KLINDAMIЦIN

Aktívny materiál: Klindamiцin
Keď ATH: J01FF01
CCF: Antibiotikum skupina linkosamidy
Keď CSF: 06.09.01
Výrobca: HEMOFARM A.D.. (Srbsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule želatína, Veľkosť №1, fialové telo a červená čiapka; Obsah kapsúl – prášok z biely až žltkastý.

Pomocné látky: kukuričný škrob, laktózu, mastenec, magnéziumstearát.

Zloženie škrupinových kapsúl: farbivá azorubín (E122), farbivá Brilliant Black (E151), želatína.
Zloženie kapsule uzáverov: Oxid titaničitý (E171), Žlté farbivo hinolinvy (E104), farbivá azorubín (E122), Carmine farbivo Ponceau 4R (E124), farbivá Brilliant Black (E151), želatína.

8 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Riešenie pre in / a / m jasný, bezfarebné alebo slabo žltý.

Pomocné látky: benzylalkohol, disodium эdetat, voda d / a.

2 ml – ampulky (5) – obrys balíček cell (2) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK

Farmakologický účinok

Antibiotikum skupina linkosamidy. V terapeutických dávkach, má bakteriostatický účinok, vo vysokých dávkach má baktericídne aktivitu proti citlivým kmeňom. To narúša intracelulárnej syntézy proteínov v ranej fáze väzbou na podjednotke 50S bakteriálnych ribozómov.

Klindamycín je účinný proti väčšine Aeróbne grampozitívne baktérií, включая Staphylococcus spp. (vr. kmene, penicilináza); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.

Klindamycín tiež aktívny proti anaeróbnych gram-pozitívnych baktérií, vrátane Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., mnohé kmene Clostrtidium perfringens a Clostrtidium tetani.

Medzi gramnegatívne anaeróbov voči klindamycínu náchylné Fusobacterium spp. (исключая F.varium, ktorý je všeobecne stabilný), Veillonella, Bacteroides spp. (vrátane B. krehký).

Pokiaľ ide o Mycoplasma. Klindamycín je zvyčajne menej aktívne, ako erytromycín.

Pre klindamycín citlivými kmeňmi niektorých Actinomyces spp. и Nocardia asteroidy.

Je hlásené určitú antiprotozoálna aktivitu proti Toxoplasma gondii a Plasmodium spp.

Pre klindamycínu odolný Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, väčšina gramnegatívnych aeróbnych baktérií (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, huby a (vr. droždie) a vírusy.

Farmakokinetika

Po orálnom podaní asi 90% dávka klindamycínu sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po obdržaní dávky 150 mg po 1 h klindamycín koncentrácia v plazme je 2-3 ug / ml, cez 6 h - o 0.7 ug / ml. Po obdržaní dávky 300 mg 600 mg C_max plazma je v tomto poradí 4 ug / ml 8 ug / ml. Simultánne jedlo znižuje rýchlosť absorpcie, stupeň absorpcie sa líšia nepatrne.

Po / m dávke 300 mg C_max plazmové priemery 6 ug / ml dosiahnutá 3 žiadna, v dávke 600 pg - 9 ug / ml.

Deti C_max plazma dosiahnuté 1 žiadna. Keď rovnaká dávka podávaná v / v C_max Plazma je 7-10 ug / ml a je dosiahnuté na konci infúzie.

Malé množstvo klindamycínu absorbovaný z kože.

Keď môže intravaginálnej podávanie systémová absorpcia asi 5%.

Klindamycín je široko distribuovaný v tkanivách a telesných tekutinách, vrátane kostí, ale nie dosiahnutie významných koncentráciách CNS. Vysoké koncentrácie klindamycínu definované v žlči. Klindamycín hromadí v leukocytoch a makrofágy.

O 90% klindamycín viazaný na plazmatické bielkoviny.

Klindamycín sa metabolizuje, predovšetkým v pečeni, za vzniku N-demetylovaný metabolity a sulfoxid, , Rovnako ako aktívnych metabolitov.

T_1/2 je 2-3 žiadna, je zvýšená u pacientov s ťažkým ochorením obličiek a u predčasne narodených detí.

O 10% dávky sa vylučuje močom v nezmenenej forme a metabolity a asi 4% s výkalmi. Zostávajúca časť je výstup ako neaktívne metabolity. Vylučovanie je pomalé, počas 7 dní.

To nie je odstránený z krvi dialýzou.

Svedectvo

Pre systémovú aplikáciu: infekčné a zápalové ochorenia závažné, spôsobené citlivé na klindamycín mikroorganizmy: pneumónia, pľúcny absces, empyém, osteomyelitída, endometritída, adnexitis, infekcie hnisavý kožné, mäkké tkanivá, Rany, zápal pobrušnice. Prevencia zápalu pobrušnice a intraabdominálnych abscesov po perforácii čreva alebo zranenia (v kombinácii s aminoglykozidmi). Ako rezervovať antibiotiká na infekcie, spôsobené kmeňmi Staphylococcus a iných gram-pozitívnym baktériám, rezistentné voči penicilínu. Ako prostriedok na zabránenie extrakcie zubov.

Pre vonkajšie použitie: akné vulgaris.

Pre miestnu aplikáciu,: vahynozы, vyvolané citlivými mikroorganizmami.

Režim dávkovania

Vnútorné dospelí – podľa 150-450 mg každý 6 žiadna. V extrakcii zubov, aby sa zabránilo jednu dávku 600 mg 1-2 prijímanie schéma.

Vnútorná deti – podľa 3-6 mg / kg každý 6 žiadna.

Keď / m alebo / úvod dospelí – 0.6-2.7 g / deň v rozdelených dávkach. Vo veľmi závažných infekcií / O môže byť podávané 4.8 g / deň. Maximálna dávka: keď aj / m podaní jednej dávky – 600 mg, v / v dĺžke trvania infúzie 1 žiadna – 1.2 g.

Keď / m alebo / v úvode k deťom vo veku nad 1 Mesiaca – 15-40 mg / kg / deň v rozdelených dávkach. V závažných infekcií by mala byť celková podaná dávka prinajmenšom 300 mg / deň.

Navonok – sa aplikuje na postihnuté miesto 2-3 x / deň.

Intravaginálne – 100 mg pred spaním pre 3-7 dní.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, žalúdočné ťažkosti, hnačka, po / vo vysokej dávke – nepríjemná kovová chuť; po požití – jav esophagitis; prechodný vzostup pečeňových transamináz a bilirubínu v krvnej plazme; V niekoľkých málo prípadoch, – žltačka a ochorení pečene.

Z hematopoetického systému: zriedka – reverzibilná leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, agranulocytóza.

Alergické reakcie: žihľavka; zriedka – multiformný erytém; v niektorých prípadoch – angioedém, horúčka, anafylaktický šok.

Kardiovaskulárny systém: S rýchlym o / v – nízky krvný tlak, závrat, slabosť.

Lokálne reakcie: na / vo vysokých dávkach – flebitída; keď aj / m správa zriedka – podráždenie v mieste vpichu, vývoj infiltrácie, absces.

Keď sa aplikuje lokálne: podráždenie v mieste aplikácie, kontaktná dermatitída. Vzhľadom k malej existuje možnosť systémovej absorpcie systémových nežiaducich účinkov.

Keď sa aplikuje lokálne: cervicitída, vulvovaginálna podráždenie alebo zápaly pošvy.

Účinky, spôsobené chemoterapeutickým podujatí: psevdomembranoznыy kolitída, kandidóza.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na klindamycínu alebo linkomycín.

Pre systémovú aplikáciu: závažným ochorením pečene alebo obličiek, myasthenia, bronchiálna astma, yazvennыy kolitída (história), tehotenstvo, laktácie, Deti do rokov 1 mesiaca, pokročilý vek.

Tehotenstvo a dojčenie

Klindamycín prechádza placentou do krvného obehu plodu. Dodáva sa s materským mliekom.

Klindamycín pre orálne a parenterálne podanie je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Intravaginálnej aplikácii klindamycínu v tehotenstve môže byť v prípade, pokiaľ očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod; laktácie – len za prísnych podmienok.

Upozornenie

Ak chcete používať opatrne u pacientov s anamnézou gastrointestinálnych ochorení.

Keď hnačka alebo príznaky kolitídy, klindamycín by mal byť zrušený.

Pseudomembranóznej kolitídy sa môžu objaviť ako u pacientov užívajúcich klindamycín, a 2-3 týždňov po ukončení liečby. Neužívam, inhibícia peristaltika.

Neodporúča sa používať v spojení s klindamycín prípravkami, inhibícia nervosvalového prenosu.

Intravaginálne použitie sa neodporúča v kombinácii s inými prostriedkami intravaginálne.

Liekové interakcie

Klindamycín zvyšuje účinky liekov, blokovanie nervosvalového prenosu.

Zatiaľ čo použitie opioidov možno zvýšiť inhibičný účinok na dych. Klindamycín sa môže prejaviť antagonizmus aktivity sympatomimetiká.

Označené synergizmus antibakteriálny účinok proti niektorým anaeróbnych baktérií medzi klindamycínu, a ceftazidím, metronidazolom, ciprofloxacín.

Existujú dôkazy,, klindamycín, ktorá inhibuje aktivitu baktérií aminoglykozidov. Vzhľadom na podobnosť väzobných miest na ribozómy, Klindamycín môže ingibirovat 'konkurenčnú činnosť makrolidov a chloramfenikolu.