КЛАРИТРОСИН

Aktívny materiál: Klaritromycín
Keď ATH: J01FA09
CCF: Makrolidy
ICD-10 kódy (svedectvo): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L73.9
Keď CSF: 06.07.01
Výrobca: Syntéza (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený žltá farba, kolo, dvoyakovpukla formy.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, polyvinylpyrrolidon (povidón), laktóza, zemiakový škrob, koloidný oxid kremičitý (aэrosyl), magnéziumstearát, mastenec.

Zloženie škrupiny: oxypropylmetylcelulóza (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Oxid titaničitý, poliatilenaksid 4000 (polyetylénglykol 4000), O tropeolin.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.

Pills, obalený žltá farba, Oválny.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, polyvinylpyrrolidon (povidón), laktóza, zemiakový škrob, koloidný oxid kremičitý (aэrosyl), magnéziumstearát, mastenec.

Zloženie škrupiny: oxypropylmetylcelulóza (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Oxid titaničitý, poliatilenaksid 4000 (polyetylénglykol 4000), O tropeolin.

5 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
5 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (vr. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (vr. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negatívne mikroorganizmy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branham) catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; intracelulárne mikroorganizmy: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaeróby: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (vr. Propionibacterium acnes); микобактерий Mycobacterium spp. (vr. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, okrem Mycobacterium tuberculosis); prvoky: Toxoplasma gondii.

Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branham) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Odolný к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. Biologická dostupnosť je 50-55%. Jedlo spomaľuje vstrebávanie, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. T_max pri užívaní lieku v dávke 250 mg – 1-3 žiadna.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické proteíny – nie viac 90%. Pri pravidelnom užívaní 250 mg / deň C_ss неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 ug / ml 0.6 ug / ml, v danom poradí; T_1/2 – 3-4 a h 5-6 h, v danom poradí. При увеличении дозы до 500 mg / deň C_ss неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ug / ml, v danom poradí; T_1/2 – 4.8-5 a h 6.9-8.7 h, v danom poradí. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, kože a mäkkých tkanív (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).

Metabolizmus

Akonáhle je vo vnútri 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р₄₅₀ с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Dedukcie

Выводится почками и с калом (20-30% – v nezmenenej forme, Zvyšok – vo forme metabolitov). Jednorazový vstup 250 mg 1.2 г с мочой выводится 37.9% a 46%, s výkalmi – 40.2% a 29.1% príslušne.

Svedectvo

Liečba infekčných a zápalových ochorení, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:

- Infekcie dolných dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia);

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (faringitы, zápal dutín);

— отиты;

- Infekcie kože a mäkkých tkanív (фолликулиты, infekčné ochorenie kože);

— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Režim dávkovania

Na Dospelý средняя доза для приема внутрь составляет 250 mg 2 x / deň. При необходимости можно назначать по 500 mg 2 x / deň. Dĺžka liečby – 6-14 dní.

Deti liek je predpísaný v dávke 7.5 mg / kg telesnej hmotnosti / deň. Maximálna denná dávka – 500 mg. Dĺžka liečby – 7-10 dní.

Na лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин^® menoval interior 1 g 2 x / deň. Длительность лечения может составлять 6 mesiace alebo viac.

V больных с почечной недостаточностью (CC menšie ako 30 ml / min) дозу препарата следует снизить в 2 doba. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 dní.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: často – nevoľnosť, dyspepsia, žalúdočné ťažkosti, vracanie, hnačka; možná – poruchy chuti, преходящее повышение активности ферментов печени; zriedka – гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, zvyčajne, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).

CNS: bolesť hlavy, závrat, poplach, strach, боязнь, nespavosť, nočné mory, zmätok, dezorientácia, halucinácie, psychózy, odosobnenie; zriedka – paresthesia.

Z močového systému: zriedka – увеличение концентрации креатинина в сыворотке, intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek.

Zo zmyslov: hluk v ušiach, strata sluchu (восстанавливается после отмены препарата), изменения восприятия вкуса, zvyčajne, возникающих вместе с нарушением вкуса.

Na strane endokrinného systému: zriedka – gipoglikemiâ (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).

Z hematopoetického systému: trombocytopénia, leukopénia.

Kardiovaskulárny systém: V niekoľkých málo prípadoch, – predĺženie QT intervalu, komorové arytmie (vr. желудочковая пароксизмальная тахикардия), трепетание или мерцание желудочков.

Alergické reakcie: žihľavka, kožná vyrážka, anafylaxia, Stevens-Johnsonov syndróm.

Kontraindikácie

- Závažné pečeňové;

- Závažná renálna dysfunkcia;

— одновременный прием дериватов спорыньи;

— одновременный прием цизаприда, pimozid, астемизола и терфенадина;

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Tehotenstvo a dojčenie

Použitie tejto drogy v priebehu tehotenstva a dojčenia je možné iba v prípade,, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Upozornenie

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают Кларитросин^® súčasne s liekmi, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).

V prípade spoločnej udalosti s warfarínom alebo iných nepriamych antikoagulanty je potrebné sledovať protrombínový čas.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, cizapridom, astemizolom.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Nadmerná dávka

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy, zmätok.

Liečba: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Liekové interakcie

При одновременном приеме Кларитросин^® увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450(antikoagulanciá, karʙamazepina, teofillina, Astemizol, cisaprid, терфенадина /в 2-3 раза/, triazolamu, midazolamu, cyklosporín, dizopiramida, fenytoín, rifabutín, lovastatín, digoksina, námeľové alkaloidy).

При одновременном применении Кларитросина^® s cizapridom, pimozidom, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – lovastatín a simvastatín.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, tak, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (námeľové alkaloidy) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Vzhľadom na to, že, что кларитромицин, pravdepodobne, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (s intervalom min 4 žiadna).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с КК от 30 na 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. U najmenšieho QC 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах более 1 g / deň.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uložený v suchej, chránený pred svetlom, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.