Klatsid CP

Aktívny materiál: Klaritromycín
Keď ATH: J01FA09
CCF: Makrolidy
ICD-10 kódy (svedectvo): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
Na KFU: 06.07.01
Výrobca: Abbott Laboratories Ltd. (Veľká Británia)

Lieková forma, zloženie a balenie

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, obalený žltá farba, Oválny; v prierez ukázala dve vrstvy: kernel takmer biela, obklopený žltého filmu.

Pomocné látky: kyselina citrónová vodík, alginát sodný, sodný alginát vápenatý, laktóza, povidón K30, mastenec, kyselina stearová, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, polyetylénglykol 400, polyetylénglykol 8000, Oxid titaničitý, Chinolínová žltá farbivo (E104), kyselina sorbová.

5 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
5 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Makrolidy. Klaritromycín inhibuje syntézu bielkovín v mikrobiálnej bunke, interakciu s 50S ribozomálnu podjednotke baktérií.

Klaritromycín preukázal vysokú in vitro aktivitu proti štandardným aj izolovaných kultúr baktérií. Je to vysoko účinný proti mnohým aeróbne a anaeróbne gram-pozitívnym a gram-negatívnym mikroorganizmom. Výskum, проведенные in vitro, potvrdiť vysoký výkon кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

To je tiež účinný proti Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; Aeróbne gramnegatívne organizmy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; iné mikroorganizmy: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (Tory), Chlamydia trachomatis, mykobaktérie Mycobacterium leprae, M. kansassi, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium avium komplex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracelulárnu.

Klaritromycín necitlivý Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., a ďalšie, nerozkladajú laktózu-negatívnymi baktériami.

Výroba β-laktamázy nemá vplyv na aktivitu klaritromycínu. Väčšina kmeňov stafylokokov, odolné proti meticilín a oxacilín, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (Avšak, bezpečnosť a účinnosť klaritromycínu v klinickej praxi nebola potvrdená klinickými štúdiami, a praktický význam zostáva nejasný): Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Streptococcus agalactiae, streptokokki (группы C,F,G), стрептококки группы Viridans; Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema bledá, Campylobacter jejuni.

Hlavný metabolit klaritromycínu u ľudí je mikrobiologicky aktívny metabolit 14-gidroksiklaritromitsin. Mikrobiologická aktivita rovnakého metabolitu, как у исходного вещества, alebo v 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 krát vyššia. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Dlho pôsobiace tablety sú homogénne kryštál základňa, priechod tráviaceho traktu, ktorá zaisťuje predĺžené uvoľňovanie účinnej látky.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia

Po perorálnom podaní je absolútna biologická dostupnosť je 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 mg rovnováhy a maximálna koncentrácia klaritromycínu 14 je gidroksiklaritromitsina 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, v danom poradí.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г C_ss^max klaritromycín a 14 gidroksiklaritromitsina 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, v danom poradí.

Pred lieku v dávkach 500 mg 1 g / čas na dosiahnutie C deň_max v krvnej plazmy je o 6 žiadna.

Klaritromycín sa viaže na plazmatické bielkoviny v 70% v koncentrácii 0.45 na 4.5 ug / ml. Ak je koncentrácia 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Klaritromycín a 14 gidroksiklaritromitsin široko distribuovaný v tkanivách a telesných tekutinách. Po perorálnom podaní obsahu klaritromycínu v tkanivách je zvyčajne niekoľkokrát väčšie, než je jeho koncentrácia v sére. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% od koncentrácie v krvnej plazme).

Metabolizmus a vylučovanie

Klaritromycín sa metabolizuje cytochrómom P₄₅₀ s účasťou CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Opakované podávanie dávky lieku metabolizmu v povahe ľudského tela sa nemení.

Ak nie je zvýšená koncentrácia rovnovážneho stavu 14 gidroksiklaritromitsina, T_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

O 40% dávky sa vylučuje močom, o 30% – črevom.

При приеме Клацида СР в дозе 500 mg T_1/2 klaritromycín a 14 sú v tomto poradí gidroksiklaritromitsina 5.3 a h 7.7 žiadna.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г T_1/2 klaritromycín a 14 sú v tomto poradí gidroksiklaritromitsina 5.8 a h 8.9 žiadna.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

U pacientov so stredným a ťažkým poškodením pečene, ale so zachovanou funkciou obličiek C_ss и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C_ss 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, než u zdravých dobrovoľníkov.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek, zvýšenie C_max a C_min plazma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Konštanta eliminácie a zníženie vylučovania močom. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, a pomalší eliminácia, ako u mladých dospelých. Premýšľať, že zmeny farmakokinetiky u starších osôb sú spojené, Po prvé, v znení neskorších predpisov QC a funkcie obličiek, nie však s vekom.

Svedectvo

- Infekcie dolných dýchacích ciest (taký, как бронхит, pneumónia);

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (taký, как фарингит, zápal dutín);

- Infekcie kože a mäkkých tkanív (taký, как фолликулит, džbánok).

Režim dávkovania

Dospelí Клацид СР назначают по 500 mg (1 tab.) 1 Čas / deň. Na závažné infekcie zvýšiť dávku na 1 g (2 tab.) 1 Čas / deň.

Tablety sa majú užívať s jedlom, prehĺtaní celý, bez toho aby sa zlomil alebo žuvanie.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: zriedka – komorové arytmie, vrátane komorovej tachykardie (so zvýšením intervalu QT).

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, žalúdočné ťažkosti, vracanie, hnačka, gastralgia, pankreatitída, zápal jazyka, stomatitída, orálna kandidóza, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, vr. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

CNS: преходящие головные боли, závrat, úzkosť, nespavosť, nočné mory, tinnitus, odosobnenie, halucinácie, kŕče, pocit strachu; zriedka – psychóza, zmätok; v niektorých prípadoch – strata sluchu (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), zmena vône (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Alergické reakcie: žihľavka, dermahemia, svrbenie, anafylaxia, Stevens-Johnsonov syndróm.

Z hematopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia.

Z laboratórnych parametrov: увеличение содержания креатинина в крови; zriedka – gipoglikemiâ (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Ostatné: развитие устойчивости микроорганизмов.

Kontraindikácie

- Vyjadrené v ľudskej obličky (при КК менее 30 ml / min); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, cisaprid, pimozid, Terfenadín;

- Porfýria;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Precitlivenosť na makrolidy.

Tehotenstvo a dojčenie

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Známy, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, Keď existuje bezpečnejšia alternatíva, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Upozornenie

S starostlivosťou predpísať liek pacientom s poruchou funkcie pečene. Ak trpíte chronickým ochorením pečene by mali byť vykonávané pravidelné monitorovanie sérového enzýmov.

Tiež starostlivosť by mala byť predpísaná pacientom s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek. Keď s ťažkým poškodením funkcie obličiek (CC menšie ako 30 ml / min) by mal byť podávaný s okamžitým uvoľňovaním klaritromycín (tablety 250 mg alebo 500 mg).

V prípade spoločnej udalosti s warfarínom alebo iných nepriamych antikoagulanty je potrebné sledovať protrombínový čas.

Nadmerná dávka

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, žalúdočné ťažkosti, hnačka. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, paranoidalynoe správanie, гипокалиемия и гипоксемия.

Liečba: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Liekové interakcie

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, astemizol, Karbamazepín, cilostazol, cisaprid, cyklosporín, disopyramid, námeľové alkaloidy, lovastatín, metylprednizolón, midazolam, omeprazol, perorálne antikoagulanciá (например варфарин), pimozid, chinidín, rifabutín, силденафил, simvastatín, takrolimus, terfenadín, triazolam, vynblastyn. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – fenytoín, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (r<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (napr, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, Komorovej tachykardie, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 doba, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_max кларитромицина увеличивается на 31%, C_min – na 182%, AUC – na 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. Ak CC 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% až do maximálnej dávky 500 mg (1 таблетка пролонгированного действия) 1 Čas / deň. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 g / deň.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uložený v tme, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.