulfasalazín zvyšuje koncentráciu bisoprololu v krvnej plazme.

Rifampicín skracuje T_1/2 bisoprolol.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.